-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基] 咪挫并[1，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于中間體實施例化，使用漠（4-甲氧基苯基）儀，使500mg(l. 16mmol)按照中間 體實施例Ic制備的N-環丙基-4-{6-甲酯基-8-[(3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[1，2-b] 化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到501mg(72%)標題化合物。
[0115] 化合物A10 N-環丙基-4-{6-[l-(4-甲氧基苯基）乙締基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并 [1, 2-b]?達嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
按照類似于對化合物Α1所描述的制備方法，使73mg(136帕〇1)按照對化合物Α9所 描述的制備方法制備的N-環丙基-4-{6-(4-甲氧基苯甲酯）-8-[(3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨 基]咪挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到36.1 mg(45%)標題化合物。 'H-NMR(DMSO-dg) :δ=〇. 47 (2Η), 0. 63 (2Η), 2.17 (3Η), 2. 60-2. 72 (2Η), 2. 78 (1Η), 3. 60(2Η), 3. 76(3Η), 5. 66(1Η), 5.85(1Η), 6. 32(1Η), 6. 93 (2Η), 7. 22(1Η), 7. 35 (2Η), 7.52 (1Η), 7.84 (1Η), 7.89 (1Η), 8.00 (1Η), 8.21 (1Η)ppm。
[0116] 化合物All 巧巧-Ν-環丙基-4-{6-[ (2, 5-二氣苯基）（徑基）甲基]-8-[ (3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨 基]咪挫并[1，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于中間體實施例化，使用漠化5-二氣苯基）儀，使400mg(927帕ol)按照中間體 實施例Ic制備的N-環丙基-4-{6-甲酯基-8-[化3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l，2-b] 化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到326mg(64%)標題化合物。 'H-NMR(DMSO-dg) :δ=〇. 49 (2Η), 0. 65 (2Η), 2. 27 (3Η), 2. 58-2. 74 (2Η), 2. 79 (1Η), 3. 60(2Η), 5. 94(1Η), 6. 41(1田，6. 54(1田，7. 12-7. 27(3田，7. 44(1田，7. 57(1田， 7. 82(1Η), 7. 88(1Η), 7. 99(1Η), 8. 26(lH)ppm〇 [0117] 化合物A12 N-環丙基-4-{6-化5-二氣苯甲酯）-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l,2-b] 化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于中間體實施例la,使300mg(550帕〇1)按照對化合物All所描述的方法制備 的巧巧-N-環丙基-4- {6- [ (2, 5-二氣苯基）（徑基）甲基]-8- [ (3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基] 咪挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到82mg(27%) 標題化合物。 'H-NMR(DMS0-d6) :δ=〇.48 (2H), 0. 64(2Η), 2. 14(3Η), 2. 63-2. 82 (3Η), 3. 71(2Η), 6. 79 (1Η), 7.18 (1Η), 7.46 (1Η), 7.55 (1Η), 7.65 (1Η), 7.73 (1Η), 7.81 (1Η), 7. 99(1Η), 8. 18(1Η), 8. 23(lH)ppm〇 [011引化合物Α13 Ν-環丙基-4-{6-(3-氣-4-甲氧基苯甲酯）-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并
[1, 2-b]?達嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于中間體實施例1曰，使262mg(470帕〇1)按照中間體實施例化制備的Ν-環丙 基-4-{6-[(3-氣-4-甲氧基苯基）（徑基）甲基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并 [1，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到210mg(80%)標題化 合物。 'H-NMR(DMSO-dg) :δ=〇. 48 (2Η), 0. 64 (2Η), 2. 24 (3Η), 2. 64-2. 75 (2Η), 2. 78 (1Η), 3.68(2Η), 3.94(3Η), 6.67(1Η), 7.28(1Η), 7.34(1Η), 7.85(1Η), 7.89(1Η), 7. 93-7. 99 (3Η), 8. 13(1Η), 8. 24(lH)ppm〇 [011引化合物Α14 N-環丙基-4-{6-化3-二氣苯甲酯）-8-[(3,3,3-二氣丙基）氨基]咪挫并[l,2-b] 化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于中間體實施例1曰，使296mg(543帕〇1)按照中間體實施例14a制備的N-環丙 基-4- {6-[ (2, 3-二氣苯基）（徑基）甲基]-8-[ (3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[1，2-b] 化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到165mg(56%)標題化合物。 'H-NMR(DMS0-d6) :δ=〇. 47 (2H), 0. 64(2Η), 2. 13(3Η), 2. 63-2. 82 (3Η), 3. 71(2Η), 6. 80(1Η), 7. 17(1Η), 7. 40(1Η), 7. 55(1Η), 7. 68-7. 84(3Η), 8. 04(1Η), 8. 19(1Η), 8. 26 (IH)ppm。
[0120] 中間體連施例14a N-環丙基-4-{6-[(2,3-二氣苯基）（徑基）甲基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪 挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于中間體實施例化，使用漠化3-二氣苯基）儀，使400mg(927帕〇1)按照中間體 實施例Ic制備的N-環丙基-4-{6-甲酯基-8-[化3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l，2-b] 化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到326mg(64%)標題化合物。
[0121] 化合物A15 N-環丙基-4-{6-[1-(2, 3-二氣苯基）乙締基]-8-[ (3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并 [1, 2-b]?達嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
按照類似于對化合物Α1所描述的制備方法，使75mg(138帕〇1)按照對化合物Α14所 描述的制備方法制備的N-環丙基-4-{6-化3-二氣苯甲酯）-8-[ (3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨 基]咪挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到67.2 mg(83%)標題化合物。 'H-NMR(DMSO-dg) :δ=〇. 50 (2Η), 0. 66 (2Η), 2. 14 (3Η), 2. 68-2. 83 (3Η), 3. 69 (2Η), 5. 81(1Η), 6. 47(1Η), 6. 65(1Η), 7. 14(1Η), 7. 22-7. 32 (2Η), 7. 51(1Η), 7. 58(1Η), 7. 69(1H), 7. 75(1H), 8. 03(1H), 8. 24(lH)ppm〇
[0122] 化合物A16 N-環丙基-4-{6-[二氣（4-甲氧基苯基）甲基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫 并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于化合物A2,使30mg(49帕〇1)按照對比例5a制備的N-環丙基-4-{6-巧-(4-甲 氧基苯基）-1,3-二硫戊環-2-基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l，2-b]化 嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到6.0mg(21%)標題化合物。 iH-應R(DMSO-de): δ= 0.49 口H), 0.65 口H), 2.23 (3H), 2.61-2.84 (3H), 3. 67 (2Η), 3.77 (3Η), 6.55 (1Η), 7.04 (2Η), 7.24 (1Η), 7.55 (2Η), 7.78 (2Η), 7. 94(1Η), 8. 09(1Η), 8. 26(lH)ppm〇
[0123] 化合物A17 N-環丙基-4- {6-[1- (2, 3-二氣苯基）環丙基]-8-[ (3, 3, 3-二氣丙基）氨基]咪挫并 [l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
將包含68. 3mg[艦（二甲基）氧化（oxido)-λ6-硫基]甲燒、12. 3mg氨化鋼化0%) 和0.82ml二甲亞諷的混合物在60°C下攬拌1.5小時。加入21mg(39帕〇1)按照實施例 15制備的N-環丙基-4-{6-[1-(2, 3-二氣苯基）乙締基]-8-[ (3, 3, 3-二氣丙基）氨基] 咪挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺的0.43ml二甲亞諷溶液，并在130°C下、在 微波照射下繼續攬拌1.5小時。加入水，并將該混合物用乙酸乙醋提取。用鹽水洗涂有機 層，并用硫酸鋼干燥。過濾并除去溶劑后，色譜純化殘余物，得到9.8mg(41%)的標題化合 物。 古-匪R(DMSO-de) : δ=0. 49 (2田，0. 65 (2H)，1. 36 (2H)，1. 65 口H)，2. 24 (3H)， 2. 50-2. 67 (2Η), 2. 80(1Η), 3. 52 (2Η), 5. 73(1Η), 7. 16(1Η), 7. 22(1Η), 7. 30(1Η), 7. 34-7. 49 (2Η), 7.74 (1Η), 7.79 (1Η), 7.96 (1Η), 8.26 (1Η)ppm。
[0124] 化合物Α18 Ν-環丙基-4-{6-[ (2, 3-二氣苯基）（二氣）甲基]-8-[ (3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基]咪 挫并[1，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于化合物A2,使21mg(34帕〇1)按照中間體實施例18a制備的N-環丙 基-4-{6-[2-(2, 3-二氣苯基）-1, 3-二硫戊環-2-基]-8-[(3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基]咪 挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到7.8mg(41%) 標題化合物。 'H-NMR(DMS0-d6) :δ=〇. 48 (2H), 0. 64(2Η), 2. 15(3Η), 2. 62-2. 82 (3Η), 3. 71(2Η), 6.66(1Η), 7. 14(1Η), 7.43(1Η), 7.56(1Η), 7.61(1Η), 7.65(1Η), 7.75(1Η), 8. 07(1Η), 8. 11(1Η), 8. 26(lH)ppm〇
[01巧] 中間體連施例18a N-環丙基-4- {6- [2- (2, 3-二氣苯基）-1, 3-二硫戊環-2-基]-8- [ (3, 3, 3-二氣丙基） 氨基]咪挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于對比例化，使50mg(92帕ol)按照對化合物A14所描述的制備方法制備的N-環丙基-4-{6-化3-二氣苯甲酯）-8-[(3, 3, 3-二氣丙基）氨基]咪挫并[1,2-b]?達 嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到23.6mg(41%)標題化合物。
[0126] 化合物A19 N-環丙基-4-{6-[1-(2, 5-二氣苯基）乙締基]-8-[ (3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并 [1, 2-b]?達嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于化合物Α1，使150mg(276帕〇1)按照對化合物Α12所描述的制備方法制備的N-環丙基-4-{6-化5-二氣苯甲酯）-8-[(3, 3, 3-二氣丙基）氨基]咪挫并[1,2-b]?達 嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到96.2mg(61%)標題化合物。 iH-應R(DMSO-de): δ= 0.47 (2H), 0.64 (2H), 2.12 (3H), 2.62-2.81 (3H), 3. 66(2Η), 5. 78(1Η), 6. 42(1Η), 6. 61(1Η), 7. 12(1Η), 7. 23-7. 35 (3Η), 7. 56(1Η), 7. 67(1Η), 7. 75(1Η), 8. 01(1Η), 8. 23(lH)ppm〇
[0127] 化合物Α20 Ν-環丙基-4-{6-[1-(2,5-二氣苯基）環丙基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并 [l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于化合物A17,使30mg(55帕ol)按照對化合物A19所描述的制備方法制備的N-環丙基-4-{6-[1-(2, 5-二氣苯基）乙締基]-8-[(3, 3, 3-二氣丙基）氨基]咪挫并 [1，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到9. 9mg(31%)標題化 合物。 古-匪R(DMSO-de) : δ=0. 50 (2田，0. 65 (2H)，1. 36 (2H)，1. 63 口H)，2. 26 (3H)， 2. 52-2. 64 (2Η), 2.80(1Η), 3. 52 (2Η), 5. 75(1Η), 7. 16-7. 26 (3Η), 7. 35(1Η), 7. 40 (IH) 7.75 (IH), 7.81 (IH), 7.95 (IH), 8.23 (IH)ppm。
[012引 化合物A21 N-環丙基-4-{6-[ (2, 5-二氣苯基）（二氣）甲基]-8-[ (3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基]咪 挫并[1，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于對比例沈，使48mg(77帕〇1)按照中間體實施例21a制備的N-環丙 基-4- {6-[2- (2, 5-二氣苯基）-1, 3-二硫戊環-2-基]-8-[ (3, 3, 3-二氣丙基）氨基]咪 挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到17.3mg(38%) 標題化合物。 'H-NMR(DMS0-d6) :δ=〇.48 (2H), 0. 65 (2Η), 2. 16(3Η), 2. 64-2. 82 (3Η), 3. 71(2Η), 6. 65(1Η), 7. 16(1Η), 7. 46(1田，7. 56(1Η), 7. 60-7. 65(2田，7. 67(1田，8. 03(1田， 8. II(IH), 8. 23(lH)ppm〇 陽12引 中間體連施例21a N-環丙基-4- {6- [2- (2, 5-二氣苯基）-1, 3-二硫戊環-2-基]-8- [ (3, 3, 3-Ξ氣丙基） 氨基]咪挫并[1，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于對比例化，使100mg(184帕〇1)按照對化合物A12所描述的制備方法制備的N-環丙基-4-{6-化5-二氣苯甲酯）-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l，2-b]化 嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到54mg(47%)標題化合物。
[0130]化合物A22 : N-環丙基-4-{6-[l-(5-氣-2-徑基苯基）乙締基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪 挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
將27. 0mg(49帕〇1)按照中間體實施例22a制備的N-環丙基-4-{6-[1-(5-氣-2-甲 氧基苯基）乙締基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基 苯甲酯胺、85. 5mgS漠棚燒和2000μ1DCM的混合物在冰冷卻下攬拌30分鐘，后處理并純 化之后，得到5. 7mg(22%)標題化合物。 古-醒R(DMSO-de): 5= 0.44-0. 52 (2H), 0.64 (2H), 2.15 (3H), 2. 59-2. 73 (2H), 2. 78 (1H), 3.61 (2H), 5.59 (1H), 6.17 (1H), 6.41 (1H), 6.79 (1H), 7.00 (2H), 7. 15(1H), 7. 41(1H), 7. 71-7. 78 (IH), 7. 84(1H), 7. 98(1H), 8. 20(1H), 9. 21(lH)ppm〇
[0131]中間體連施例22a N-環丙基-4-{6-[1-(5-氣-2-甲氧基苯基）乙締基]-8-[ (3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基] 咪挫并[1，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于化合物Al，使1740mg(l. 16mmol)按照中間體實施例2化制備的N-環丙 基-4-{6-(5-氣-2-甲氧基苯甲酯）-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l，2-b]化 嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理之后，得到1270mg(73%)標題化合物。 'H-NMR(DMSO-dg) :δ=〇. 43-0. 52 (2Η), 0. 59-0. 69 (2Η), 2. 14 (3Η), 2. 57-2. 73 (2Η), 2. 73-2. 84(1Η), 3.50(3Η), 3. 56-3. 67 (2Η), 5.59(1Η), 6. 25(1Η), 6. 45(1Η), 6. 98-7. 16 (3Η), 7.19 (1Η), 7.46 (1Η), 7.71 (1Η), 7.78 (1Η), 8.00 (1Η), 8.23 (1Η)ppm。 [013引中間體連施倆I22b N-環丙基-4-{6-(5-氣-2-甲氧基苯甲酯）-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并 [1, 2-b]?達嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于對比例3b，使用漠（5-氣-2-甲氧基苯基）儀，使2000mg(4. 078mmol)按照對 比例3c制備的3-[4-(環丙基氨甲酯基）-3-甲基苯基]-N-甲氧基-N-甲基-8-[化3,3-Ξ 氣丙基）氨基]咪挫并[1，2-b]化嗦-6-甲酯胺轉化，后處理之后，得到1740mg(77%)標 題化合物。 iH-NMR(DMSO-de) :δ=0. 43-0. 51 (2H)，0. 60-0. 69 (2H)，2. 13 (3H)，2. 62-2. 83 (4H)， 3. 60(3Η), 3. 70(2Η), 6. 75(1Η), 7. 15(1Η), 7. 21(1Η), 7. 33-7. 46 (2Η), 7. 72(1Η), 7. 80(1H), 7. 92(1H), 8. 18(1H), 8. 25(lH)ppm〇[0133]化合物A23 : N-環丙基-4-{6-[l-(5-氣-2-?基苯基）環丙基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪 挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
將584mg(907帕〇1)按照中間體實施例23a制備的4-化-{1-巧-(節氧基）-5-氣苯 基]環丙基} -8- [ (3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[1，2-b]化嗦-3-基）-N-環丙基-2-甲 基苯甲酯胺和50mgPd/C的混合物在50ml乙醇7H0AC(8:2)中的混合物在室溫下、在1 atm氨氣氛圍中攬拌8天，后處理之后，得到68mg(14%)標題化合物。 iH-NMR(DMSO-de): 5=0.47-0. 58 (2H), 0.63-0. 72 (2H), 1.21-1. 29 (2H), 1.55-1.63 (2H), 2.51-2. 65 (3H), 2.82 (1H), 3.46 (2H), 5.75 (1H), 6.81 (1H), 6. 93-7. 03 (IH), 7.11 (IH), 7.27 (IH), 7.37 (IH), 7.85-8. 01 (3H), 8.30 (IH), 9. 33 (IH)ppm。 。134] 中間體連施例23a 4-化-{1-巧-(節氧基）-5-氣苯基]環丙基}-8-[(3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并 [1, 2-b]化嗦-3-基）-N-環丙基-2-甲基苯甲酯胺
類似于化合物A17,使按照中間體實施例23b制備的2060mg粗品化27 mmolH-化-{1-巧-(節氧基）-5-氣苯基]乙締基}-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫 并[1，2-b]化嗦-3-基）-N-環丙基-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到692 mg(33%)標題化合物。 iH-NMR化MSO-de): 5=0.49-0. 57 (2H), 0.64-0. 73 (2H), 1.26-1. 33 (2H), 1. 58-1. 66(2H), 2.31(3H), 2. 42-2. 55 (2H), 2.83(1H), 3. 41(2H), 4. 98 (2H), 5. 72(1H), 6. 97-7. 04 (2H), 7. 05-7. 11 (4H), 7. 14(1H), 7. 25-7. 30 (2H), 7. 32(1H), 7. 83-7. 88 (IH), 7.92 (IH), 7.96 (IH), 8.26 (IH)ppm。
[013引 中間體連施倆I23b 4-化-{1-巧-(節氧基）-5-氣苯基]下-3-締-1-基} -8- [ (3, 3, 3-Ξ氣丙基）氨基] 咪挫并[1，2-b]化嗦-3-基）-N-環丙基-2-甲基苯甲酯胺
類似于化合物A1，使14. 06g(22. 26mmol)按照中間體實施例23c制備的4-{6-[2-(節 氧基）-5-氣苯甲酯基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-N-環 丙基-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理之后，得到21.83g(150%)粗品標題化合物，它不用進 一步純化，在下一步中使用。 'H-NMR(DMSO-dg) :δ=〇. 46-0. 54 (2Η), 0. 62-0. 70 (2Η), 2. 14 (3Η), 2. 52-2. 68 (2Η), 2. 74-2. 87 (1田，3.59 (2Η), 4.84 (2Η), 5.65 (1Η), 6.16 (1Η), 6.39 (1Η), 6.77 (2Η), 6. 93(2Η), 7. 02-7. 29 巧Η), 7. 43(1Η), 7. 74(1Η), 7. 82(1Η), 8. 03(1Η), 8. 21(lH)ppm。
[013引 中間體連施倆I23c 4-{6-巧-(節氧基）-5-氣苯甲酯基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l，2-b] 化嗦-3-基} -N-環丙基-2-甲基苯甲酯胺
類似于對比例3b，使用新制備的巧-(節氧基）-5-氣苯基](漠）儀（231mmol，在200mlTHF中）溶液，使15.96g(32. 54mmol)按照對比例3c制備的3-[4-(環丙基氨甲酯 基）-3-甲基苯基]-N-甲氧基-N-甲基-8-[化3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l，2-b]化 嗦-6-甲酯胺（在300mlTHF中）轉化，后處理之后，得到13. 26g(64. 5%)標題化合物。 古-匪R(DMSO-de): 5=0.47-0. 56 (2H), 0.62-0. 71 口H), 2.12 (3H), 2.67 (2H), 2. 80 (1H), 3.68 (2H), 4.96 (2H), 6.68 (1H), 6.83 (2H), 6.97 (2H), 7.07 (1H), 7. 18(1H), 7. 32(1H), 7. 40-7. 50 (2H), 7. 73(1H), 7. 81(1H), 7. 88(1H), 8. 20(1H), 8. 24 (IH)ppm。 陽137] 中間體連施例23d 巧-(節氧基）-5-氣苯基](漠）儀
在室溫下，在氣氣氛中，向5.62g(231mmol)儀的100mlTHF攬拌懸浮液中加入一 種晶體艦，并逐滴加入40血的64.95g(231mmol) 1-(節氧基）-2-漠-4-氣苯的100ml THF溶液。將該混合物加熱至60°C，直到脫色為止，并逐滴加入1-(節氧基）-2-漠-4-氣 苯的剩余溶液，同時使溫度保持在50°C。
[013引冷卻至室溫后，該格氏試劑溶液直接用于中間體實施例23c。
[0139]化合物A24 : N-環丙基-4-{6-[l-(3-氣苯基）乙締基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并 [1, 2-b]?達嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
按照類似于對化合物A1所描述的制備方法，使80.0mg(152帕ol)按照對比例3b制 備的N-環丙基-4-{6-(3-氣苯甲酯基）-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l，2-b]化 嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到27mg(33. 7%)標題化合物。 iH-NMR(DMSO-de) : δ= 〇. 44-0. 5 1 仙），0. 60-0. 66 (2H)，2. 16 (3H)， 2. 59-2. 72 (2Η) , 2.77(1Η), 3.62(2Η), 5.81(1Η), 6.06(1Η), 6.41(1Η), 7. 15-7. 23 (2Η), 7. 23-7. 30 (2Η), 7. 38-7. 47 (1Η), 7.55 (1Η), 7. 77-7. 83 (1Η), 7. 85(1Η), 8. 01(1Η), 8. 20(lH)ppm〇[0140]化合物Α25 : Ν-環丙基-4-{6-[1-(3-氣苯基）環丙基]-8-[(3, 3, 3-二氣丙基）氨基]咪挫并 [l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
類似于化合物A1，使27.0mg(52帕〇1)按照對化合物A23所描述的制備方法制備的N-環丙基-4-{6-[l-(3-氣苯基）乙締基]-8-[(3,3,3-Ξ氣丙基）氨基]咪挫并[l，2-b] 化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺轉化，后處理并純化之后，得到9mg(32%)標題化合物。 iH-NMR化MSO-de): δ= 0.47-0. 53 (2H), 0.61-0.69 (2H), 1.32-1. 38 (2H), 1. 54-1. 59 (2Η) , 2. 32 (3Η) , 2.57(2Η), 2.80(1Η), 3.51(2Η), 5.99(1Η), 7. 03-7. 11 (1Η), 7. 14-7. 23 (2Η), 7. 27-7. 40 (2Η), 7. 51(1Η), 7. 84-7. 91 (2Η), 8. 08(1H), 8. 26(lH)ppm〇 [0141]化合物A26 N-環丙基-4- {6- (3-氣-4-甲氧基苯氧基）-8-[(氧雜環下燒-3-基甲基）氨基]咪 挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-2-甲基苯甲酯胺
將128mg(900帕〇1) 3-氣-4-甲氧基苯酪的2ml二甲亞諷溶液用36mg(900帕〇1) 氨化鋼處理，并在室溫下攬拌1小時。然后，加入按照中間體實施例26a制備的68mg(150 帕ol)4-{6-漠-8-[(氧雜環下燒-3-基甲基）氨基]咪挫并[l，2-b]化嗦-3-基}-N-環 丙基-2-甲基苯甲酯胺，并將該混合物在130°C下加熱1小時，在1