可由憐脂或至少一種憐脂與膽固醇的混合物制備。本發明中所 用的憐脂的實例包括，但不限于：憐脂酷膽堿（phosphatidylcholine，PC)、憐脂酷甘 油（phosphatidylglycerol,PG)、憐脂酷乙醇胺（phosphatidylethanolamine,陽）、 憐脂酷絲氨酸（phosphatidylserine,PS)、憐脂酸（phosphatidicacid,PA)、憐脂酷 肌醇（phosphatidylinositol,PI)、卵憐脂酷膽堿（egg地os地atid}dcholine,EPC)、 卵憐脂酷甘油（eggphosphatidylglycerol,EPG)、卵憐脂酷乙醇胺（egg phosphatidylethanolamine,EPE〇、卵憐脂酷絲氨酸（egg地os地atid}dse;rine,EPS)、卵憐 脂酸（eggphosphatidicacid,EPA)、卵憐脂酷肌醇（egg地os地atid}dinositol,EPI)、 大豆憐脂酷膽堿（soy地os地atid}dcholine,SPC)、大豆憐脂酷甘油（soy 地os地atid}dglyce;rol,SPG)、大豆憐脂酷乙醇胺（soyphosphatidylethanolamine,SPE；)、 大豆憐脂酷絲氨酸（soy地os地atid}dse;rine,SPS)、大豆憐脂酸（soyphosphatidic acid,SPA)、大豆憐脂酷肌醇（soy地os地atid}dinositol,SPI)、二軟脂酷基憐脂酷膽堿 (dipalmit〇}fbhos地atid}dcholine,DPPC)、1, 2-二油酷基-sn-甘油基-3-憐脂酷膽堿 (1, 2-dioleoy]_-sn-glyce;r〇-glyce;r〇-3-phosphatidylcholine,D0PC)、二肉豆違酷基憐脂 酷膽堿（dimyristoylphosphatidylcholine,DMPC)、二軟脂酷基憐脂酷甘油（dipalmitoy Iphosphatidylglycerol,DPPG)、二油酷基憐脂酷甘油（dioleoylphosphatidylglycerol,DOPG)、二肉豆違酷基憐脂酷甘油（dimyristoylphosphatidylglycerol,DMPG)、十六烷基 憐酸膽堿化exadec}fbhos地ocholine,肥PC)、氨化大豆憐脂酷膽堿化y化ogenatedsoy 地os地atid}dcholine,服PC)、二硬脂酷基憐脂酷膽堿（distearoylphosphatidylcholine ,DSPC)、二硬脂酷基憐脂酷甘油（distearoylphosphatidylglycerol,DSPG)、二油酷基憐 脂酷乙醇胺（dioleoyl地osphatidylethanolamine,DOPE：)、軟脂酷基硬脂酷基憐脂酷膽堿 (palmitoylstearoylphosphatidylcholine,PSPC)、軟脂酷基硬脂酷基憐脂酷甘油（palmi toylstearoylphosphatidylglycerol,PSPG)、單油酷基憐脂酷乙醇胺（monoole〇}fbhos地 atidylethanolamine,Μ0ΡΕ；)、1-軟脂酷基-2-油酷基-sn-甘油基-3-憐脂酷膽堿（1-pa lmit〇}d-2-〇leoy；L-sn-glyce;r〇-3-phosphatidylcholine,P0PC);二硬脂酷基憐脂酷乙醇 胺（distearoylphosphatidylethanolamine,DS陽）、二軟脂酷基憐脂酷絲氨酸（dipalmit oylphosphatidylserine,DPPS)、1, 2-二油酷基-sn-甘油基-3-憐脂酷絲氨酸（1, 2-di oleoy]_-sn-glyce;r〇-3-phosphatidylse;rine,D0P巧、二肉豆違酷基憐脂酷絲氨酸（dimyr istoylphosphatidylserine,DMPS)、二硬脂酷基憐脂酷絲氨酸（distearoylphosphatidy 1361'；[]16,05?5)、二軟脂酷基憐脂酸（山9日11]1；[1:05^1地03地日1:1(1;[。3。1(1,0??4)、1,2-二油 酷基-sn-甘油基-3-憐脂酸（1, 2-dioleoy]_-sn-glyce;r〇-3-phosphatidicacid,D0PA)、 二肉豆違酷基憐脂酸（dimyristoyl地osphatidicacid,DMPA);二硬脂酷基憐脂酸 (distearoylphosphatidicacid,DSPA)、二肉豆違酷基憐脂酷肌醇（dimyristoylphosphat idylinositol,DMPI)、二硬脂酷基憐脂酷肌醇（distearoylphosphatidylinositol,DSPI) 及其混合物。
[0033] 在一個實施例中，成粒子組分不含脂肪酸或陽離子脂質（亦即在生理學pH下帶有 凈正電荷的脂質）。
[0034] 在另一實施例中，成粒子組分包括親水性聚合物，其具有連接于憐脂分子的長鏈 高度水合可曉性中性聚合物。在不受任何理論限制的情況下，咸信親水性聚合物可穩定脂 質體且使活體內循環時間較長。親水性聚合物的實例包括，但不限于：分子量為約2, 000至 約 5, 000 道爾頓（dalton)的聚乙二醇（polyeth}dene邑17(3〇1,?66)、甲氧基？66(11161:11〇巧 PEG,mPEG)、神經結醋脂GMi、聚唾液酸、聚乳酸（亦稱為聚丙交醋）、聚乙醇酸（亦稱為聚乙 交醋）、聚乳酸聚乙醇酸、聚乙締醇、聚乙締基化咯晚酬、聚甲惡挫嘟、聚乙基惡挫嘟、聚徑基 乙基惡挫嘟、聚徑基丙基惡挫嘟、聚天冬酷胺、聚徑基丙基甲基丙締酷胺、聚甲基丙締酷胺、 聚二甲基丙締酷胺、聚乙締基甲基酸、聚徑基乙基丙締酸醋、衍生化纖維素（諸如徑基甲基 纖維素或徑基乙基纖維素）及合成聚合物。
[0035] 在一組實施例中，憐脂選自DSPC及DS陽-PEG,其中陽G的分子量為約2, 000道爾 頓（下文DS陽-PEG2000)。
[0036] 在另一組實施例中，DSPC、膽固醇及DS陽-PEGz。。。的摩爾比為約3:2:0. 45。
[0037] 成粒子組分可進一步包含抗體或膚的脂質結合物（lipid-con化gate)，該抗體或 膚是作為一祀向部分體（targetingmoiety),藉W使脂質體可特異性結合于帶有目標分 子的目標細胞。目標分子的實例包括，但不限于：表皮生長因子受體（epidermalgrowth factorreceptor,EGFR)、血管內皮生長因子受體（vascularendothelialgrowthfactor rec巧tor,VEGFR)、癌胚抗原karcinoembiyonicantigen,CEA)及e;rbB-2/neu(肥R2)。
[0038] 脂質體較佳的平均粒徑為約30皿至約200皿，更佳為約50皿至約150皿。
[0039] 本發明中所制備的脂質體可藉由用于制備囊泡的習知技術產生。此等技術 包括酸注射法值earner等人，Acad. Sci. (1978) 308:250)、界面活性劑法度runner等 人，Biochim. Bio 地 ys. Acta(1976)455:322)、凍融法（Pick 等人.Arch. Biochim. Biophys. (1981)212:186)、逆相蒸發法（Szoka 等人，Biochim. Bio 地 ys. Acta. (1980) 601:55971)、超音波處理法（Huang 等人，Biochemistry (1969) 8:344)、乙醇注射 法（Kremer 等人，Biochemistry (1977) 16:3932)、擠壓法（Hope 等人，Biochim. Bio地ys. Acta(1985)812:5565)、法式壓縮法度arenholz 等人，陽BSLett. (1979)99:210)及 Szoka, Κ, Jr.等人，Ann. Rev. Biophys. Bioeng. 9:467(1980)中詳述的方法。上述所有制程 為形成脂質體囊泡的基本技術且此等制程W引用的方式并入本文中。 陽〇4〇] 治療劑
[0041] 治療劑可為任何適當治療劑。在一個實施例中，治療劑為抗癌劑。抗癌劑的非限 制性實例包括長春花生物堿、拓撲異構酶抑制劑、紫杉燒化合物、其衍生物或其醫藥學上可 接受的鹽。
[0042] 長春花生物堿的實例包括，但不限于：長春瑞濱、長春新堿（vincristine)、長春 堿（vinblastine)及長春地辛（vindesine)。 W43] 拓撲異構酶抑制劑的實例包括，但不限于：拓樸替康（topotecan)、喜樹 堿kamptothecin)、伊立替康（irinotecan)、依托泊巧（etoposide)及小紅替 (doxorubicin)。
[0044] 紫杉燒化合物