.25的清膏，凍干63h，該凍干過程包括:在_50°C冷凍機中預凍5h后，_20°C低溫升華干燥48h，再在30°C解析干燥10h，即得朝鮮薊凍干粉；
[0063]2)按上述處方比例稱取步驟I)中得到的朝鮮薊凍干粉及藥物載體，各固體組分粉碎后過80?120目篩，將朝鮮薊凍干粉、填充劑、崩解劑25g、溶脹輔料、矯味劑均勻混合，加入粘合劑，制軟材，搖擺式顆粒機制粒，濕顆粒50?60°C烘干后，20目篩整粒，加入剩余的崩解劑15g、潤滑劑，均勻混合，壓片，即得所述之朝鮮薊提取物分散片。
[0064]經檢測，本實施例之朝鮮薊提取物分散片可在3min內完全崩解且達到均勻分散狀態，30min內溶出度為89.6%0
[0065]實施例9
[0066]—種朝鮮薊提取物分散片，每1000片朝鮮薊提取物分散片包括朝鮮薊凍干粉10g及藥物載體，該藥物載體包括:填充劑微晶纖維素200g、甘露醇90g，崩解劑交聯聚乙烯吡咯烷酮50g，溶脹輔料可壓淀粉5g，粘合劑9%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液50?250ml，矯味劑安賽蜜3g，潤滑劑硬脂酸鎂10g。其制備方法如下:
[0067]I)取朝鮮薊花蕾，制成厚度為Icm的切片，_20°C冰箱中預凍24h后置于冷凍干燥機中在真空度40Pa下冷凍干燥24h，制粉，過40?50目篩后，加入20倍量的70%乙醇，回流提取3次，每次4h，提取液分別濾過，合并濾液，減壓回收乙醇，得到朝鮮薊料液；選用截留相對分子量5萬Da的超濾膜對朝鮮薊料液進行超濾處理以除去大分子物質及膠體物質，如蛋白質、多糖、鞣質等；處理后液減壓濃縮成50°C下相對密度為1.14?1.25的清膏，凍干63h，該凍干過程包括:在_50°C冷凍機中預凍5h后，_20°C低溫升華干燥48h，再在30°C解析干燥10h，即得朝鮮薊凍干粉；
[0068]2)按上述處方比例稱取步驟I)中得到的朝鮮薊凍干粉及藥物載體，各固體組分粉碎后過80?120目篩，將朝鮮薊凍干粉、填充劑、崩解劑20g、溶脹輔料、矯味劑均勻混合，加入粘合劑，制軟材，搖擺式顆粒機制粒，濕顆粒50?60°C烘干后，20目篩整粒，加入剩余的崩解劑30g、潤滑劑，均勻混合，壓片，即得所述之朝鮮薊提取物分散片。
[0069]經檢測，本實施例之朝鮮薊提取物分散片可在3min內完全崩解且達到均勻分散狀態，30min內溶出度為92.1%。
[0070]本領域技術人員可知，當本發明的技術參數在如下范圍內變化時，可以預期得到與上述實施例相同或相近的效果:
[0071]—種朝鮮薊提取物分散片的制備方法，包括:
[0072]I)取朝鮮薊花蕾，冷凍干燥，制粉，加入4?22倍量的45?85%乙醇，回流提取I?4次，每次0.5?5h，提取液分別濾過，合并濾液，回收溶劑，得到朝鮮薊料液；選用截留相對分子量5萬Da?10萬Da的超濾膜對朝鮮薊料液進行超濾處理，處理后液濃縮成50°C下相對密度為1.10?1.30的清膏，凍干60?70h，即得朝鮮薊凍干粉；
[0073]2)取步驟I)中得到的朝鮮薊凍干粉及藥物載體，該藥物載體包括填充劑、崩解劑、溶脹輔料、粘合劑、矯味劑、潤滑劑，且所述朝鮮薊凍干粉、填充劑、崩解劑、溶脹輔料、粘合劑、矯味劑、潤滑劑之配方比例為95?210g:145?310g:28?62g:4?7g:45?260mL:
1.4?5g:4?Ilg ;將朝鮮薊凍干粉、填充劑、部分崩解劑、溶脹輔料、矯味劑均勻混合，加入粘合劑，濕法制粒，濕顆粒45?65°C烘干，整粒，加入剩余的崩解劑、潤滑劑，均勻混合，壓片，即得所述之朝鮮薊提取物分散片。
[0074]所述步驟2)中，兩次加入的崩解劑的質量比為1:0.4?1.6。
[0075]所述填充劑為微晶纖維素、乳糖、甘露醇中的至少一種。
[0076]所述崩解劑為交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉中的至少一種。
[0077]所述溶脹輔料為海藻酸鈉、預膠化淀粉、羥丙基纖維素、可壓淀粉中的至少一種。
[0078]所述粘合劑為4?12%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液。
[0079]所述矯味劑為阿斯巴糖、甜菊糖、安賽蜜中的至少一種。
[0080]所述潤滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的至少一種。
[0081]—種朝鮮薊提取物分散片，所述朝鮮薊提取物分散片包括朝鮮薊凍干粉及藥物載體，該藥物載體包括填充劑、崩解劑、溶脹輔料、粘合劑、矯味劑、潤滑劑，且所述朝鮮薊凍干粉、填充劑、崩解劑、溶脹輔料、粘合劑、矯味劑、潤滑劑之配方比例為95?210g:145?310g:28?62g:4?7g:45?26OmL:1.4?5g:4?Ilg ;所述填充劑為微晶纖維素、乳糖、甘露醇中的至少一種；所述崩解劑為交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉中的至少一種。
[0082]所述溶脹輔料為海藻酸鈉、預膠化淀粉、羥丙基纖維素、可壓淀粉中的至少一種；所述粘合劑為4?12%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液；所述矯味劑為阿斯巴糖、甜菊糖、安賽蜜中的至少一種；所述潤滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的至少一種。
[0083]以上所述，僅為本發明較佳實施例而已，故不能依此限定本發明實施的范圍，即依本發明專利范圍及說明書內容所作的等效變化與修飾，皆應仍屬本發明涵蓋的范圍內。
【主權項】
1.一種朝鮮薊提取物分散片的制備方法，其特征在于:包括: 1)取朝鮮薊花蕾，冷凍干燥，制粉，加入4?22倍量的45?85%乙醇，回流提取I?4次，每次0.5?5h，提取液分別濾過，合并濾液，回收溶劑，得到朝鮮薊料液；選用截留相對分子量5萬Da?10萬Da的超濾膜對朝鮮薊料液進行超濾處理，處理后液濃縮成50°C下相對密度為1.10?1.30的清膏，凍干60?70h，即得朝鮮薊凍干粉； 2)取步驟I)中得到的朝鮮薊凍干粉及藥物載體，該藥物載體包括填充劑、崩解劑、溶脹輔料、粘合劑、矯味劑、潤滑劑，且所述朝鮮薊凍干粉、填充劑、崩解劑、溶脹輔料、粘合劑、矯味劑、潤滑劑之配方比例為95?210g:145?310g:28?62g:4?7g:45?260mL:1.4?5g:4?Ilg ;將朝鮮薊凍干粉、填充劑、部分崩解劑、溶脹輔料、矯味劑混合均勻，加入粘合劑，濕法制粒，濕顆粒45?65°C烘干，整粒，加入剩余的崩解劑、潤滑劑，混合均勻，壓片，即得所述之朝鮮薊提取物分散片。2.根據權利要求1所述的一種朝鮮薊提取物分散片的制備方法，其特征在于:所述步驟2)中，兩次加入的崩解劑的質量比為1:0.4?1.6。3.根據權利要求1所述的一種朝鮮薊提取物分散片的制備方法，其特征在于:所述填充劑為微晶纖維素、乳糖、甘露醇中的至少一種。4.根據權利要求1所述的一種朝鮮薊提取物分散片的制備方法，其特征在于:所述崩解劑為交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉中的至少一種。5.根據權利要求1所述的一種朝鮮薊提取物分散片的制備方法，其特征在于:所述溶脹輔料為海藻酸鈉、預膠化淀粉、羥丙基纖維素、可壓淀粉中的至少一種。6.根據權利要求1所述的一種朝鮮薊提取物分散片的制備方法，其特征在于:所述粘合劑為4?12%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液。7.根據權利要求1所述的一種朝鮮薊提取物分散片的制備方法，其特征在于:所述矯味劑為阿斯巴糖、甜菊糖、安賽蜜中的至少一種。8.根據權利要求1所述的一種朝鮮薊提取物分散片的制備方法，其特征在于:所述潤滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的至少一種。9.一種朝鮮薊提取物分散片，其特征在于:所述朝鮮薊提取物分散片包括朝鮮薊凍干粉及藥物載體，該藥物載體包括填充劑、崩解劑、溶脹輔料、粘合劑、矯味劑、潤滑劑，且所述朝鮮薊凍干粉、填充劑、崩解劑、溶脹輔料、粘合劑、矯味劑、潤滑劑之配方比例為95?210g:145?310g:28?62g:4?7g:45?260mL:1.4?5g:4?Ilg ;所述填充劑為微晶纖維素、乳糖、甘露醇中的至少一種；所述崩解劑為交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉中的至少一種。10.根據權利要求9所述的一種朝鮮薊提取物分散片，其特征在于:所述溶脹輔料為海藻酸鈉、預膠化淀粉、羥丙基纖維素、可壓淀粉中的至少一種；所述粘合劑為4?12%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液；所述矯味劑為阿斯巴糖、甜菊糖、安賽蜜中的至少一種；所述潤滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的至少一種。
【專利摘要】本發明公開了一種朝鮮薊提取物分散片及其制備方法，取朝鮮薊花蕾，冷凍干燥，乙醇提取，超濾膜處理，濃縮成清膏，凍干即得朝鮮薊凍干粉；將朝鮮薊凍干粉、填充劑、部分崩解劑、溶脹輔料、矯味劑混合均勻，加入粘合劑，濕法制粒，烘干，整粒，加入崩解劑、潤滑劑，混合均勻，壓片，即得朝鮮薊提取物分散片，具有崩解溶出速度快、生物利用度高、制備工藝簡單的特點，尤其適合工業化大生產。
【IPC分類】A61P1/16, A61P39/06, A61K36/28, A61P3/06, A61K9/20, A61P1/14, A61K47/38, A61P9/12
【公開號】CN105012259
【申請號】CN201510477208
【發明人】湯須崇, 鄧愛華, 蔡婀娜
【申請人】華僑大學
【公開日】2015年11月4日
【申請日】2015年8月6日