實施方案的制劑,例如任何的組合物1及其后的組合物;和(ii) 用于控制來自排汗的臭味的方法,其包含對皮膚施用除臭有效量的本文包含或特別描述的 任何實施方案的制劑,例如任何的組合物1及其后的組合物。
[0057] 除非另有說明,本說明書中給出的所有組成成分的百分數都基于按重量計的100% 的總組合物或制劑重量。
[0058] 除非另外特別確定,用于本發明的組合物和制劑中的成分優選為化妝品可接受的 成分。"化妝品可接受"意思是適用于對人皮膚局部施用的制劑。化妝品可接受的賦形劑是 例如按本發明制劑的預期的量和濃度適于外部施用的賦形劑,并包括例如由美國食品和藥 物管理局"公認為安全"(GRAS)的賦形劑。
[0059] 如本領域慣例,參考其成分來描述和請求保護本文提供的組合物和制劑。如對于 本領域技術人員明顯的是,所述成分可在一些情況下彼此反應,使得最終制劑的真實成分 可能不精確符合列出的成分。因此,應明白,本發明擴展到列出的成分的組合的產物。
[0060] 實施例1-鋅-賴氨酸絡合物ZLC的合成和表征 用于形成ZLC的總反應如下: Zn0+2 (賴氨酸? HC1) - > [Zn (賴氨酸)2C1]+C1- ? 2H20 (ZLC) 在室溫下攪拌約12個小時制備摩爾比為2:1的ZnO:賴氨酸? HC1懸浮液。將混合物 離心。將lml的上清液移至NMR管。隨后將NMR管置于填充有乙醇的封閉測試管中用于晶 體生長。在一周后形成許多無色的立方晶體。通過單晶X射線衍射測定ZLC晶體的晶體結 構。ZLC的經驗式為分子量為464.44g/mol的C 12H32N406C12Zn。該絡合物中,鋅陽離子由兩 個兩個賴氨酸配體配位,其中來自NH 2基團的兩個N原子和來自羧基的氧原子處于赤道面。 它顯示出扭曲的四方錐幾何形狀,且頂點位置由C1原子占據。該結構造成陽離子部分,C1 陰離子與所述陽離子部分組合以形成離子鹽。
[0061] 純ZLC粉末的實驗室放大合成:在室溫攪拌下將2摩爾的賴氨酸HCL溶于1000ml 的去離子水,在攪拌下將1摩爾的固體ZnO緩慢地加入賴氨酸HCL溶液,并在室溫下持續攪 拌過夜(約12個小時)。將懸浮液以高速離心15分鐘。將上清液緩慢地傾入EtOH。沉淀 物立即形成。需要約5-8ml的EtOH來得到lg粉末。過濾具有粉末的EtOH溶劑,并獲得灰 白色粉末。將粉末置于50°C的烘箱用于干燥并獲得88%產率的產物。PXRD證實ZLC粉末 的純度相較于ZLC晶體(圖1)。在該實施例中,通過將乙醇用作抗溶劑使ZLC結晶。可使 用任何抗溶劑。任選地,可噴霧干燥溶液。
[0062] 實施例2:汗液減小的機理 水解反應:制備185mg/ml的ZLC溶液并將其稀釋幾倍和在37°C的烘箱中經5小時老 化用于渾濁度研宄。當稀釋溶液時形成白色沉淀物。使用濁度計測量溶液的渾濁度,結果 以濁度計渾濁度單位給出(NTU)。表1顯示老化前后pH和混濁度的比較,其顯示在稀釋和 老化下渾濁度增大。
[0063]表1
【主權項】
1?鋅-賴氨酸絡合物,其具有式[Zn(C6H14N2O 2)2Cl]+Cl'
2. 權利要求1所述的鋅-賴氨酸絡合物,當所述鋅-賴氨酸絡合物由氧化鋅和賴氨酸 鹽酸鹽的混合物形成時,ZnO:賴氨酸? HCl的摩爾比為1:1-3:1。
3. 前述權利要求中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物,其為結晶形式。
4. 前述權利要求中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物,其為水合物形式。
5. 前述權利要求中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物,其為水合物形式,具有式[Zn (賴 氨酸)2C1]+Cr? 2H20。
6. 前述權利要求中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物,其為近似立方晶體形式。
7. 前述權利要求中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物,其具有以下結構:其中鋅陽離 子由兩個賴氨酸配體配位,其中來自所述兩個賴氨酸配體的NH 2基團的兩個氮原子和來自 所述兩個賴氨酸配體的羧基的兩個氧原子處于赤道面,所述結構具有扭曲的四方錐幾何形 狀,其中頂點位置由氯原子占據以形成正陽離子部分,氯陰離子與所述正陽離子部分組合 形成離子鹽。
8. 前述權利要求中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物,其具有基本上對應于描繪于圖1 中的兩個圖案之一的粉末X射線衍射圖。
9. 前述權利要求中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物,所述鋅-賴氨酸絡合物由抗溶 劑、含水乙醇或噴霧干燥結晶。
10. 前述權利要求中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物,所述鋅-賴氨酸絡合物在用水 增加稀釋時形成氧化鋅沉淀物。
11. 用于對皮膚施用的個人護理組合物,其包含與化妝品可接受的載體組合的根據前 述權利要求中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物。
12. 用于對口腔施用的口腔護理組合物,其包含與口腔可接受的載體組合的根據權利 要求1-10中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物。
13. 權利要求11或權利要求12所述的組合物,其中所述鋅-賴氨酸絡合物由氧化鋅 和賴氨酸鹽酸鹽完全或部分地原位形成。
14. 權利要求11-13中任一項所述的組合物,所述組合物在用水稀釋時提供氧化鋅沉 淀物。
15. 權利要求11-14中任一項所述的組合物,其包含所述鋅-賴氨酸絡合物的量為所 述組合物的0. 05-40重量%。
16. 權利要求11-15中任一項所述的組合物,所述組合物包含鋅的總量為0. 05-10重 量%。
17. 權利要求11-16中任一項所述的組合物,其中所述化妝品可接受的載體包含少于 10%的水,任選少于5%或無水。
18. 權利要求11或13-17中任一項所述的個人護理組合物,其中所述化妝品可接受 的基質包含一種或多種選自以下的成分:水溶性醇,二醇,甘油酯,長鏈有機酸、醇和酯的介 質,表面活性劑,另外的氨基酸,結構劑,潤膚劑,香料和著色劑。
19. 權利要求11或13-18中任一項所述的個人護理組合物,其中所述組合物為止汗劑 和/或除臭劑。
20. 權利要求11或13-17中任一項所述的個人護理組合物,其中所述組合物為沐浴 露、淋浴凝膠、塊皂、洗發水、護發素、牙膏、潔齒劑或漱口劑。
21. 減少汗液和/或體臭的方法,所述方法包含對皮膚施用權利要求11或13-20中任 一項所述的個人護理組合物。
22. 殺滅細菌的方法,所述方法包含使細菌接觸權利要求1-10中任一項所述的鋅-賴 氨酸絡合物、權利要求11或13-20中任一項所述的個人護理組合物或權利要求12-17中任 一項所述的口腔護理組合物。
23. 制造權利要求1-10中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物的方法,所述方法包含在水 溶液中將氧化鋅和賴氨酸鹽酸鹽組合并從含水乙醇中沉淀所述絡合物。
24. 權利要求1-10中任一項所述的鋅-賴氨酸絡合物用于殺滅細菌、減少排汗和/或 減少體臭的用途。
【專利摘要】本發明提供具有抗菌和止汗特性的式[Zn(C6H14N2O2)2Cl]+Cl-的鋅-賴氨酸絡合物,連同包含所述絡合物的個人護理組合物,以及制造和使用這些絡合物和組合物的方法。本申請公開用于通過以1:2的比例混合Zn源與賴氨酸形成這類絡合物的總反應:ZnO+2(賴氨酸'HCl)→[Zn(賴氨酸)2Cl]+Cl-·(H2O)2。
【IPC分類】A61Q15-00, C07F3-06
【公開號】CN104854114
【申請號】CN201280077853
【發明人】L.潘, S.袁, J.馬泰, J.G.馬斯特斯
【申請人】高露潔-棕欖公司
【公開日】2015年8月19日
【申請日】2012年12月19日
【公告號】CA2892182A1, WO2014098818A1