鋅-賴氨酸絡合物的制作方法
【專利說明】鋅-賴氨酸絡合物
[0001] 發明背景 已知基于鋁或鋁/鋯鹽的止汗劑。這些材料通過堵塞毛孔從而阻斷汗液釋放來起止汗 劑的作用。含有鋁或鋁-鋯鹽的止汗劑組合物趨向于隨時間顯示出這些鹽的聚合，形成分 子量為約500-約500000g/mol的物類。通常，較低分子量的物類具有比較高分子量的物類 更大的止汗功效。不受理論約束，相信較小的分子更容易且更有效地阻隔汗孔，從而生產期 望的的止汗功效。保持相對低分子量和避免過度聚合增強止汗功效并且還降低控制排汗所 必須的止汗劑鹽的量。
[0002] 腋下除臭劑通過除去引起臭味的細菌受控臭味。常規的止汗劑鹽在水溶液中趨 向為酸性，該性質使得它們成為有效的殺菌劑，從而提供除臭劑益處，但這也可引起皮膚刺 激。
[0003] 存在對另外的止汗活性劑的需求，所述止汗活性劑提供尺寸能夠堵塞毛孔來阻斷 汗液的分子量絡合物，其提供除臭/抗菌功效并且比常規止汗劑中的酸式鹽對皮膚的刺激 性更小。
[0004] 發明概述 本發明提供由氧化鋅和賴氨酸鹽酸鹽的混合物形成的鋅-賴氨酸絡合物，本文中有時 稱為ZLC。ZLC的化學結構為[Zn (C6H14N202) 2C1]+C1_。該鹽具有使它可與市售的止汗劑鹽 競爭的關鍵特征（例如導電率、水解反應和蛋白絮凝）。
[0005] 與現有鋁或鋁-鋯止汗劑鹽類似，ZLC在汗液條件下形成可堵塞毛孔和阻斷汗液 釋放的沉淀物。在蛋白質的存在下，ZLC將絮凝并堵塞汗腺。當水量增高時，ZLC絡合物并 非隨著溶液變得更加稀釋而進入或保留在溶液中（對于離子落合物通常如此），而是水解 以提供相對不可溶的氧化鋅沉淀物，從而允許毛孔的進一步堵塞和/或皮膚上氧化鋅的受 控沉淀。鋅是抗菌劑，因此除了提供阻斷汗液從毛孔中釋放的沉淀物之外，它還通過減少引 起臭味的細菌提供除臭益處。最終，可在近似pH中性的制劑中提供ZLC，其在pH方面比當 前所用的止汗劑鹽或當前的除臭劑制劑更接近皮膚pH。
[0006] 因此，本發明自身提供ZLC和將ZLC遞送到皮膚的個人護理產品和制造并使用ZLC 的方法。在一個實施方案中，本發明提供包含ZLC的止汗劑或除臭劑組合物。由于ZLC的 抗菌劑性質，本發明還包括其它施用于皮膚的個人護理組合物，例如手皂或沐浴露，所述組 合物包含ZLC，例如任何絡合物1及其后的絡合物和/或它的前體。本發明進一步提供包含 對皮膚施用該組合物來減少汗液的方法和包含使細菌與該組合物接觸來殺滅細菌的方法。
[0007] 本發明另外的應用領域將由以下提供的詳述變得顯而易見。應明白，雖然詳述和 具體實施例指出了本發明優選的實施方案，但這僅旨在用于說明目的而并非旨在限制本發 明的范圍。
[0008] 附圖簡述 本發明將由詳述和附圖變得更被充分理解，其中圖1描繪實驗室合成的ZLC粉末（頂 部）的X射線粉末衍射（PXRD)和ZLC單晶（底部）的PXRD。
[0009] 發明詳述 以下優選實施方案的描述本質上僅為示例性的，且絕非旨在限制本發明、它的應用或 用途。
[0010] 因此，在第一個實施方案中，本發明提供具有式[Zn(C6H 14N202) 2Cl]+cr的鋅-賴氨 酸絡合物（本文中有時稱為"ZLC"），例如， 1. 1.絡合物1，其中所述絡合物由氧化鋅和賴氨酸鹽酸鹽的混合物形成，例如ZnO:賴 氨酸? HC1的摩爾比為1:1-1:3,例如約1:2。
[0011] L 2.絡合物1，或結晶形式的1. 1。
[0012] 1.3.水合物形式的任何前述絡合物。
[0013] 1. 4.水合物形式的具有式[Zn (賴氨酸）2C1]+Cr ? 2H20的任何前述絡合物。
[0014] 1. 5.具有分子量為464. 4g/mol的C12H32N406C12Zn的任何前述絡合物。
[0015] 1.6.近似立方晶體形式的任何前述絡合物。
[0016] 1. 7.具有以下結構的任何前述絡合物：其中鋅陽離子由兩個賴氨酸配體配位，其 中來自兩個賴氨酸配體的a NH2基團的兩個氮原子和來自兩個賴氨酸配體的羧基的兩個 氧原子處于赤道面，其具有扭曲的四方錐幾何形狀，其中頂點位置由氯原子占據，以形成正 陽離子部分，氯陰離子與所述正陽離子部分組合形成離子鹽。
[0017] 1. 8.任何前述絡合物的粉末X射線衍射圖基本對應于描繪于圖1中的兩個圖案 之一。"基本對應于"意指向本領域技術人員指示晶體與ZLC晶體相同或主要由其組成的對 應性，例如，基于相對強度和峰的間隔的總體圖案，考慮到儀器和樣本的變動，例如，X射線 源的波長和強度以及樣品純度的變動。
[0018] 1.9.當從含水乙醇中結晶時的任何前述絡合物。
[0019] 1. 10.在用水增加稀釋時形成氧化鋅沉淀物的任何前述絡合物。
[0020] 在另一實施方案中，本發明提供用于對皮膚施用的個人護理組合物（組合物2)， 其包含ZLC，例如，如上述的任何絡合物1及其后的絡合物，與化妝品可接受的載體組合。例 如，本發明提供 2. 1.組合物2,其包含ZnO:賴氨酸^HCl的摩爾比為1:1-1:3,例如約1:2的氧化鋅和 賴氨酸鹽酸鹽。
[0021] 2. 2.任何前述組合物，其中從乙醇中結晶ZLC。
[0022] 2. 3.任何前述組合物，其中完全或部分地由氧化鋅和賴氨酸鹽酸鹽原位形成 ZLC。
[0023] 2. 4.任何前述組合物，其中在用水稀釋時，ZLC提供氧化鋅沉淀物。
[0024] 2. 5.任何前述組合物，所述組合物在使用時向皮膚提供氧化鋅沉淀物。
[0025] 2. 6.任何前述組合物，其包含ZLC的量為所述組合物的0. 05-40重量％。
[0026] 2. 7.任何前述組合物，其中存在于該組合物中的鋅的總量為0. 05-10重量％。
[0027] 2. 8.任何前述組合物，其中化妝品可接受的載體包含少于10%的水，例如，少于 5%的水，例如基本無水。
[0028] 2. 9.任何前述組合物，其中化妝品可接受的載體包含一種或多種選自以下的成 分：水溶性的醇（如包括乙醇的C2_ 8醇），二醇（包括丙二醇、一縮二丙二醇、二縮三丙二醇 和它們的混合物），甘油酯（包括單、二和三甘油酯），長鏈有機酸、醇和酯的介質，表面活性 劑（包括乳化劑和分散劑），另外的氨基酸，結構劑（包括增稠劑和膠凝劑，例如聚合物、硅 酸鹽和二氧化硅），潤膚劑，香料和著色劑（包括染料和顏料）。
[0029] 2. 10.任何前述組合物，其中所述組合物為止汗劑和/或除臭劑，例如止汗棒、氣 溶膠止汗噴劑或液體滾珠止汗劑；或沐浴露、淋浴膠、塊皂、洗發水、護發素、牙膏、潔齒劑或 漱口劑。
[0030] 另一個實施方案中，本發明提供用于對口腔施用的口腔護理組合物（組合物3)， 所述組合物包含ZLC，例如，如上所述的任何絡合物1及其后的絡合物，與口腔可接受的載 體結合。例如，本發明提供 3. 1.組合物3,其包含氧化鋅和賴氨酸鹽酸鹽，其中ZnO:賴氨酸? HC1的摩爾比為 1:1-1:3,例如約 1:2。
[0031] 3. 2任何前述組合物，其中從乙醇中結晶ZLC。
[0032] 3. 3任何前述組合物，其中完全或部分地由氧化鋅和賴氨酸鹽酸鹽原位形成ZLC。
[0033] 3. 4任何前述組合物，其中在用水稀釋時，ZLC提供氧化鋅沉淀物。
[0034] 3. 5任何前述組合物，所述組合物在使用時向皮膚提供氧化鋅沉淀物。
[0035] 3. 6任何前述組合物，其包含ZLC的量為所述組合物的0. 05-40重量％。
[0036] 3. 7任何前述組合物，其中存在于該組合物中的鋅的總量為0. 05-10重量