技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種阿瑞吡坦中間體,以及它的制備方法;其制備步驟為:以4?芐基?2?羥基?嗎啉?3?酮Ⅱ和(R)?1?[3,5?二(三氟甲基)苯基]乙醇Ⅲ為原料,在催化劑作用下發(fā)生縮合反應(yīng)得化合物Ⅳ,所得化合物Ⅳ加入格式試劑發(fā)生格式反應(yīng)并在還原條件下轉(zhuǎn)化為化合物Ⅴ,所得化合物Ⅴ經(jīng)鹽酸化反應(yīng)得到目標(biāo)化合物Ⅰ;本發(fā)明的制備流程簡單,具有總收率高、中間體提純方便、目標(biāo)產(chǎn)物純度高等優(yōu)點(diǎn),適合工業(yè)化生產(chǎn)。
技術(shù)研發(fā)人員:方存杰;孫延標(biāo);方從彬;孫明哲;趙冬生;徐奎
受保護(hù)的技術(shù)使用者:安徽省潤生醫(yī)藥股份有限公司
文檔號碼:201610794606
技術(shù)研發(fā)日:2016.08.31
技術(shù)公布日:2017.02.15