一種魚腥草素鈉片劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于藥物制劑技術領域,具體設及一種魚腥草素鋼分散片劑及其制備方 法。
【背景技術】
[0002] 魚腥草素鋼,亦稱為魚腥草素,是癸酷乙醒的亞硫酸氨鋼加成物,為我國首創用于 臨床的有效抗菌消炎藥(鄭俊民等.合成魚腥草素多晶型和生物利用度的研究,沈陽藥學院 學報,1981年總13期)。魚腥草素鋼對卡他球菌、流感桿菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌有明 顯抑制作用,并具有明顯括抗炎癥早期的炎癥滲出和組織水腫、抑制炎癥性疼痛反應的作 用,尤其適用于宮頸糜爛的治療。
[0003] 然而,魚腥草素鋼是一種白色或類白色的針狀或鱗片狀結晶,或結晶性粉末;有微 臭,遇水有特殊的魚腥臭;在熱水中易溶,在水或乙醇中微溶,在氯仿或苯中幾乎不溶。由于 其結構為二幾基及醒幾基與亞硫酸氨鋼的加成物,較不穩定,遇熱、光、濕等,尤其是堿性溶 液影響,容易分解成含有幾基、簇基等雜質化合物,影響其療效。同時自身也有特殊的魚腥 臭味,影響患者使用與臨床推廣。
[0004] 為了克服魚腥草素鋼上述缺陷,現有技術中提供了其多種制劑。例如, CN103784391A披露了一種魚腥草素鋼陰道膨脹栓所述膨脹栓包括含有魚腥草素鋼的含藥 基質和膨脹載體;含藥基質中的酸性微粒與堿性微粒遇水產生二氧化碳,進而發泡,加之膨 脹載體的膨脹作用,主藥能夠達到陰道深處和權皺。然而,當吸水量過低時,將不能保證魚 腥草素鋼陰道膨脹栓遇見水即膨脹的特點而使膨脹不充分;吸水量過高時,膨脹載體會過 多的吸附藥物成分而限制其擴散。更為重要地,魚腥草素鋼栓劑存在溶散速率低、藥物作用 面積小、穩定性差、起效慢等技術問題;普通魚腥草素鋼栓劑還存在著不易清潔,容易污染 衣物;活性成分與人體接觸面小,導致吸收不充分,沒有發揮組方的最佳療效等技術問題。 [000引現有技術CN1359678A披露了一種魚腥草素鋼注射劑,將徑丙基β-環糊精置于注射 用水中,攬拌溶解后,再加入魚腥草素鋼,室溫攬拌或研磨,得魚腥草素鋼溶液。然而,β-環 糊精靜脈注射毒副作用大,不利于其廣泛使用。
[0006] 現有技術CN1454591A披露了一種魚腥草素鋼的膠囊制劑,含魚腥草素鋼主藥成分 和輔助添加劑,為膠囊劑型。膠囊劑型有效地掩蓋了魚腥草素鋼的異味,但是服用之后,溶 出困難,造成生物利用度不高,療效差。
[0007] 因此,如何獲得一種療效好,穩定性高,沒有異味,便于患者服用的魚腥草素鋼藥 物制劑成為臨床迫切需要。
【發明內容】
[0008] 本發明的目的之一,提供一種魚腥草素鋼的分散片,其不僅能通過微囊的方式掩 蓋魚腥草素鋼的不良味感,防止與減緩藥物的分解,提高藥物穩定性,W保證藥物療效更好 地發揮,同時該分散片劑型易崩解,吸收快,生物利用度高,臨床應用方便的藥物制劑。
[0009] 本發明的目的之一,提供一種魚腥草素鋼分散片在制備治療上呼吸道感染,慢性 支氣管炎,肺炎及附件炎等多種疾病的藥物中的應用。
[0010] 具體地,本發明的技術方案如下:
[0011] -種魚腥草素鋼分散片,其由魚腥草素鋼的微囊,W及其他藥學上可接受的輔料 混合均勻,壓片而成。
[0012] 本發明的目的之一,提供了一種魚腥草素鋼分散片的制備方法,主要包括W下步 驟:
[0013] (1)將高分子聚合物加入適量的乙醇中溶解,得包衣混懸液;
[0014] (2)篩分40~80目的魚腥草素鋼,加入流化床中,采用底噴包衣的方法噴入步驟 (1)中制備的包衣混懸液包衣,得魚腥草素鋼微囊;
[0015] (3)篩分30~60目的魚腥草素鋼微囊與其它藥學上可接受的賦形劑混合均勻,壓 片,即得。
[0016] 所述的高分子聚合物選自乙基纖維素、徑丙基纖維素、徑丙甲纖維素中的一種或 幾種,優選是1:1的乙基纖維素和徑丙基纖維素混合物。
[0017] 作為優選的實施方案之一,魚腥草素鋼與高分子聚合物的重量比為1:0.2~0.8, 優選為1:0.25。
[0018] 所述的其他藥學上可接受的賦形劑包括填充劑、崩解劑、潤滑劑和矯味劑。
[0019] 其中,崩解劑選自交聯聚維酬、簇甲基淀粉鋼、微晶纖維素、交聯簇甲基纖維素鋼 中的一種或幾種。
[0020] 其中,填充劑選自乳糖、甘露醇、微晶纖維素、山梨醇中的一種或幾種。
[0021] 其中,潤滑劑選自硬脂酸儀、硬脂酸、滑石粉、二氧化娃中的一種或幾種。
[0022] 其中,矯味劑選自糖精鋼、Ξ氯薦糖、阿司帕坦、甜菊素等各種口味香精中的一種 或幾種。
[0023] 作為本發明的優選的實施方案之一,本發明所述的魚腥草素鋼微囊分散片,主要 由W下成分制成:
[0024]
[0025] 作為本發明的優選的實施方案之一,本發明所述的魚腥草素鋼微囊分散片,主要 由W下成分制成:
[0026]
[0027] 有益效果
[0028] 本發明相對于現有技術具有口感好、溶出快、制備工藝簡單的優點。不僅能掩蓋魚 腥草素鋼的不良味感,防止與減緩藥物的分解,提高藥物穩定性,W保證藥物療效更好地發 揮,同時該劑型易崩解,吸收快,生物利用度高,臨床應用方便的藥物制劑。
【具體實施方式】
[0029] W下實施例是對本發明的進一步說明,但絕不是對本發明范圍的限制。下面參照 實施例進一步詳細闡述本發明,但是本領域技術人員應當理解,本發明并不限于運些實施 例W及使用的制備方法。而且,本領域技術人員根據本發明的描述可W對本發明進行等同 替換、組合、改良或修飾,但運些都將包括在本發明的范圍內。
[0030] 實施例1
[0031]
[00創制備方法:
[0033] (1)將乙基纖維素和徑丙基纖維加入適量乙醇中溶解,得包衣混懸液;
[0034] (2)篩分60~80目的魚腥草素鋼,加入流化床中,采用底噴包衣的方法噴入步驟 (1)制備的包衣混懸液包衣,得魚腥草素鋼微囊;
[0035] (3)篩分30~60目的魚腥草素鋼微囊與微晶纖維素、乳糖、硬脂酸儀、Ξ