0%的混懸液,采用LPG-10噴霧干燥劑噴霧干燥,進風溫度為160°C, 出風溫度為80°C,制得固體含藥顆粒。
[0103] 3.整粒:步驟2顆粒用ZSJE-15E型整粒機以20目篩整粒。
[0104] 4.總混:將步驟3顆粒放置V型混合機中,加親水凝膠骨架材料羥丙甲纖維素 K100M和潤滑劑硬脂酸鎂混合15分鐘。
[0105] 5.壓片:將步驟4混合物用菲特102i壓片機壓片。
[0106] 6.配液:將苯甲酸阿格列汀分散溶解在乳化劑聚氧乙烯40氫化蓖麻油中,備用; 將阿格列汀部分的粘合劑羥丙甲纖維素配成8%的溶液后將阿格列汀的乳化劑溶液加入該 溶液中,并加入抗粘劑滑石粉攪拌配制成最終的包衣液。
[0107] 7.包衣:將步驟5制得的片劑放入XL LabOl包衣鍋中,用步驟的包衣液包衣,制 得復方阿格列汀二甲雙胍緩釋片。
[0108] 實施例2 :規格6. 25mg阿格列汀(相當于8. 5mg苯甲酸阿格列汀)和lOOOmg鹽 酸二甲雙胍
[0109] 復方阿格列汀二甲雙胍緩釋片(配方)
[0111] 制備方法:
[0112] 1.載藥:將鹽酸二甲雙胍溶解在純化水中,溶度為300mg/ml ;將吸附劑二氧化硅 加入上述鹽酸二甲雙胍溶液中,攪拌2小時,使二氧化硅的內外表面完全被鹽酸二甲雙胍 的溶液浸潤。
[0113] 2.固化:向步驟1制得的混懸系統中加入二甲雙胍部分的粘合劑聚乙烯吡咯烷酮 K30,配制成固含量約30%的混懸液,采用LPG-10噴霧干燥劑噴霧干燥,進風溫度為180°C, 出風溫度為90°C,制得固體含藥顆粒。
[0114] 3.整粒:將步驟2顆粒用ZSJE-15E型整粒機以20目篩整粒。
[0115] 4.總混:將步驟3顆粒放置V型混合機中,加親水凝膠骨架材料羥丙甲纖維素 K100M和潤滑劑硬脂酸鎂混合15分鐘。
[0116] 5.壓片:將步驟4混合物用菲特102i壓片機壓片。
[0117] 6.配液:將苯甲酸阿格列汀分散溶解在乳化劑聚氧乙烯40氫化蓖麻油中,備用; 將阿格列汀部分的粘合劑羥丙甲纖維素配成8%的溶液后將阿格列汀的乳化劑溶液加入該 溶液中,并加入抗粘劑滑石粉攪拌配制成最終的包衣液。
[0118] 7.包衣:將步驟5制得的片劑放入XL LabOl包衣鍋中,用步驟6的包衣液包衣, 制得復方阿格列汀二甲雙胍緩釋片。
[0119] 實施例3:
[0120] 將實施例1和實施例2制得的復方阿格列汀二甲雙胍緩釋片采用中國藥典2005 版溶出度檢測法測定釋放度,條件為槳法,轉速為50轉/分鐘,溶出介質為37°C的900毫升 pH值6. 8的磷酸鹽緩沖液。實施例1和實施例2的釋放度的對比結果如下。
[0121] 二甲雙胍釋放度:
[0125] 實施例4 :規格12. 5mg阿格列汀(相當于17mg苯甲酸阿格列汀)和500mg鹽酸 二甲雙胍
[0126] 復方阿格列汀二甲雙胍緩釋片(配方)
[0128] 制備方法:
[0129] 1.載藥:將鹽酸二甲雙胍溶解在純化水中,溶解度為300mg/ml ;將吸附劑二氧化 硅加入上述鹽酸二甲雙胍溶液中,攪拌18小時,使二氧化硅的內外表面完全被鹽酸二甲雙 胍的溶液浸潤。
[0130] 2.固化:向步驟1制得的混懸系統中加入二甲雙胍部分的粘合劑聚乙烯吡咯烷酮 K30,配制成固含量約30%的混懸液,采用LPG-10噴霧干燥劑噴霧干燥,進風溫度為180°C, 出風溫度為90°C,制得固體含藥顆粒。
[0131] 3.整粒:將步驟2顆粒用ZSJE-15E型整粒機以20目篩整粒。
[0132] 4.總混:將步驟3顆粒放置V型混合機中,加親水凝膠骨架材料羥丙甲纖維素 K100M和潤滑劑硬脂酸鎂混合15分鐘。
[0133] 5.壓片:將步驟4混合物用菲特102i壓片機壓片。
[0134] 6.配液:將苯甲酸阿格列汀分散溶解在乳化劑聚氧乙烯40氫化蓖麻油中,備用; 將阿格列汀部分的粘合劑羥丙甲纖維素配成5%的溶液后將阿格列汀的乳化劑溶液加入該 溶液中,并加入抗粘劑滑石粉攪拌配制成最終的包衣液。
[0135] 7.包衣:將步驟5制得的片劑放入XL LabOl包衣鍋中,用步驟6的包衣液包衣, 制得復方阿格列汀二甲雙胍緩釋片。
[0136] 實施例5 :規格12. 5mg阿格列汀(相當于17mg苯甲酸阿格列汀)和lOOOmg鹽酸 二甲雙胍
[0137] 復方阿格列汀二甲雙胍緩釋片(配方)
[0139] 制備方法:
[0140] 1.載藥:將鹽酸二甲雙胍溶解在純化水中,溶度為300mg/ml ;將吸附劑二氧化硅 加入上述鹽酸二甲雙胍溶液中,攪拌12小時,使二氧化硅的內外表面完全被鹽酸二甲雙胍 的溶液浸潤。
[0141] 2.固化:向步驟1制得的混懸系統中加入二甲雙胍部分的粘合劑聚乙烯吡咯烷酮 K30,配制成固含量約30%的混懸液,采用LPG-10噴霧干燥劑噴霧干燥,進風溫度為175°C, 出風溫度為78°C,制得固體含藥顆粒。
[0142] 3.整粒:將步驟2顆粒用ZSJE-15E型整粒機以20目篩整粒。
[0143] 4.總混:將步驟3顆粒放置V型混合機中,加親水凝膠骨架材料羥丙甲纖維素 K100M和潤滑劑硬脂酸鎂混合15分鐘。
[0144] 5.壓片:將步驟4混合物用菲特102i壓片機壓片。
[0145] 6.配液:將苯甲酸阿格列汀分散溶解在乳化劑聚氧乙烯40氫化蓖麻油中,備用; 將阿格列汀部分的粘合劑羥丙甲纖維素配成3%的溶液后將阿格列汀的乳化劑溶液加入該 溶液中,并加入抗粘劑滑石粉攪拌配制成最終的包衣液。
[0146] 7.包衣:將步驟5制得的片劑放入XL LabOl包衣鍋中,用步驟6的包衣液包衣, 制得復方阿格列汀二甲雙胍緩釋片。
[0147] 實施例6 :規格25mg阿格列汀(相當于34mg苯甲酸阿格列汀)和500mg鹽酸二 甲雙胍
[0148] 復方阿格列汀二甲雙胍緩釋片(配方)
[0150] 制備方法:
[0151] 1.載藥:將鹽酸二甲雙胍溶解在純化水中,溶度為300mg/ml ;將吸附劑二氧化硅 加入上述鹽酸二甲雙胍溶液中,攪拌6小時,使二氧化硅的內外表面完全被鹽酸二甲雙胍 的溶液浸潤。
[0152] 2.固化:向步驟1制得的混懸系統中加入二甲雙胍部分的粘合劑聚乙烯吡咯烷酮 K30,配制成固含量約30%的混懸液,采用LPG-10噴霧干燥劑噴霧干燥,進風溫度為180°C, 出風溫度為90°C,制得固體含藥顆粒。
[0153] 3.整粒:將步驟2顆粒用ZSJE-15E型整粒機以20目篩整粒。
[0154] 4.總混:將步驟3顆粒放置V型混合機中,加親水凝膠骨架材料羥丙甲纖維素 K100M和潤滑劑硬脂酸鎂混合15分鐘。
[0155] 5.壓片:將步驟4混合物用菲特102i壓片機壓片。
[0156] 6.配液:將苯甲酸阿格列汀分散溶解在乳化劑聚氧乙烯40氫化蓖麻油中,備用; 將阿格列汀部分的粘合劑羥丙甲纖維素配成2%的溶液后將阿格列汀的乳化劑溶液加入該 溶液中,并加入抗粘劑滑石粉攪拌配制成最終的包衣液。
[0157] 7.包衣:將步驟6制得的片劑放入XL LabOl包衣鍋中,用6步的包衣液包衣,制 得復方阿格列汀二甲雙胍緩釋片。
[0158] 實施例7 :規格25mg阿格列汀(相當于34mg苯甲酸阿格列汀)和lOOOmg鹽酸二 甲雙胍
[0159] 復方阿格列汀二甲雙胍緩釋片(配方)
[0162] 制備方法:
[0163] 1.載藥:將鹽酸二甲雙胍溶解在純化水中,溶度為300mg/ml ;將吸附劑二氧化硅 加入上述鹽酸二甲雙胍溶液中,攪拌24小時,使二氧化硅的內外表面完全被鹽酸二甲雙胍 的溶液浸潤。
[0164] 2.固化:向步驟1制得的混懸系統中加入二甲雙胍部分的粘合劑聚乙烯吡咯烷酮 K30,配制成固含量約30%的混懸液,采用LPG-10噴霧干燥劑噴霧干燥,進風溫度為190°C, 出風溫度為93°C,制得固體