一種苯丙酮類化合物的合成方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及有機合成技術領域，尤其涉及一種苯丙酮類化合物的合成方法。
【背景技術】
[0002] 苯丙酮類化合物是有機合成中的重要中間體，廣泛存在于天然產物和藥物活性分 子中，并在醫藥、農藥等化工生產中有著廣泛用途。
[0003] 在現有的苯丙酮類化合物的合成中，多利用苯丙酮為原料進行合成，例如 Angew.Chem.Int.Ed. ,2011,50:5331-5334中記載了利用苯丙酮為原料，在四丁基碘化銨、 乙酸乙酯、溫度為75°C的條件下，通過與有機酸、叔丁基過氧化氫反應生成苯丙酮類化合 物。在該反應過程中，為了能夠得到目標產物，反應中加入了如四丁基碘化銨類的鹵化物， 當然，也可以直接加入鹵素，但在這種情況下，則還需要在反應中加入相轉移催化劑。
[0004] 但無論是上述哪種合成途徑，在反應中都會使用叔丁基過氧化氫以外的有機溶 劑，有的甚至還會使用相轉移催化劑，這樣不但會額外增加反應物質，還會使反應步驟復雜 化。為了克服上述技術問題，發明人提供了一種合成苯丙酮類化合物的新方法。
【發明內容】
[0005] 本發明的目的在于提供一種苯丙酮類化合物的合成方法，能夠簡化合成苯丙酮類 化合物的反應步驟，并降低反應成本。
[0006] 本發明提供了一種苯丙酮類化合物的合成方法，包括：
[0007] 將丙基苯、有機酸、碘、叔丁基過氧化氫加入到反應釜中，在80°c-120°c下反應8-24小時；
[0008] 待反應結束后，利用有機溶劑萃取反應溶液，并經干燥處理，得到苯丙酮類化合 物：
[0010] 具體的，所述式（I)結構中R基團選自甲基、異丙基、乙基、丙基或芐基中的一種。
[0011] 所加入的丙基苯、有機酸、碘、叔丁基過氧化氫的毫摩爾比為1:1-2:0.2-0.3:6-8。
[0012] 優選的，所加入的丙基苯、有機酸、碘、叔丁基過氧化氫的毫摩爾比為1:1:0.2:6。
[0013] 所述有機酸選自乙酸、異丁酸、丙酸、丁酸或苯乙酸中的一種。
[0014]優選的，將丙基苯、有機酸、碘、叔丁基過氧化氫加入到反應釜中，在100 °C下反應 24小時。
[0015] 所述有機溶劑選自乙酸乙酯、乙醚、三氯甲烷、二甲亞砜、N，N_二甲基甲酰胺、四氫 呋喃、甲苯、1，2-二甲苯或1，2-二氯乙烷中的至少一種。
[0016] 本發明提供了一種苯丙酮類化合物的合成方法，相比于現有技術而言，本發明所 提供的合成方法是利用丙基苯類化合物為原料來合成苯丙酮類化合物，在該合成方法中， 丙基苯和有機酸可在叔丁基過氧化氫、碘以及溫和的反應條件下直接反應生成目標產物， 并且，在該合成方法中，除使用叔丁基過氧化氫外這一反應溶劑外，并無需再使用其它溶 劑。該合成方法操作簡單，不僅簡化了合成路線，還由于無需使用其它溶劑而降低了反應成 本，因此，為本領域技術人員提供了一種合成苯丙酮類化合物的新方法。
【具體實施方式】
[0017] 下面將對本發明實施例中的技術方案進行清楚、完整地描述，顯然，所描述的實施 例僅僅是本發明一部分實施例，而不是全部的實施例。基于本發明中的實施例，本領域普通 技術人員在沒有做出創造性勞動前提下所獲得的所有其他實施例，都屬于本發明保護的范 圍。
[0018] 本發明實施例提供了一種苯丙酮類化合物的合成方法，包括：
[0019] S1:將丙基苯、有機酸、碘、叔丁基過氧化氫加入到反應釜中，在80°c-120°c下反應 8-24小時。
[0020]在本步驟中，可利用"一鍋法"來合成苯丙酮類化合物，具體的，將丙基苯、有機酸、 叔丁基過氧化氫和碘一起加入到反應釜中，并在80°C_120°C下反應8-24小時，即可反應生 成目標產物，具體反應過程如下：
[0022] S2:待反應結束后，利用有機溶劑萃取反應溶液，并經干燥處理，得到苯丙酮類化 合物：
[0024]本發明實施例提供了一種苯丙酮類化合物的合成方法，相比于現有技術而言，本 發明所提供的合成方法是利用丙基苯類化合物為原料來合成苯丙酮類化合物，在該合成方 法中，丙基苯和有機酸可在叔丁基過氧化氫、碘以及溫和的反應條件下直接反應生成目標 產物，并且，在該合成方法中，除使用叔丁基過氧化氫外這一反應溶劑外，并無需再使用其 它溶劑。該合成方法操作簡單，不僅簡化了合成路線，還由于無需使用其它溶劑而降低了反 應成本，因此，為本領域技術人員提供了一種合成苯丙酮類化合物的新方法。
[0025]在本發明的一實施例中，所述式（I)結構中R基團選自甲基、異丙基、乙基、丙基或 芐基中的一種。可以理解的是，本實施例中所列舉的R基團并不局限于上述所列舉的基團， 還可以是本領域技術人員經分析后認為適宜于參與該反應進程的其它基團。
[0026] 在本發明的一實施例中，所加入的丙基苯、有機酸、碘、叔丁基過氧化氫的毫摩爾 比為1:1-2:0.2-0.3:6-8。在該實施例中，在將上述反應物質加入到反應釜中利用"一鍋法" 進行反應時，需要精準調控上述反應物質的加入量，例如，可加入上述比例范圍內的各反應 物質。可以理解的是，本領域技術人員在操作上述反應時，可在上述所給出的范圍內選擇適 宜的各反應物質的加入量。
[0027] 在本發明的一優選實施例中，所加入的丙基苯、有機酸、碘、叔丁基過氧化氫的毫 摩爾比為1:1:0.2:6。在本實施例中，可按毫摩爾比1:1:0.2:6加入丙基苯、有機酸、碘和叔 丁基過氧化氫，以能夠更為準確得到目標產物。
[0028]在本發明的一實施例中，所述有機酸選自乙酸、異丁酸、丙酸、丁酸或苯乙酸中的 一種。為了能夠得到預期的目標產物，在本實施例中，可對應選擇加入相匹配的有機酸。但 應理解的是，由于本申請實施例中所給出的合成苯丙酮類化合物的反應路線應用較為廣 泛，鑒于所選擇的R基團不局限于本申請中所列舉的，因此，所使用的相匹配的有機酸也并 不局限于本申請中所列舉的。
[0029]在本發明的一實施