改進的止汗組合物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及止汗組合物，使用此類止汗組合物預防或減少排汗的方法以及制造止 汗組合物的方法。特別地，本發明涉及具有進一步改進的皮膚感覺的高效止汗組合物，其包 括氯化鋁，有機酸的鈣鹽或鎂鹽和水混溶性溶劑。
【背景技術】
[0002] 高效止汗組合物在本領域是公知的且通常包括相對高濃度的提供止汗效果的特 定的多價金屬鹽。通常使用鋁和鋁-鋯止汗鹽，特別是其氯化羥鹽，例如氯化羥鋁（例如A1 (0H) 2C14)或氯化羥鋁和氯化羥鋯的混合物。
[0003] 氯化鋁(A1C13)也是眾所周知的止汗鹽，但氯化鋁的使用受限，主要是由于氯化鋁 與水接觸時釋放氯化羥鋁以及鹽酸的事實。因此，包括氯化鋁的組合物應優選是無水的，以 避免在使用之前在所述組合物中不期望地釋放鹽酸。此外，在與使用者的皮膚中存在的水 接觸時釋放鹽酸也存在氯化鋁組合物的皮膚感覺方面的問題，并且應添加緩沖組分以減少 鹽酸引起的刺激至最小。
[0004] 因此，W0 2007/073740公開了一種止汗組合物，其包括在油包醇型乳液中的氯化 鋁，其中，乳酸鋁用作緩沖組分。如將在本文所示的，相比于這些組合物，甚至可以進一步改 善皮膚感覺特性。
[0005] 在EP1105087中，公開了一種止汗組合物，其包括氯化羥鋁鹽和氯化鈣。據宣稱，氯 化鈣鹽改進止汗組合物的熱效應，然而，并沒有教導關于皮膚感覺的內容。
[0006] 此外，US 3,998,788公開了使用痕量的鈣鹽或鎂鹽以與氯化羥鋁或氯化羥鋁鋯形 成絡合物用于止汗組合物。據報道，少量這些鹽的存在增強止汗效果。然而，這些鹽不是有 機酸的鹽，也沒有報道與皮膚感覺有關的任何影響。
[0007] 因此，具有高的效力和進一步改進的良好皮膚感覺特性的改進的止汗組合物將是 有利的，尤其是具有進一步改善皮膚感覺的添加劑同時保持高的效力的基于氯化鋁的止汗 組合物是有利的。
【發明內容】
[0008] 因此，本發明的一個目的涉及一種改進的高效力止汗組合物，其基于溶解在水混 溶性溶劑中的氯化鋁，其中所述組合物具有進一步改善的皮膚感覺特性，同時保持高的止 汗功效。
[0009] 特別地，本發明的一個目的是提供一種氯化鋁止汗劑，其進一步解決了現有技術 中的上述問題，即由氯化鋁與水接觸時鹽酸的形成引起的皮膚刺激。
[0010] 本發明人驚奇地發現，將有機酸的至少一種鈣或鎂鹽加入包含氯化鋁的無水止汗 組合物相比于使用其他鹽例如有機酸的鋁鹽，導致進一步改善的皮膚感覺，同時保持止汗 的高效力。甚至當增加組合物中的氯化鋁的量時，相比于現有技術，也可以令人驚訝地提供 這種改善的皮膚感覺和刺激減小。
[0011] 因此，本發明的一個方面涉及一種無水止汗組合物，其包括：
[0012] i)AlCl3或其任何水合物，
[0013] ii)至少一種有機酸的鈣鹽或鎂鹽，和 [0014] m)至少一種水混溶性溶劑。
[0015] 本發明的另一個方面涉及預防或減少排汗的方法，其包括對皮膚施用無水止汗組 合物，所述無水止汗組合物包括：
[0016] i)AlCl3或其任何水合物，
[0017] ii)至少一種有機酸的鈣鹽或鎂鹽，和 [0018] m)至少一種水混溶性溶劑。
[0019] 本發明的另一個方面是提供一種制造無水止汗組合物的方法，其包括：
[0020] I)提供至少一種水混溶性溶劑，
[0021] II)任選地加入增稠劑，
[0022] m)添加至少一種有機酸的鈣鹽或鎂鹽，
[0023] IV)任選地加入油相，
[0024] V)添加 A1C13或其任何水合物的溶液，
[0025]以形成所述無水止汗組合物。
【附圖說明】
[0026]圖1示出由乙醇和氯化鋁組成的組合物，即，氯化鋁的乙醇溶液。
[0027]圖2示出了由乙醇中的羥丙基纖維素組成的組合物。
[0028]圖3示出了由乙醇，羥丙基纖維素和乳酸鈣組成的組合物。
[0029]圖4示出了由乙醇，羥丙基纖維素，乳酸鈣和氯化鋁組成的組合物。
[0030] 現在將在下面更加詳細地說明本發明。
【具體實施方式】
[0031] 定義
[0032] 進一步詳細地討論本發明之前，首先定義下列術語和慣例：
[0033] 在本背景中，"無水"組合物是指基本上不含水的組合物。特別是，對于這樣的組合 物，還沒有添加顯著量的水，并且組合物中的未結合的水的量非常低。止汗組合物中的一些 組分可以包括一些結合水，即水合物形式的結晶水。但是這種水不能立即參與與水敏感組 分的水解反應。在優選的實施方案中，相比于總組合物重量，本發明的無水組合物包含小于 5% (w/w)的水，諸如小于4% (w/w)的水，3% (w/w)，2% (w/w)，1 · 5% (w/w)，1 % (w/w)，0 · 5% (w/w)，例如小于0.2% (w/w)的水。優選地，無水組合物中添加的水的量小于3% (w/w)，如小 于2% (w/w)，l%(w/w)，0.5%(w/w)，如小于0 · 1 % (w/w)。
[0034] 在本背景中，"止汗"組合物是包含能夠局部降低哺乳動物，特別是人的汗液產生 的活性成分或其前體的組合物。止汗組合物或除臭劑中的所有組分必須是美容學上可接受 的，即它們必須被批準以所使用的濃度局部施用到皮膚。
[0035] 在本背景中，"氯化鋁"與A1C13可以互換使用。該術語還包括A1C13的水合物，如氯 化鋁六水合物。氯化鋁是一種公知的止汗鹽，其在與存在于使用者的皮膚中的水接觸時形 成氯化輕錯和鹽酸。在某些國家將錯(aluminium)稱為"·Κα1ιιηι;?ηιιηι)"。
[0036] 在本背景中，"有機酸"是由有機分子衍生的酸。這樣的酸可以包括羧酸，羧酸的酸 酐，磺酸和磷酸。有機酸可以包括除了羧酸以外的其它官能團，并且可以包括氨基酸。在本 發明背景中，所述酸必須能夠與鎂或鈣離子形成鹽。
[0037] 在本背景中，"水混溶性溶劑"是可與水混合而沒有任何相分離的溶劑。水混溶性 溶劑尤其包括親水性溶劑。這類溶劑包括例如低級烷基醇和親水性有機溶劑。
[0038]在本背景中，"百分比重量/重量"或"％ (w/w)"可互換使用并指示上述組分或成分 相比于總組合物重量（即成品組合物的重量）的重量百分比，除非另有說明。在某些情況下， 可能指的是相比于中間組合物的重量百分比。
[0039] 在本背景中，就最廣泛的意義而言，"烷基醇"是由支鏈或直鏈烷基鏈和與其連接 的一個或多個羥基組成的有機醇。
[0040] 在作出上述定義后，本發明的第一方面是一種無水止汗組合物，其包含：
[0041 ] i )A1C13或其任何水合物，
[0042] ii)至少一種有機酸的鈣鹽或鎂鹽，和 [0043] m)至少一種水混溶性溶劑。
[0044] 當例如施加氯化鋁到皮膚時，有機酸提供與所形成的鹽酸有關的緩沖效應。因此， 優選地，有機酸是比較弱的有機酸，并且總是比鹽酸弱。因此，在一個優選的實施方案中，有 機酸是 pKa 值在 2 · 0-15 · 0，諸如2 · 0-12 · 0，2 · 0-10 · 0，2 · 0-8 · 0，2 · 0-6 · 0，如2 · 3-5 · 0 的范圍內 的酸。
[0045] -系列有機酸適合用于本發明的局部用組合物而且比鹽酸弱。這包括有機羧酸， 它們的酸酐，氨基酸和弱的有機磷酸。因此，在一個優選的實施方案中，所述有機酸選自由 檸檬酸、甲酸、乙酸、葡糖酸、抗壞血酸、乳酸、丙酸、乙酰水楊酸、苯甲酸、水楊酸、煙酸、酒石 酸、鄰苯二甲酸、脂肪酸（如油酸、亞油酸、十一碳烯酸、辛酸、棕櫚酸、蓖麻油酸、以及硬脂 酸）、酰基克雷斯尼科(3〇6丨}4(^61：08；[11；[0)、琥泊酸、卡巴芬乙酸、二乙酰基水楊酸、鄰氨基 苯甲酸、甲滅酸、龍膽酸、托滅酸、乙酰酒石酸、松蕈酸、次乙酸（subacetic acid)、鞣花酸、 富馬酸、蘋果酸、魚肝油酸、草酸、對氨基苯甲酸、沒食子酸、肉桂酸、異抗壞血酸、山梨酸、氨 基己酸、氨甲基苯甲基、和氨甲環酸（tranxenamic acid)、以及天然存在的氨基酸，如甘氨 酸，丙氨酸，纈氨酸，亮氨酸，異亮氨酸，絲氨酸和蘇氨酸。
[0046] 特別優選的有機酸選自由乙酰水楊酸、水楊酸、苯甲酸、丙酸、辛酸、十一碳烯酸、 山梨酸、抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、硬脂酸、檸檬酸、鄰苯二甲酸、酒石酸，或天然存在的氨基 酸組成的組。最優選的有機酸是乳酸。
[0047] 本發明人驚奇地發現，相比于其中使用有機酸的鋁鹽的現有技術組合物，具體選 擇反離子到有機酸提供了組合物的進一步改善的皮膚感覺和進一步降低的皮膚刺激性，而 效力則可以維持。即使本發明的新組合物中的刺激物，即氯化鋁的量相比于現有技術組合 物增加，也觀察到這種效果。因此，有機酸的鈣鹽或鎂鹽令人驚訝地提供了上述效果。特別 優選的是有機酸的鈣鹽。最優選的有機酸的鹽是乳酸鈣。應當指出的是，包括有機酸的鈣鹽 和鎂鹽的組合物是本發明的一部分。
[0048] 術語"皮膚觸覺（skin feel)"和"感官的皮膚感覺（sensory skin feeling)"可互 換使用，并且意在表示由人類使用者感知的主觀皮膚感覺特性如何不同，例如，本發明的新 組合物和現有類型組合物如何使皮膚感覺中性和/或舒適;感覺油膩和/或粘在皮膚上；弓丨 起皮膚刺激。
[0049] 術語"皮膚刺激"是指例如皮膚瘙癢，皮膚刺痛和/或皮膚的燒灼感，以及皮膚發紅 和/或長紅斑。
[0050] 為了防止氯化鋁與水的過早反應，本發明的一部分是組合物是無水的。這尤其是 通過使用載體系統實現，該系統是無水的或不具有可利用的水，使氯化鋁不發生水解成為 氯化羥鋁和鹽酸。
[0051] 術語"無可利用的水"和"基本上不含水"可互換使用，并且意在表示存在于制劑中 的水不能夠使鋁鹽成為溶