止汗劑組合物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及包含抗膽堿能劑作為活性止汗劑化合物的局部止汗劑組合物，該局部 止汗劑組合物基本上不含鋁鹽。
【背景技術】
[0002] 在世界各地，止汗劑和除臭劑組合物廣泛用于控制局部出汗和氣味。諸如腋下的 那些的濕斑被視為不雅觀的。另外，身體氣味可妨礙正常人際關系并且引起社會排斥。這些 問題在往往具有高濕度和較溫暖氣候的區域中更顯著具體地呈現。除腋下區域之外，包括 足部的其它身體區域可從止汗劑和除臭劑的使用中獲得益處。
[0003] 止汗劑通過阻止或降低汗腺的活性起作用。現在，止汗劑通常是在滾珠涂敷器中 的固體或固體棒狀物形式，并且包含鋁基化合物、蠟、液體潤膚劑和天然香味增強劑。當前 市售的止汗劑通常采用收斂性金屬鹽，諸如鋁鹽或鋁/鋯鹽。在典型的商業止汗劑中，在活 性鋁基化合物中封閉出汗活性完全保持的關鍵是配制約10%至25%的成分。來自鋁鹽諸如 水合氯化鋁和氯化鋁的鋁離子被吸入到沿人體的小汗腺導管排列的細胞中。小汗腺負責產 生大部分的身體汗液并位于腋窩中。鋁離子被帶入到在表皮的開口、皮膚的頂層處沿小汗 腺導管排列的細胞中。當鋁離子被吸入到細胞中時，水隨它們而進入。隨著越來越多的水流 入，細胞開始膨脹，擠壓導管閉合。因此，通過皮膚排泄的汗液被直接封閉。一旦小汗腺管已 被閉合，其它氣味減少/屏蔽成分就向皮膚的頂層提供薄的涂層。腺管保持閉合直到在腺細 胞外側和內側的水含量達到平衡為止，在此時細胞內容物開始通過滲透向回轉出。
[0004] 另一方面，除臭劑封閉汗液的氣味。除臭劑通過以下方式起作用：限制細菌增殖、 封閉汗液擴散、吸收惡臭并且進行酶抑制。除臭劑、止汗劑或兩者可作為商業產品在市場上 出售。
[0005] 美國專利公布號2011/0020415涉及用于處理多汗的組合物。其包含止汗劑、至少 一種肌肉放松劑、至少一種肽和至少一種植物劑。止汗劑優選地為四氯羥鋁甘氨酸，并且肽 可以是例如二勝肽、六勝肽、SYN-AKE、SNAP 8等。
[0006] 最近，由于擔心鋁可以被人體吸收并進入到血液中，所以在除臭劑和止汗劑中使 用鋁已成為有爭議的。另外，包含鋁的止汗劑氣溶膠在制造和應用期間允許吸入。
[0007] 本發明提供不需要鋁鹽的新型局部止汗劑產品。這些止汗劑組合物基本上不含， 優選地100 %不含鋁鹽。
【發明內容】
[0008] 本發明提供局部止汗劑組合物，所述局部止汗劑組合物包含美容上可接受的局部 用載體和以有效地抑制或防止出汗的量選自八勝肽和二勝肽的抗膽堿能劑，其中所述組合 物基本上不含鋁鹽。
【具體實施方式】
[0009]本發明的化妝品止汗劑組合物適于局部施用于用戶的皮膚，通常在腋下區域中。 [0010]該組合物基本上不含鋁鹽。具體地講，該組合物基本上不含水合氯化鋁和/或其衍 生物。該制劑可偶爾包含鋁殘余。在用作組合物的成分的原材料中，這涉及痕量或極低量的 鋁元素作為殘余物。這不是鋁鹽。
[0011] 如本文所用，"基本上不含"成分意味著在最終制劑中包含小于約50ppm。
[0012] 在一個實施例中，本發明的組合物完全不含鋁鹽。
[0013] 抗膽堿能劑
[0014] 在組合物中的抗膽堿能劑為八勝肽(例如可從Lipotec SA商購獲得的SNAP 8)或 二勝肽(例如可從Pentapharm Ltd.商購獲得的SYN-AKE)。
[0015] 不受理論的束縛，據信二勝肽通過封閉汗腺的乙酰膽堿受體起作用，而八勝肽通 過防止來自乙酰膽堿從交感神經元釋放起作用。
[0016] 抗膽堿能劑以有效地抑制或顯著減少出汗的量存在于組合物中，例如在局部施用 于人類用戶的腋下區域后的該區域中。組合物將大體包含約〇.〇1重量/重量％至約30.0重 量/重量％的抗膽堿能劑。
[0017] 在一個實施例中，組合物包含約〇. 1重量/重量％至約20.0重量/重量％、或約0.5 重量/重量％至約15.0重量/重量％的八勝肽。
[0018] 在另一個實施例中，組合物包含約0.05重量/重量％至約6.0重量/重量％、或約 0.1重量/重量％至約4.0重量/重量％的二勝肽。
[0019] 組合物還可任選地包含一種或多種其它抗膽堿能劑，所述其它抗膽堿能劑包含例 如雙性縮胺酸，諸如五肽、六肽或八肽，肉毒桿菌毒素（肉毒素）、乙酰基六肽-8、苯海索（安 坦）、甲磺酸芐托品（芐托品）、比哌立登、丙環定、2,5_抗組胺劑(奧芬那君）、阿托品、黃酮哌 酯（泌尿靈）、奧昔布寧(尿多靈、奧昔布寧）、東莨菪堿、莨菪堿(天仙子胺）、托特羅定(托特 羅）、顛茄生物堿、非索羅定（富馬酸非索羅定）、索非那新(衛喜康）、達非那新(替尼達普）、 丙胺太林(普魯本辛）。
[0020] 吸水劑
[0021] 該組合物可任選地包含吸水劑。此類吸水劑在化妝品應用中為已知的并且通常為 多孔成分，該多孔成分由微通道構成，從而獲得高吸收能力和吸收各種不同材料的能力。此 類化合物對親水性或親脂性分子可具有親和力。在一些情況下，優選的是組合多種吸水劑 以使得吸收能力最大化。
[0022 ]合適的吸水劑包括二氧化硅、棉粉、竹絲和沸石。
[0023]在一個實施例中，該組合物包含印度簕竹根莖粉（例如，購自Polytechno Indti strias Quimicas Ltda/Ion Quimica的竹絲PW)、二氧化娃（例如，購自Kobo的MSS 500/3H 和 / 或購自 Presperse 的 SPHER0NL-1500)。
[0024]本發明的化妝品止汗劑組合物在最終組合物中將大體包含約0.01重量/重量％至 約20.0重量/重量％的吸水劑。在優選的實施例中，組合物將包含約0.1重量/重量％至約 10.0重量/重量％的吸水劑，并且在更優選的實施例中，化妝品止汗劑組合物將包含約0.5 重量/重量％至約6.0重量/重量％的吸水劑。
[0025]該組合物可包含止汗劑、除臭劑或化妝品領域中已知的其它成分。在大多數實施 例中，止汗劑將包含向用戶的身體提供有益效果的其它功能成分。通常，此類材料對于相關 的個人護理組合物領域的普通技術人員而言為熟知的，并且可包括保濕劑、抗菌劑、除臭劑 和香料。
[0026]其它成分可包括成膜劑。例如，聚合物的水不溶性膜在腋窩皮膚上產生閉合作用， 從而減小腋下濕度。此類膜為汗液通道的阻隔物。所用的聚合物應為閉合的、不溶于水的， 并且粘度高，諸如丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物。
[0027]該組合物還可包含已知具有抗菌和除臭特性的成分。這些物質可包括，例如，1，6-二-(4-氯苯基雙胍)己烷(氯己定）、3,4,4'_三氯碳酰苯胺、季銨化合物、丁香油、薄荷油、百 里香油、三乙基檸檬酸鹽、金合歡醇(3，7,11-三甲基_2,6,10-十二碳三烯-1-醇）、乙基己基 甘油醚或聚甘油-3辛酸酯。具體地講，具有親酯性的聚甘油3辛酸酯（丁EGO? Cosmo P 813,購自Degussa/Evonik)、植物源酯可以用于以極低的濃度來減少在皮膚上引起氣味的 細囷。
[0028] 該組合物還可包含由CTFA分類的作為"乳化穩定"劑的直鏈醇、胺、醚醇、鯨蠟醇、 硬脂醇和鯨蠟硬脂醇。
[0029] 在止汗劑組合物中可包含香料和芳香劑。香料產生呈香味形式的嗅覺響應，并且 此外可有助于遮蔽體臭。
[0030] 需要防腐劑以防止產品受到由細菌、酵母菌或霉菌引起的損壞，并且保護產品免 于消費者在使用期間不經意地污染。可用的防腐劑包括:苯甲酸鈉、乙基己基甘油和1，2_辛 二醇、芐醇、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯、DMDM乙內酰脲、甲基氯異噻唑啉酮、甲 基異噻唑啉酮、咪唑烷基脲苯氧基乙醇、苯甲酸鈉和苯甲酸。 EDTA及其鹽通常用于進一步增 強防腐性。
[0031] 應當添加抗氧化劑以保護制劑避免氧化過程。可用的抗氧化劑包括抗壞血酸、生 育酚乙酸酯和多元酚。在本發明中，諸如生育酚乙酸酯(穩定的維生素 E)的抗氧化劑可用作 抗氧化劑。
[0032] 在該組合物中可包含濕潤劑和保濕劑。合適的成分包含疏水劑、親水劑以及它們 的組合。保濕劑的例子為尿囊素、甘油、聚異丁烯酸甘油酯、泛醇、多元醇、神經酰胺、琉璃苣 油(亞油酸）、透明質酸、吡咯烷酮酸鈉(PCA鈉）、小麥蛋白（例如，月桂基二甲基羥丙基胺水 解小麥蛋白）、毛發角蛋白氨基酸、泛醇；月見草油;GLA 3以及其它魚油，其可包括例如ω-3 和ω -6油和/亞油酸;和亞麻籽油，以及它們的混合物。還可使用其它保濕劑。
[0033] 另外，可以添加皮膚調理劑以防止或舒緩皮膚刺激。例如，可以添加植物提取物。 棉奶(可從Symrise商購獲得)可向皮膚提供滋潤、鎮靜和軟化特性。在一個實施例中，本發 明的組合物包含約34重量％至約40重量％乳蛋白質。
[0034] 本發明的止汗劑組合物中可包含顏料和著色劑。
[0035] 對于在美學上更令人愉悅的產品而言，可包含潤膚劑，諸如，肉豆蔻酸異丙酯、礦 物油和植物油，該潤膚劑通常產生呈增大的皮膚潤滑性形式的觸覺響應。該組合物可包含 任何期望量的潤膚劑，從而實現期望的潤膚效應。
[0036] 在本發明中，非揮發性潤膚劑為優選的。非揮發性潤膚劑的種類包括非硅氧烷潤 膚劑和硅氧烷潤膚劑。非揮發性、非硅氧烷潤膚劑包括C 12-15烷基苯甲酸鹽。非揮發性硅氧烷 材料可為聚醚