一種治療潰瘍性結腸炎的藥物組合物及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于中藥技術領域，尤其涉及一種治療潰瘍性結腸炎的藥物組合物及其制 備方法。
【背景技術】
[0002] 潰瘍性結腸炎簡稱潰結，其發病與感染、免疫、遺傳等因素有關，主要是侵及結腸 黏膜的慢性非特異性炎性疾病，常始自左半結腸，可向結腸近端乃至全結腸，以連續方式逐 漸進展。最新醫學研究表明，潰瘍性結腸炎反復發作或久治不愈的話，后期發展就是結腸 癌。潰瘍性結腸炎的危害主要由以下幾點：1、結腸癌：目前已共認潰瘍性結腸炎并發結腸癌 的機會要比同年齡和性別組的一般人群明顯為高，一般認為癌變趨勢和病程長短有關，病 程15-20年后，癌變的危險性大約每年增加1%。2、大量便血:便血是潰瘍性結腸炎的主要臨 床表現之一，便血的多少也是衡量病情輕重的指標。這里所說的大量便血是指短時間內大 量腸出血，伴有脈搏增快、血壓下降及血色素降低，需要輸血治療。3、腸穿孔:多為中毒性腸 擴張的并發癥，也可出現在嚴重型。4、中毒性腸擴張:這是本病的一個嚴重并發癥，多發生 在全結腸的病人，死亡率可高達44%。臨床表現為腸管高度擴張并伴有中毒癥狀，腹部明顯 脹氣，最明顯的擴張部位在橫結腸，體檢腹部可有壓痛甚至反跳痛，腸鳴音顯著減弱或消 失。5、腸狹窄：多發生在病變廣泛、病程持續、長達5-25年以上的病例，其部位多發生在左半 結腸、乙狀結腸或直腸。其原因的因為粘膜肌層的增厚，或假息肉呈團阻塞腸腔。目前治療 潰瘍性結腸炎的藥物主要有:磺胺類(琥珀酰磺胺噻唑、肽酰磺胺噻唑等）、抗生素類(青霉 素類、氯霉素、可林達要素、妥布霉素、新型頭孢霉素和先鋒霉素等）、激素類(糖皮質和促腎 上腺皮質激素等)等。這些藥物雖有一定療效，但效果還是不令人滿意。
[0003] 蜇蟲：藥材基源：為鱉鐮科動物地鱉或冀的雌蟲全體。拉丁植物動物礦物名： I.Eupolyphaga sinensis Walker2.Steleophaga piancyi(Boleny)[Polyphaga Bolivar]。野生者在夏、秋季捕捉，人工飼養者可隨時捕捉。捕到后用沸水燙死，曬干或烘 干。【原形態】1.雌蟲長約3cm，體上下扁平，黑色而帶光澤。頭小，向腹面彎曲。口器咀嚼式， 大顎堅硬。復眼發達，腎臟形；單眼2個。觸角絲狀，長而多節。前胸盾狀，前狹后闊，蓋于頭 上。雄蟲前胸呈波狀紋，有缺刻，具翅2對。2.冀地鱉，雌蟲體寬卵圓形，較地鱉寬。蟲體表面 暗黑色，無光澤，不如地鱉光亮體背較地鱉扁。前胸背板前緣及身體周圍具紅褐色或黃褐色 邊緣。體背面有密集的小顆粒狀突起，無翅。雄蟲有翅，體灰黑色，除前胸背板前緣處有明顯 的淡色寬邊外，身體其他部分無細碎斑紋。【性狀】性狀鑒別（1)地鱉，呈扁平卵形，長1.3-3cm，寬1.2-2.4cm。前端較窄，后端較寬，背部紫褐色，具光澤，無翅。前胸背板較發達，蓋住 頭部;腹背板9節，呈覆瓦狀排列。腹面紅棕色，頭部較小，有絲狀觸角1對，常脫落。胸部有足 3對，具細毛和刺。腹部有橫環節。質松脆，易碎。氣腥臭，味微咸。以完整、油潤光澤、無泥者 為佳。（2)冀地鱉，呈長橢圓形，長2.2-3.7cm，寬1.4-2.5cm。背部黑棕色，通常在邊緣帶有淡 黃褐色斑塊及黑色小點。【化學成份】含揮發油和氨基酸。揮發油總量22.19%，主為萘，另含 各種脂肪醛和芳香醛，占24.95%。還含有二氯苯和二甲基二硫醚等其它中藥少見的成分。氨 基酸總含量約40%，人體必需的氨基酸占氨基酸總量的30%以上。另含β-谷留醇。又從中分得 二十八烷醇、十八烷基甘油醚、尿囊素、尿嘧啶;膽留醇、棕櫚酸5, 二羥基-7-甲氧基黃 酮。【藥理作用】1. 土鱉蟲總生物堿對動物耐缺氧的影響:土鱉蟲總生物堿提取液(TAEsI)、 土鱉蟲浸膏(EE)，溶劑均為0.3%吐溫，0.2%西黃膠，濃度為1%，土鱉蟲總生物堿水提液(TAES Π )，濃度為2.5%，pH=6,心得安，硫酸異丙腎上腺素等。【性味】味咸;性寒；小毒。【歸經】肝 經。【功能主治】破血逐瘀；續筋接骨。主血瘀經閉，癥瘕積塊；跌打瘀腫；筋骨骨折；木舌重 舌。【摘錄】《中華本草》。
[0004] 鬼箭羽:為衛矛科植物衛矛的具翅狀物的枝條或翅狀附屬物。全年可采，割取枝條 后，除去嫩枝及葉，曬干。或收集其翅狀物，曬干。【性狀】干燥枝條呈細長圓柱形，多分枝，長 40~50厘米左右，直徑0.4~1厘米。表面灰綠色，有縱皺紋，四面生有灰褐色片狀翅，形似箭 羽。枝堅硬而韌，難折斷，斷面淡黃白色，粗纖維性.翅質輕而脆，易折斷，斷面較平坦，暗紅 棕色，細顆粒性。氣微，味微苦澀。以枝條均勻、翅狀物齊全者為佳。【化學成份】葉含表無羈 萜醇、無羈萜、槲皮素、衛矛醇。種子油中含飽和脂肪酸(20%)、油酸、亞油酸、亞麻酸、已酸、 乙酸和苯甲酸等。尚含草乙酸。【性味】苦，寒。【歸經】《本草撮要》：〃入足厥陰經。〃【功能主 治】破血，通經，殺蟲。治經閉，癥瘕，產后瘀滯腹痛，蟲積腹痛。【摘錄】《*辭典》。
[0005] 小薊：本品為菊科刺兒菜屬植物刺兒菜Cephalanoplos segetum (Bunge)Kitam. [Cirsium segetum Bunge]的干燥地上部分（帶花全草），根狀莖亦可入藥。夏季采收帶花全 草，去雜質，曬干。【原形態】多年生草本，高25~50厘米。莖基部生長多數須根。根狀莖細長， 先直伸后匍匐，白色，肉質。莖直立，微紫色，有縱槽，被白色柔毛，上部稍有分枝。葉互生，無 柄，長橢圓形或橢圓狀披針形，長7~10厘米，寬1.5~2.5厘米，先端鈍，有刺尖，基部圓鈍； 全緣或微齒裂，邊緣有金黃色小刺，兩面均被有棉毛，開花后下部葉凋落。春、夏季開花，頭 狀花序頂生，直立，花單性，雌雄異株，管狀花，紫紅色，雄花序較小，有不育雌蕊;雌花序較 大，有不育雄蕊。瘦果橢圓形或長卵形，冠毛羽毛狀。【化學成份】全草含膽堿并顯生物堿及 皂甙的反應。【藥理作用】1、止血試驗:剪去小鼠尾尖，使血連續流出，給予小薊浸劑后能較 顯著地縮短出血時間。自小薊煎劑中提取一種黃白色粉末狀物質，配成7%水溶液，用于創傷 表面，而有良好的止血效應。2、小薊含兒茶酚胺類物質，小薊煎劑有直接的擬交感神經藥的 作用，其作用可被可卡因和麻黃堿所增強，被芐胺唑啉和加氫麥角堿所對抗，且不易受利血 平耗竭兒茶酚胺的影響。小薊煎劑對麻醉后破壞脊髓的大白鼠有去甲腎上腺素的升壓作 用。對于清醒動物，靜注小薊制劑也能看到短暫的升壓作用。小薊制劑的升壓成分耐熱性 強，煮沸濃縮不影響它的升壓作用(此點與腎上腺素不同）。3、小薊煎劑對離體兔心和蟾蜍 心臟均有興奮作用。4、動物試驗:對甲醛性關節炎有一定程度的消炎作用。5、有鎮靜作用。 6、抑菌:水煎劑對白喉桿菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、變形桿 菌、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌等均有抑制作用。【性味】甘、苦，涼。【歸 經】歸心、肝經。【功能主治】全草:涼血止血，祛瘀消腫。用于衄血，吐血，尿血，便血，崩漏下 血，外傷出血，癰腫瘡毒。【摘錄】《全國中草藥匯編》。
[0000] 木賊:本品為木賊科植物木賊Equisetum hiemale L.的干燥地上部分。夏、秋二季 采割，除去雜質，曬干或陰干。【性狀】本品呈長管狀，不分枝，長40~60cm，直徑0.2~0.7cm。 表面灰綠色或黃綠色，有18~30條縱棱，棱上有多數細小光亮的疣狀突起;節明顯，節間長 2.5~9cm，節上著生筒狀鱗葉，葉鞘基部和鞘齒黑棕色，中部淡棕黃色。體輕，質脆，易折斷， 斷面中空，周邊有多數圓形的小空腔。氣微，味甘淡、微澀，嚼之有沙粒感。【性味】甘、苦，平。 【歸經】歸肺、肝經。【功能主治】散風熱，退目翳。用于風熱目赤，迎風流淚，目生云翳。【摘錄】 《中國藥典》。
[0007] 白薇:本品為蘿蘑科植物白薇Cynanchum atratum Bge。或蔓生白薇Cynanchum versicolor Bge。的干燥根及根莖。春、秋二季采挖，洗凈，干燥。【性狀】本品根莖粗短，有結 節，多彎曲。上面有圓形的莖痕，下面及兩側簇生多數細長的根，根長10~25cm，直徑0.1~ 0.2cm。表面棕黃色。質脆，易折斷，斷面皮部黃白色，木部黃色。氣微，味微苦。【性味】苦、咸， 寒。【歸經】歸胃、肝、腎經。【功能主治】清熱涼血，利尿通淋，解毒療瘡。用于溫邪傷營發熱， 陰虛發熱，骨蒸勞熱，產后血虛發熱，熱淋，血淋，癰疽腫毒。【摘錄】《中國藥典》。
[0008] 海州常山苦素 A( clerodendrin A):CAS 號：35481-70-0,分子式 C31H42012,分子 量606.67。
[0009] 海州常山苦素 A的化學結構：
海州常山苦素 A( clerodendrin A)。
【發明內容】
[0010] 本發明的目的是克服【背景技術】的不足，提供一種有效治療潰瘍性結腸炎的藥物組