一種治療小兒腦癱的藥物組合物及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬于中藥技術領域，尤其涉及一種治療小兒腦癱的藥物組合物及其制備方 法。
【背景技術】
[0002] 小兒腦性癱瘓是指小兒在出生前后因大腦損傷，使大腦失去控制脊髓神經的功能 而后遺的綜合癥。其主要臨床表現為中樞運動障礙及姿勢異常，有的可伴有智力低下、語言 障礙、癲癇、視聽覺障礙等。屬祖國醫學/痿證〇的范疇。其發病與先天稟賦不足，腎陽虛弱， 腦髓失養;后天乳食失調，脾氣虛弱，感染邪毒等筋骨失養有關。其主要病理表現為不同程 度的大腦皮層萎縮，腦回變窄，腦溝明顯增寬，皮層下的蛋白質有疏松改變，甚或形成囊腔。 在鏡下表現為神經細胞數目減少，并有退行性變。病變的部位決定臨床癥狀與體征的基礎， 即使有以上分型也不是完全可靠的，因為患兒常表現為混合型的癥狀。根據特有的癥狀決 定病變的類型。根據其臨床表現可分為痙攣型、手足徐動型、共濟失調型、強直型和混合型 五種，而痙攣型最為常見。痙攣型的病變部位主要在大腦皮質及錐體束;手足徐動型的病變 部位在大腦基底結節部;共濟失調型的病變部位在小腦;強直型的病變波及范圍較廣，以大 腦皮層，中央前回處為主;混合型以痙攣型和手足徐動型合并存在為常見。
[0003] 桑呋喃K(Mulberrofuran K): CAS號94617-36-4,分子式C39H32Os,分子量628.67。 【藥理作用】降血壓。【成分來源】桑白皮Morus alba。
[0004] 奸須草:本品為菊科奸須草屬植物奸須草Sheareria nana S. Moore的全草。夏、 秋季采收，鎂用或曬干。【性味】味苦;性平。【功能主治】清熱解毒;利水消腫。主瘡瘍腫毒； 水腫；風熱頭痛。【原植物形態】一年生草本。莖直立，高30~40厘米，中部以下分枝。葉互 生，稀疏，線形，長1~3厘米，寬2~3毫米，先端尖，基部狹，全緣，無柄。頭狀花序小，頂生;花 少數;總苞鐘形，苞片2層，外層苞片廣卵形，內層苞片稍大;舌狀花3~4朵，白色，雌性;管狀 花2~3朵，兩性。瘦果長橢圓形。花期8~9月。收載于中藥大辭典。
[0005] 省沽油：本品為棕櫚科黃藤屬植物黃藤Daemonorops margaritae(Hance)Becc . [Calamus margaritae Hance]的莖。全年均可采，切段，曬干。【性味】味苦；性平。【功能主 治】驅蟲;通淋;驅風止痛。主蛔蟲;蟯蟲;絳蟲病；小便淋痛;齒痛。【原植物形態】黃藤，有刺 大藤本。莖初時直立，后攀援狀。葉羽狀全裂，全長2_3m，葉軸頂端延伸成具爪狀刺的纖鞭； 裂片近對生，50-75對，條狀披針形，長25-45cm，寬l-2cm，先端漸尖，葉軸背面有大小不等下 彎或勁直的刺;葉鞘無纖鞭但有扁平的刺。肉穗花序開花前為佛焰苞包著，呈紡錘形，長25-30cm，朱端尾狀漸尖，外面1枚密被褐色、扁平的直刺，里面的佛焰苞少刺或無刺，開花結果 后佛焰苞脫落。雄花序上的小穗軸密集，長約3cm，花密集，雄花長圓狀卵形，長5mm;花萼杯 狀，淺3齒;花冠3裂，約2倍長于花萼;雄蕊6，長約3.5mm，總苞淺杯狀。雌花:花萼短筒形，先 端3齒裂;花瓣披針形，長約為花萼的2倍;子房卵形，柱頭3枚。果實球形，直徑1.8-2cm，有 18-20行縱列的鱗片，鱗片在每1列上有10-20個，黃色而光亮，有槽紋。種子腎狀球形。花期5 月，果期6-10月。收載于中藥大辭典。
[0006] 松葉菊喊(Mesembrine) : CAS號24880-43-1，分子式C17H23NO3，分子量289 · 37。【藥理 作用】麻醉劑；中樞興奮劑。【成分來源】擴張松葉菊Mesembryanthemum expansum，明松葉菊 Mesembryanthemum anatomtcum，扭曲松葉菊Mesembryanthemum tortuosum。
[0007] 桑辛素 C (Moracin C ):CAS號69120-06-5,分子式C19H18O4,分子量310.35。【藥理 作用】抗菌。【成分來源】桑科植物桑嫩枝，韌皮。
[0008]雙氛薇甘菊內酯(Dihydromikanolide) : CAS號23758-04-5,分子式Ci5Hi6〇6,分子量 292.29。【藥理作用】抗真菌。【成分來源】薇甘菊。
[0009] 4個原料藥化學結構：
【發明內容】
[0010] 本發明的目的是克服【背景技術】的不足，提供一種有效治療小兒腦癱的藥物組合物 及其制備方法。
[0011] 本發明是采用如下技術方案實現的： 制成該治療小兒腦癱的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為： 桑呋喃K120-140重量份蝦須草1370-1390重量份省沽油600-700重量份松葉菊堿 140-150重量份桑辛素 C50-70重量份雙氫薇甘菊內酯10-20重量份。
[0012]優選的用于治療小兒腦癱的藥物組合物，是由如下重量份的原料藥組成： 桑呋喃K130重量份蝦須草1380重量份省沽油650重量份松葉菊堿145重量份桑辛 素 C60重量份雙氫薇甘菊內酯15重量份。
[0013] -種治療小兒腦癱的藥物組合物，其特征在于藥物組合物可以采用制劑學的常規 方法制備成片劑或膠囊劑或滴丸。
[0014] -種治療小兒腦癱的藥物組合物，其特征在于藥物組合物與化學藥或中藥組成的 治療小兒腦癱藥物。
[0015] -種治療小兒腦癱的藥物組合物的制備方法，其特征在于按如下步驟制備： 原料藥的組成和重量份為:桑呋喃K120-140重量份蝦須草1370-1390重量份省沽油 600-700重量份松葉菊喊140-150重量份桑辛素 C50-70重量份雙氫薇甘菊內酯10-20重 量份； 制備方法： (1) 按原料藥配比取桑呋喃K、蝦須草、省沽油、松葉菊堿、桑辛素 C、雙氫薇甘菊內酯，混 勻，用重量百分比濃度31%乙醇作為溶劑，在37°C溫浸提取，提取次數為7次，每次提取時間 為5.5小時，每次溶劑用量為原料藥總重量的27倍，濾過，得藥渣A和提取液A，提取液A回收 乙醇，濃縮至相對密度1.14,濾過，藥液通過D784大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重量百 分比濃度82%乙醇溶液洗脫D784大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度82%乙醇洗脫液，回 收乙醇，濃縮干燥，即得提取物A; (2) 取步驟（1)藥渣A，用重量百分比濃度66%乙醇作為溶劑，加熱回流提取5次，每次提 取時間為1.2小時，每次溶劑用量為藥渣A重量的21倍，濾過，得藥渣B和提取液B，提取液B回 收乙醇，濃縮至相對密度1.12,濾過，藥液通過HP50大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重量 百分比濃度88%乙醇溶液洗脫HP50大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度88%乙醇洗脫液， 回收乙醇，濃縮干燥，即得提取物B; (3) 將提取物A和提取物B混勻，即得藥物組合物。
[0016] 優選的一種治療小兒腦癱的藥物組合物的制備方法，其特征在于按如下步驟制 備： 原料藥的組成和重量份為:桑呋喃K130重量份蝦須草1380重量份省沽油650重量份 松葉菊堿145重量份桑辛素 C60重量份雙氫薇甘菊內酯15重量份； 制備方法： (1) 按原料藥配比取桑呋喃K、蝦須草、省沽油、松葉菊堿、桑辛素 C、雙氫薇甘菊內酯，混 勻，用重量百分比濃度31%乙醇作為溶劑，在37°C溫浸提取，提取次數為7次，每次提取時間 為5.5小時，每次溶劑用量為原料藥總重量的27倍，濾過，得藥渣A和提取液A，提取液A回收 乙醇，濃縮至相對密度1.14,濾過，藥液通過D784大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重量百 分比濃度82%乙醇溶液洗脫D784大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度82%乙醇洗脫液，回 收乙醇，濃縮干燥，即得提取物A; (2) 取步驟（1)藥渣A，用重量百分比濃度66%乙醇作為溶劑，加熱回流提取5次，每次提 取時間為1.2小時，每次溶劑用量為藥渣A重量的21倍，濾過，得藥渣B和提取液B，提取液B回 收乙醇，濃縮至相對密度1.12,濾過，藥液通過HP50大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重量 百分比濃度88%乙醇溶液洗脫HP50大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度88%乙醇洗脫液， 回收乙醇，濃縮干燥，即得提取物B; (3) 將提取物A和提取物B混勻，即得藥物組合物。
[0017] -種治療小兒腦癱的藥物組合物的制備方法，其特征在于藥物組合物可以采用制 劑學的常規方法制備成片劑或膠囊劑或滴丸。
[0018] -種治療小兒腦癱的藥物組合物的制備方法，其特征在于藥物組合物與化學藥或 中藥組成治療小兒腦癱藥物。
[0019] 藥物組合物治療小兒腦癱療效顯著。
【具體實施方式】
[0020]實施例1:治療小兒腦癱的藥物組合物及其制備方法 治療小兒腦癱的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為:桑呋喃K130g蝦須草1380g 省沽油650g松葉菊堿145g桑辛素 C60g雙氫薇甘菊內酯15g; 制備方法： (1) 按原料藥配比取桑呋喃K、蝦須草、省沽油、松葉菊堿、桑辛素 C、雙氫薇甘菊內酯，混 勻，用重量百分比濃度31%乙醇作為溶劑，在37°C溫浸提取，提取次數為7次，每次提取時間 為5.5小時，每次溶劑用量為原料藥總重量的27倍，濾過，得藥渣A和提取液A，提取液A回收 乙醇，濃縮至相對密度1.14,濾過，藥液通過D784大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重量百 分比濃度82%乙醇溶液洗脫D784大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度82%乙醇洗脫液，回 收乙醇，濃縮干燥，即得提取物A; (2) 取步驟（1)藥渣A，用重量百分比濃度66%乙醇作為溶劑，加熱回流提取5次，每次提 取時間為1.2小時，每次溶劑用量為藥渣A重量的21倍，濾過，得藥渣B和提取液B，提取液B回 收乙醇，濃縮至相對密度1.12,濾過，藥液通過HP50大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重量 百分比濃度88%乙醇溶液洗脫HP50大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度88%乙醇洗脫液， 回收乙醇，濃縮干燥，即得提取物B; (3) 將提取物A和提取物B混勻，即得藥物組合物。
[0021 ]實施例2:治療小兒腦癱的藥物組合物及其制備方法 治療小兒腦癱的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為:桑呋喃K120g蝦須草1390g 省沽油600g松葉菊堿150g桑辛素 C50g雙氫薇甘菊內酯20g; 制備方法： (1) 按原料藥配比取桑呋喃K、蝦須草、省沽油、松葉菊堿、桑辛素 C、雙氫薇甘菊內酯，混 勻，用重量百分比濃度31%乙醇作為溶劑，在37°C溫浸提取，提取次數為7次，每次提取時間 為5.5小時，每次溶劑用量為原料藥總重量的27倍，濾過，得藥渣A和提取液A，提取液A回收 乙醇，濃縮至相對密度1.14,濾過，藥液通過D784大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重量百 分比濃度82%乙醇溶液洗脫D784大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度82%乙醇洗脫液，回 收乙醇，濃縮干燥，即得提取物A; (2) 取步驟（1)藥渣A，用重量百分比濃度66%乙醇作為溶劑，加熱回流提取5次，每次提 取時間為1.2小時，每次溶劑用量為藥渣A重量的21倍，濾過，得藥渣B和提取