使用4-(3-乙氧基-4-羥基苯基)烷基酮或者2-乙氧基4-羥基烷基苯酚化合物的處理人體 ...的制作方法
【專利說明】使用4-(3-乙氧基-4-超基苯基)烷基鋼或者2-乙氧基4-超基 烷基苯齡化合物的處理人體氣味的化妝方法
[0001] 本發明設及用于處理人體氣味，特別地蔽下氣味的化妝方法，其在于向人角蛋白 材料施用組合物，該組合物在化妝可接受的介質中包含至少一種式（I)化合物4-(3-乙氧 基-4-徑基苯基)烷基酬或者2-乙氧基4-徑基烷基苯酪。
[0002] 本發明還設及至少一種式（I)化合物4-(3-乙氧基4-徑基苯基)烷基酬或者2-乙氧 基4-徑基烷基苯酪作為除臭活性劑的化妝用途。
[0003] 在該化妝品領域中，熟知的是在局部施用中使用包含用于降低、甚至消除通常使 人不愉快的蔽下氣味的殺菌類型的活性物質的除臭性產品。
[0004] 小汗腺汗或者頂漿分泌腺汗在它分泌時具有很少氣味。是它的經由酶促反應的細 菌降解產生惡臭化合物。除臭活性劑具有降低或者阻止令人不愉快的氣味形成的功能。迄 今提出的不同體系可W歸類于主要種類。尤其，存在破壞常駐細菌群落的殺菌物質。最通常 使用的是=氯生。還有降低細菌滋長的物質。在運些物質中，可W提到過渡金屬馨合劑，如 乙二胺四乙酸化DTA)或者二亞己基S胺五乙酸(DPTA)。
[000引然而，運些施用到蔽下皮膚上的不同處理具有引起皮膚損害的傾向，該損害體現 為色素斑類型的不規則性和不均勻性(如特別地在亞洲人皮膚上），皮膚變色或者通常由頭 發再生長所引起的黑頭粉刺。
[0006] 因此繼續存在找到新型除臭活性劑的需要，其是有效的并且不具有先前提到的缺 點。
[0007] 本申請人令人驚訝地并且出人意料地發現，通過在組合物中使用至少一種式（I) 化合物4-(3-乙氧基-4-徑基苯基)烷基酬或者2-乙氧基4-徑基烷基苯酪，可W獲得有效的 除臭活性而沒有先前提到的缺點，其中式(I)的定義將隨后提供。
[000引運些發現形成本發明的基礎。
[0009] 本發明的一個主題因此是用于處理人體氣味，特別地蔽下氣味的化妝方法，其在 于在人角蛋白材料上施用組合物，該組合物在化妝可接受的介質中包含至少一種式（I)化 合物4-( 3-乙氧基-4-徑基苯基)烷基酬或者2-乙氧基4-徑基烷基苯酪，該式（I)將在下文詳 細定義。
[0010] 本發明還設及至少一種式（I)化合物4-(3義氧基4-徑基苯基)烷基酬或者2寺氧 基4-徑基烷基苯酪作為除臭活性劑的化妝用途，其中式(I)將在下文詳細定義。
[0011] 本發明還設及如下包裝的組合物： (i)在氣溶膠裝置中或者在累型瓶(fIacon pompe)中的加壓形式； (i i)在配備有穿孔壁，尤其格柵的裝置中； (i i i)在配備有球施涂器("滾球式")的裝置中； (iv)W桿狀物(棍)的形式； (V) W疏松或者壓實粉末的形式，特征在于它在化妝可接受的介質中包含至少一種式 (I)化合物。所述組合物還可W包含至少一種止汗活性劑和/或至少一種附加除臭活性劑。
[0012] 本發明同樣地設及還包含至少一種止汗活性劑和/或至少一種附加除臭活性劑的 組合物。
[0013] 根據特定形式，本發明的組合物將不包含任何精油。
[0014] 根據另一特定形式，本發明的組合物將是不同于包含至少一種精油和0.5%至5%的 至少一種式（I)化合物4-(3-乙氧基-4-徑基苯基)烷基酬的組合物。
[0015] 術語"不包含任何精油的組合物"表示包含相對于該組合物的總重量低于0.01%重 量的精油，甚至無精油。
[0016] 本發明的其它主題將出現在說明書下文中。
[0017] 術語"化妝可接受的介質"表示與皮膚和/或它的表皮組織或者粘膜相容的介質， 其具有令人愉快的顏色、氣味和觸覺和其不引起任何易于阻止消費者使用運種組合物的不 可接受的不舒適(刺痛、緊細或者紅斑）。
[0018] 措辭"人角蛋白材料"表示皮膚（身體、臉部、在眼睛周圍的區域）、頭發、睫毛、眉 毛、身體毛發、指甲、嘴唇或者粘膜。
[0019] 根據在國際標準ISO 9235中給出的并由歐洲藥典委員會采用的定義，精油是通常 具有復雜組成的有氣味產品，其從植物學上定義的植物原料通過水蒸汽夾帶或者通過干饋 或者經由適當的無加熱的機械過程(冷壓)獲得。該精油最通常經由物理方法與水相分離， 該物理方法不導致組成的任何明顯變化。
[0020] 根據本發明的式（I)化合物4-(3-乙氧基-4-徑基苯基)烷基酬或者2-乙氧基4-徑 基烷基苯酪對應于在下面通式(I): 其中：
-R表示氨原子，或者線性或支化的、飽和或者不飽和的Ci-Cs控基團（烷基或者鏈締 基)； -R'表示線性或支化的、飽和或者不飽和的Ci-Cis控基團（烷基或者鏈締基），其任選地 用徑基取代； -C-X表示C=O或CH-OH。
[0021 ] 優選地，R表示H、甲基或者乙基。
[0022] 優選地，R'表示飽和的Ci-Cs或者不飽和的C2-C6直鏈控基團，任選地用徑基取代。
[0023] 優選地，該化合物對應于式（I)，其中： -當-C-X表示C=O時，R表示氨和R '表示線性Ci-Cs烷基，其任選地用OH取代，更優選地R ' 表示甲基或者乙基;或者 -當-C-X表示CH-OH時，R表示氨和R '表示線性C廣Cs烷基，其任選地用OH取代，更優選地 R'表示甲基或者乙基。
[0024] 當然可W使用式（I)化合物的混合物。
[0025] 優選地可W提到在下面的化合物（1)、（2)和(3):
4- (3-乙氧基-4-?基苯基)下-2-酬（乙基姜酬）
4-(3-乙氧基-4-徑基苯基)-3-戊酬
2-乙氧基-4- (3-徑下基)苯酪。
[0026] 根據特別優選的形式，將使用化合物(1)。
[0027] 式（I)化合物可W由本領域的技術人員基于其一般知識容易地進行制備。特別地 可1^提到W下參考書目：J. Asian Natural Products Research，2006,8(8)，683_688; Helv.Chimica Acta，2006,89(3)，483-495;Chem. Pharm. 61111.，2006,54(3)，377-379;和 Bioorg. Med. Qiem. Lett.,2004,14(5)，1287_1289〇
[0028] 它們因此可W由乙基香草酸W下列方式進行制備：
[0029] 式（I)化合物，其中C-X表示CHOH，可W通過使其中C-X表示C=O的相應化合物還原， 例如通過使用Ru/C或者NaB化的還原反應而獲得。
[0030] 根據本發明的式(I)化合物(一種或多種)在該組合物中優選地W相對于該組合物 的總重量從0.01%至10%重量，更優選地0.5%至5%重量，甚至更特別地從1%至3%重量的濃度 存在。 巧〇引]制劑形式 根據本發明的組合物可W W任何配通常用于局部施用的制劑形式，特別地W含水凝 膠、含水或者含水醇的溶液的形式進行提供。它們還可W，通過加入脂肪相或者油相，W如 下形式存在:洗液類型的分散體、乳劑類型的具有液體或者半液體稠度的乳液形式(其通過 使脂肪相分散在水相中(0/W)或者反之亦然(W/0)獲得），或者具有霜或者凝膠類型的軟的、 半固體或者固體稠度的懸浮液或者乳液，或者多重乳狀液(W/0/W或者0/W/0)、微乳狀液、離 子和/或非離子類型的泡狀分散體，或者蠟/水相分散體形式。運些組合物根據通常方法進 行制備。
[0032] 該組合物尤其可W W加壓形式被包裝在氣溶膠裝置中或者在累型瓶中；被包裝在 配備有穿孔壁(尤其格柵)的裝置中；被包裝在配備有中球施涂器("滾球式"）的裝置中；被 包裝為桿(棍)形式或者W疏松或者壓實粉末形式。為此，它們包含通常在運類型產品中使 用的并且本領域技術人員熟知的成分。
[0033] 根據本發明的另一特定形式，根據本發明的組合物可W是無水的。
[0034] 術語"無水組合物"表示包含低于2%重量的水，甚至低于0.5%的水，尤其無水的組 合物，該水不是在制備該組合物期間被加入的，而是對應于由該被混合的組分所引入的殘 余水。
[0035] 根據本發明的另一特定形式，根據本發明的組合物可W是固體，特別地為桿或者 棍形式。
[0036] 術語"固體組合物"表示通過在探針插入配方樣品中期間通過質地測定法 (texturom自trie)測量的最大力的測量值必須至少等于0.25牛頓，特別地至少等于0.30牛 頓，尤其至少等于0.35牛頓，其在如下的精密測量條件下進行評價。
[0037] 將配方熱傾倒在4cm直徑和3cm深的罐中。在室溫下實施冷卻。制備的配方的硬度 隔24小時后進行測量。包含樣品的罐在質地測定法中使用質構儀(tex化reanalyzer)(如由 化有O TA-XT2公司銷售的儀器)根據W下操作方法進行表征:使5mm直徑的不誘鋼球類型探 針與樣品Wlmm/s的速度接觸。該測量系統檢測與該樣品的界面，具有等于0.005牛頓的探 測闊值。探針WO. Imm/s的速度插入樣品中0.3mm。在穿入階段期間，量皮機記錄在壓縮中測 量的力隨著時間的改變。樣品的硬度對應于在穿入期間檢測的最大力值(基于至少=次測 量)的平均值。
[003引 水相 用于^用途的根據本發明的組合物可W包含至少一個水相。它們尤其配制為含水洗 液或者作為油包水、水包油乳化劑或者作為多重乳狀液(油包水包油或水包油包水立重乳 液，運種乳液是已知的并且例如由C. Fox在"Cosmetics and Toilet;ries"-November 1986-Vol. 101-第 101-112 頁中描述)形式。
[0039]所述組合物的水相包含水和通常其它水溶性的或者能與水混溶的溶劑。該水溶性 的或者能與水混溶的溶劑包含短鏈(例如C1-C4) 一元醇，如乙醇或者異丙醇;二醇或者多元 醇，例如乙二醇、1，2-丙二醇、1，3-下二醇、已二醇、二甘醇、一縮二丙二醇、2-乙氧基乙醇、 二甘醇單甲酸、立甘醇單甲酸和山梨糖醇。更特別地將使用丙二醇和丙=醇和丙-1,3二醇。 巧040] 乳化劑 a)水包油型乳化劑 作為在水包油型乳化劑或者油包水包油型=重乳液中可W使用的乳化劑，可W提及， 例如非離子型乳化劑，如氧化締化(更特別地聚氧乙締化）的丙=醇脂肪酸醋;氧化締化的 脫水山梨醇脂肪酸醋;氧化締化(氧乙締化和/或氧丙締化)脂肪酸醋;氧化締化(氧乙締化 和/或氧丙締化）的脂肪醇酸;糖醋如薦糖硬脂酸醋；和它們的混合物，如硬脂酸甘油醋和 PEG-40硬脂酸醋的混合物。
[0041 ] 還可W提及如在專利申請W092/06778，W095/13863和W098/47610描述的脂肪醇/ 烷基多巧乳化性混合物，如由SEPPIC公司W名稱Montanov?銷售的產品。 巧042] b)油包水乳化劑 在油包水型乳狀液或者油包水包油包水型=重乳液或者=重乳液中可W使用的乳化 劑中，作為實例可W提及對應于W下式(I)的烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇：
其中： R康示線性或支化的C12-C2Q，優選Cl2-Cl8烷基； 化表示基團：一Cn此n- ( -OC2H4- )X- ( -0C3也-)y-0-R3 ; 化表示氨原子或者包含1至12個碳原子的線性或支化烷基； a是整數1至大約500的整數； b表示1至大約500的整數； n是2至12,優選2至5的整數； X表示1至大約50,優選1至30的整數； y表示0至大約49，優選0至29的整數，前提條件是，在y不等于零時，比率x/y大于1，優選 為2至11。
[004引在優選的式（I)烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇乳化劑中，更特別地將提