一種補鎂兼具抗氧化作用的保健藥品制劑及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及醫藥制劑領域，具體涉及一種補鎂兼具抗氧化作用的保健藥品制劑。
【背景技術】
[0002]隨著人們生活水平的提高和人口老齡化、及生活方式的改變，保健日益受到人們的重視。一些微量元素對人體健康起著非常重要的作用，如鎂元素，參與體內所有能量代謝蛋白質的合成，激活和催化多種酶系統，調節神經系統，保證心肌正常收縮，增強機體免疫功能、保護骨骼健康等作用。人體缺鎂可能引發心腦血管疾病、高血壓、糖尿病、骨質疏松、偏頭痛、焦慮癥和抑郁癥等癥狀，嚴重危害人體健康。因此，適量補充鎂對人體健康具有重要意義。根據中國營養學會建議，成年男性每天約需鎂350毫克，成年女性約300毫克，孕婦及哺乳期女性約450毫克。但大多情況下，僅靠飲食難以充分彌補不足，還需要采用鎂營養補充劑。目前市面最常見的鎂保健營養品是氧化鎂、葡萄糖酸鎂、檸檬酸鎂、水楊酸鎂、氫氧化鎂、氯化鎂、硫酸鎂等鎂鹽。存在主要問題包括普遍鎂含量欠低;轉化吸收效率欠低(50-70%);可引起腸胃不適、腹瀉，嚴重時還會引起胸部緊張、血便、嘴巴、面部和舌頭腫脹、腹部絞痛等副作用。而采用鎂鹽注射液，可能會引起注射部位疼痛、眩暈、肌肉麻痹等問題。因此，需開發安全無毒副作用、鎂含量及吸收轉化效率更高的新的補鎂源制劑。
[0003]研究表明人體的健康也與體內的氧自由基息息相關。過剩的氧自由基會導致細胞受損或老化壞死，最終導致機體的疾病和衰老。氫氣是一種無色無味無嗅和無毒的氣體，大量研究顯示其具有選擇性抗氧化性，可選擇性的中和羥基自由基和亞硝酸陰離子，而后兩者是氧化損傷的最重要介質，目前體內尚未找到內源性特異性清除途徑。氫離子與活性氧結合后可被還原成水，排出體外，安全無毒副作用。并且氫氣具有強大的穿透性，易進入細胞內如細胞核和線粒體等任何部位。這些奠定了氫氣可用于治療疾病的重要特征。氫對各類神經系統損傷具有保護，對心血管、消化系統等器官損傷和疾病具有廣泛的效應，并對一些人類疾病如糖尿病、腫瘤放射治療、系統性紅扳狼瘡皮膚損傷、類風濕性關節炎等具有治療作用。因此，適量補充氫對于人體有一定裨益。近年來，富含氫離子的水素水(HydrogenWater)開始在國際市場上受到廣泛的關注。但富氫水受氫氣的低溶解度限制，含氫量一般僅在0.1-lppm左右，最高也僅約為5ppm。含氫濃度低和穩定性差是目前制約補氫保健品效果的最大問題。
[0004]并且，國內尚未見同時可補鎂和氫氣的制劑或保健營養產品，唯有日本引入的Dr.水素水富氫水棒，其有效成分為金屬鎂，但存在的問題是1)遇水產生氫氧化鎂，難溶于水，因此不能有效利用，進入人體的鎂含量過低;2)遇水馬上產生氫氣易逃逸，不穩定，須即時服用，不便儲存放置，且溶解于水的氫氣濃度有限；3)金屬鎂粒子易被氧化成難溶物，阻止與水進一步反應，因此隨著使用次數增加，效果明顯下降。專利CN1840497A “富氫水生成方法及富氫水生成器”與專利CN201785234U“氫水發生器”有效成分如上同，都是金屬鎂，因此也都存在上述問題。而專利CN102557227B “一種鈣鎂富氫水添加劑及其制備方法”與上述富氫水棒原理相似，制氫劑為鎂單質或鈣鎂合金，只是額外加入了 pH調節劑以改善鎂的溶解，但上述問題2)依然存在未解決。
【發明內容】
[0005]針對現有技術中的缺陷，本發明的目的是提供了一種補鎂兼具抗氧化作用的保健藥品制劑，其特點是以氫化鎂MgH2微納米粉顆粒為制劑主要有效成分(鎂及氫源)，服用進入人體后，通過與體內水的反應，直接在體內轉化成鎂離子并同時產生氫，為人體對鎂元素的吸收和氫的攝取提供了新的途徑。長期服用該制劑，可有效預防因身體缺鎂而引起的癥狀，對延緩衰老、預防疾病也有益處。
[0006]本發明的目的是通過以下技術方案實現的:
[0007]本發明提供了一種補鎂兼具抗氧化作用的保健藥品制劑，所述藥品制劑包括主要有效成分鎂劑和輔料，所述鎂劑為MgH2微納米粉，所述輔料為常用藥物制劑輔料。
[0008]優選地，所述MgH2微納米粉尺寸為1 OOnm-1 ΟΟμπι。
[0009]MgH2是以微納米粉的形式存在的，單獨的100nm-100ym的鎂粉氧化活性非常高，在空氣中很容易發生氧化放熱反應，甚至導致爆炸等危險事故。而通過將Mg份和氫氣的化合后形成MgH2化合物的微納米粉，則就變得非常穩定和安全。同時MgH2也是一個穩定可靠的氫的來源。一旦MgH2微納米粉通過胃腸道進入人體后，通過下面的化學反應MgH2+H20—Mg2++20H—+2?，即反應生成人體可吸收的Mg2+和氫，從而產生對人體有益的保健作用。
[00?0] 選擇lOOnm-lOOym的尺寸范圍，這一尺寸范圍制備工藝最經濟，同時也便于被人體吸收。低于1 OOnm的微粒，制備成本急劇增加;超過1 ΟΟμπι尺寸，也不利于人體的吸收。
[0011]優選地，所述藥品制劑中鎂元素的重量含量為40-400mg/劑。
[0012]優選地，所述藥品制劑服用時所產生的氫氣含量為72-720mL/劑。
[0013]優選地，所述藥品制劑為片劑、丸劑或膠囊形式。
[0014]本發明還提供了一種同時補充鎂及氫的保健藥品制劑的制備方法，所述制備方法為:將一定量的MgH2微納米粉與適量常用藥用輔料進行均勻混合，經稱量分料、壓實、滅菌處理和包裝加工后制得。
[0015]與現有技術相比，本發明具有如下的有益效果:
[0016]1、本補鎂及氫制劑一次服用可同時補充人體必需的微量元素鎂和中和氧自由基的氫。
[0017]2、現有技術的反應方程式如下:
[0018]Mg+2H2O^Mg(OH)2+H2
[0019]而本發明的反應方程式改進如下:
[0020]MgH2+H20—Mg2++20H—+2?
[0021]如反應式所示，MgH2產氫效率比金屬鎂高，是其2倍。且補鎂源MgH2是在服用后直接在體內轉化成可溶性鎂鹽，而不是現有技術中難溶的氫氧化鎂。因而，轉化吸收效率可得到較大程度提高。
[002