羥基酪醇及其衍生物的體內吸收促進劑及其利用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及用于促進羥基酪醇及其衍生物的體內吸收性的組合物、羥基酪醇及其 衍生物的體內吸收促進劑以及體內滯留時間延長劑，以及利用上述物質的飲食物或醫藥 品。
【背景技術】
[0002] 羥基酪醇為橄欖中含有的多酚的一種。已知羥基酪醇具有強的抗氧化活性、抗炎 癥作用等對生物體有用的生理作用。此外，最近還報道羥基酪醇作為抗老化劑有用(專利文 獻1)〇
[0003] 然而，存在羥基酪醇的體內吸收性低、生物學利用能低這樣的問題。此外，由于羥 基酪醇從體內迅速消失，故而還存在體內滯留時間短、效果無法持續這樣的問題。
[0004] 迄今為止，進行了一些用于提高多酚類的體內吸收性或延長體內滯留時間的嘗 試。例如，報道了通過將作為茶的一個品種的"紅富貴"的提取物與兒茶素類同時攝取，能夠 提高兒茶素類的吸收性及體內滯留時間（專利文獻2)。此外，報道了絲氨酸、天冬氨酸、蘋果 酸、癸酸、月桂酸、西柚果汁、琥珀酸、半胱氨酸、天冬酰胺、異亮氨酸、松醇可促進表沒食子 兒茶素沒食子酸酯的吸收且提高體內滯留時間（專利文獻3)。
[0005] 然而，尚未報道能夠提高多酚類中羥基酪醇及其衍生物的體內吸收性且延長體內 滯留時間的化合物、組合物的例子。
[0006] 現有技術文獻
[0007] 專利文獻
[0008] 專利文獻1日本特表2010-524876號公報 [0009] 專利文獻2日本特開2010-11751號公報 [0010] 專利文獻3日本特開2011-79770號公報
【發明內容】
[0011]考慮到上述現有技術的問題點，本發明的課題在于提供用于促進羥基酪醇及其衍 生物的體內吸收且延長體內滯留時間并使效果持久的方法。
[0012]本發明者為了解決上述課題進行了深入研究，結果發現通過組合使用羥基酪醇與 具有沒食子酰基的化合物，能夠促進羥基酪醇的體內吸收且延長體內滯留時間。
[0013]即，本發明涉及以下內容：
[0014] [1]-種組合物，其特征在于，含有羥基酪醇或其衍生物與具有沒食子酰基的化合 物。
[0015] [2]根據[1]所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子酰基的化合物為在黃烷 骨架中具有1個以上沒食子酰基的黃烷類化合物的單體。
[0016] [3]根據[2]所述的組合物，其特征在于，所述單體為在黃烷骨架的3位鍵合了沒食 子酰基的黃烷類化合物。
[0017] [4]根據[2]所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子酰基的化合物為具有沒 食子酰基的兒茶素類化合物。
[0018] [5]根據[4]所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子酰基的兒茶素類化合物 為包含選自兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素沒食子酸酯、沒食子兒茶素沒食子酸酯、表沒食子 兒茶素沒食子酸酯及它們的甲基化物中的至少1種的兒茶素類化合物。
[0019] [6]根據[1]所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子酰基的化合物為具有黃 烷骨架的黃烷類化合物的聚合物，在此至少1個構成單元為在黃烷骨架的3位鍵合了沒食子 酰基的黃烷類化合物。
[0020] [7]根據[6]所述的組合物，其特征在于，所述聚合物為低聚原花青素（以下，也簡 稱為"原花青素"或"opcr'）。
[0021] [8]根據[1]~[7]中任一項所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子酰基的化 合物來自葡萄、松、野櫻莓、花生、可可、蘋果、小豆、羅望子、柿子、綠茶、紅茶。
[0022] [9]根據[8]所述的組合物，其特征在于，具有沒食子酰基的化合物來自葡萄籽提 取物。
[0023] [10]-種組合物，其特征在于，含有羥基酪醇或其衍生物與葡萄籽提取物。
[0024] [11]根據[1]~[9]中任一項所述的組合物，其特征在于，以重量比1:0.1~1:100 的量包含羥基酪醇或其衍生物與具有沒食子酰基的化合物。
[0025] [12]根據[11]所述的組合物，其特征在于，以重量比1:0.1~1:30的量包含羥基酪 醇或其衍生物與具有沒食子酰基的化合物。
[0026] [13]根據[11]或[12]所述的組合物，其特征在于，所述具有沒食子酰基的化合物 為在黃烷骨架中具有1個以上沒食子酰基的黃烷類化合物的單體。
[0027] [14]根據[11]所述的組合物，其特征在于，以重量比1:1~1:100的量包含羥基酪 醇或其衍生物與低聚原花青素。
[0028] [15]根據[1]~[9]中任一項所述的組合物，其特征在于，具有沒食子酰基的化合 物為通過酸解而生成沒食子酸的沒食子酰酯類，羥基酪醇或其衍生物與沒食子酰酯類通過 酸解而生成的沒食子酸的摩爾比為1 :〇. 1~1:10。
[0029] [ 16]根據[1]~[10]中任一項所述的組合物，其特征在于，以0.01重量％~10重 量％的量包含羥基酪醇或其衍生物，以0.1重量％~30重量％的量包含具有沒食子酰基的 化合物。
[0030] [17]根據[1]~[16]中任一項所述的組合物，其特征在于，為飲食物。
[0031] [18]根據[1]~[16]中任一項所述的組合物，其特征在于，為醫藥組合物。
[0032] [19] -種羥基酪醇或其衍生物的體內吸收促進劑，其特征在于，作為有效成分包 含具有沒食子酰基的化合物。
[0033] [20]根據[19]所述的體內吸收促進劑，其特征在于，所述具有沒食子酰基的化合 物為在黃烷骨架中具有1個以上沒食子酰基的黃烷類化合物的單體。
[0034] [21]根據[20]所述的體內吸收促進劑，其特征在于，所述單體為在黃烷骨架的3位 鍵合了羥基的黃烷類化合物或在黃烷骨架的3位鍵合了沒食子酰基的黃烷類化合物。
[0035] [22]根據[20]所述的體內吸收促進劑，其特征在于，所述具有沒食子酰基的化合 物為具有沒食子酰基的兒茶素類化合物。
[0036] [23]根據[22]所述的體內吸收促進劑，其特征在于，所述具有沒食子酰基的兒茶 素類化合物為包含選自兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素沒食子酸酯、沒食子兒茶素沒食子酸 酯、表沒食子兒茶素沒食子酸酯及它們的甲基化物中的至少1種的兒茶素類化合物。
[0037] [24]根據[19]所述的體內吸收促進劑，其特征在于，所述具有沒食子酰基的化合 物為具有黃烷骨架的黃烷類化合物的聚合物，在此至少1個構成單元為在黃烷骨架的3位鍵 合了沒食子酰基的黃烷類化合物。
[0038] [25]根據[24]所述的體內吸收促進劑，其特征在于，所述聚合物為低聚原花青素。 [0039] [26]根據[19]~[25]中任一項所述的體內吸收促進劑，其特征在于，所述具有沒 食子酰基的化合物來自葡萄、松、野櫻莓、花生、可可、蘋果、小豆、羅望子、柿子、綠茶、紅茶。
[0040] [27]根據[26]所述的體內吸收促進劑，其特征在于，具有沒食子酰基的化合物來 自葡萄籽提取物。
[0041] [28] -種羥基酪醇或其衍生物的體內吸收促進劑，其特征在于，含有葡萄籽提取 物。
[0042] [ 29 ]根據[19 ]~[28 ]中任一項所述的體內吸收促進劑，其特征在于，以0.1重量％ ~30重量％的量含有具有沒食子酰基的化合物。
[0043] [30]根據[19]~[29]中任一項所述的體內吸收促進劑，其特征在于，在此具有沒 食子酰基的化合物為通過酸解而生成沒食子酸的沒食子酰酯類，將沒食子酰酯類換算為通 過其酸解而生成的沒食子酸的重量時，以〇. 01重量％~25重量％的量含有沒食子酰酯類。
[0044] [31]根據[19]~[28]中任一項所述的體內吸收促進劑，其特征在于，在此具有沒 食子酰基的化合物為通過酸解而生成沒食子酸的沒食子酰酯類，將沒食子酰酯類換算為通 過其酸解而生成的沒食子酸時，每1克體內吸收促進劑以0.001毫摩爾~1毫摩爾的量含有 沒食子酰酯類。
[0045] [32]根據[25]~[29]中任一項所述的體內吸收促進劑，其特征在于，以0.1~30重 量％的量含有低聚原花青素。
[0046] [33]-種羥基酪醇或其衍生物的體內滯留時間延長劑，其特征在于，作為有效成 分包含具有沒食子酰基的化合物。
[0047] [34]根據[33]所述的體內滯留時間延長劑，其特征在于，所述具有沒食子酰基的 化合物為在黃烷骨架中具有1個以上沒食子酰基的黃烷類化合物的單體。
[0048] [35]根據[34]所述的體內滯留時間延長劑，其特征在于，所述單體為在黃烷骨架 的3位鍵合了羥基的黃烷類化合物或在黃烷骨架的3位鍵合了沒食子酰基的黃烷類化合物。
[0049] [36]根據[34]所述的體內滯留時間延長劑，其特征在于，所述具有沒食子酰基的 化合物為具有沒食子酰基的兒茶素類化合物。
[0050] [37]根據[36]所述的體內滯留時間延長劑，其特征在于，所述具有沒食子酰基的 兒茶素類化合物為包含選自兒茶素沒食子酸酯、表兒茶素沒食子酸酯、沒食子兒茶素沒食 子酸酯、表沒食子兒茶素沒食子酸酯及它們的甲基化物中的至少1種的兒茶素類化合物。
[0051] [38]根據[33]所述的體內滯留時間延長劑，其特征在于，所述具有沒食子酰基的 化合物為具有黃烷骨架的黃烷類化合物的聚合物，在此至少1個構成單元在為黃烷骨架的3 位鍵合了沒食子酰基的黃烷類化合物。
[0052] [39]根據[38]所述的體內滯留時間延長劑，其特征在于，所述聚合物為低聚原花 青素。