. 001~ 0. 5w/v%,優選為 0. 01 ~0. 2w/v%,進一步優選為 0. 01 ~0.Iw/v%。
[0035] 本發明的兩性離子性S化用眼科用組合物進一步含有氨下Ξ醇。所謂氨下Ξ醇, 也稱為Ξ(徑甲基)氨基甲燒,是在眼科領域也作為緩沖劑使用的公知的化合物。
[0036] 在本發明的兩性離子性S化用眼科用組合物中,對于氨下Ξ醇的濃度,可舉出例 如,0. 0001~5w/v%。特別是從更進一步有效地抑制普拉洛芬和/或其鹽對兩性離子性 S化的吸附的觀點出發,作為氨下Ξ醇的濃度,可舉出優選為0. 001~5w/v%,進一步優選 為 0. 001 ~2w/v%。
[0037] 本發明的兩性離子性S化用眼科用組合物的抑值設定為5. 5W上。對于本發明 的兩性離子性S化用眼科用組合物,通過使氨下Ξ醇與前述普拉洛芬和/或其鹽一起共存, 且設定為運樣的抑范圍,可W抑制普拉洛芬和/或其鹽對兩性離子性SCL的吸附,同時可 W抑制白濁而呈現澄清的外觀性狀。
[0038] 作為本發明的兩性離子性S化用眼科用組合物的抑值,從更進一步有效地抑制普 拉洛芬和/或其鹽對兩性離子性S化的吸附、同時使其具備澄清的外觀性狀的觀點出發,可 舉出優選為5. 5~9,更優選為6~8,進一步優選為6. 5~8,特別優選為6. 5~7. 5。
[0039] 為了將本發明的兩性離子性S化用眼科用組合物的抑值調節到前述范圍,使用眼 科用組合物中通常使用的抑調節劑即可。作為抑調節劑,可舉出例如,氨氧化鋼、氨氧化 鐘等堿;乙酸、巧樣酸、鹽酸、憐酸、酒石酸等酸。運些抑調節劑可W單獨使用1種,此外可 W組合2種W上來使用。
[0040] 由于本發明的兩性離子性S化用眼科用組合物中包含顯示緩沖作用的氨下Ξ醇, 所W即使不包含其他緩沖劑,也能夠具備緩沖能力,但是W不妨礙本發明的效果為限度,也 可W根據需要包含其他的緩沖劑。作為運樣的其他的緩沖劑,可舉出例如,憐酸緩沖劑、棚 酸緩沖劑、巧樣酸緩沖劑、酒石酸緩沖劑、乙酸緩沖劑、氨基酸等。運些緩沖劑可W單獨使用 1種,此外可W組合2種W上來使用。
[0041] 本發明的兩性離子性S化用眼科用組合物中,除了前述成分W外,可W根據需要 含有普拉洛芬和/或其鹽W外的藥理成分。作為運樣的藥理成分,可舉出例如,甘草酸二 鐘、尿囊素、ε-氨基己酸、漠芬酸、酬咯酸氨下Ξ醇、奈帕芬胺、鹽酸小築堿、硫酸小築堿、 奧橫酸鋼、硫酸鋒、乳酸鋒、鹽酸溶菌酶等消炎劑;馬來酸氯苯那敏、鹽酸苯海拉明等抗組胺 劑;色甘酸鋼、酬替芬富馬酸鹽、阿扎司特、氨來咕諾、化喀司特鐘、曲尼司特、異下司特等抗 變態反應劑;諾氣沙星、氧氣沙星、洛美沙星、左氧氣沙星、慶大霉素、加替沙星等抗菌劑; 抗壞血酸、黃素腺嚷嶺二核巧酸鋼、氯鉆胺素、鹽酸化唉素、生育酪乙酸醋、視黃醇乙酸醋、 視黃醇棟桐酸醋、泛醇、泛酸巧、泛酸鋼等維生素類;天冬氨酸、牛橫酸、硫酸軟骨素鋼等氨 基酸類,新斯的明甲基硫酸鹽等抗膽堿醋酶劑;糞甲挫嘟、四氨挫嘟、腎上腺素、麻黃堿、去 氧腎上腺素、cQ-甲基麻黃堿等血管收縮劑;透明質酸鋼等角膜結膜上皮障礙治療藥;橫胺 喀晚、橫胺異挫、橫胺索喀晚、橫胺二甲氧化嗦、橫胺甲氧化嗦、橫胺甲^挫、橫胺乙二 挫、橫胺托喀晚、橫胺苯化挫、橫胺脈、獻橫胺嚷挫、班巧橫胺嚷挫等橫胺劑等。運里示例的 化合物,W可藥用為限度,可W是鹽的形態,此外也可W是其他的鹽的形態。運些藥理成分 可W單獨使用1種,此外也可W組合使用2種W上。
[0042] 對于運些藥理成分的濃度,根據藥理成分的種類、兩性離子性S化用眼科用組合 物的用途等進行適當設定。
[0043] 此外,本發明的兩性離子性S化用眼科用組合物中,除了前述成分W外,可W根據 需要含有等張劑、助溶劑、粘稠劑、馨合劑、清涼劑、防腐劑、穩定劑、表面活性劑等添加劑。
[0044] 作為等張劑,可舉出山梨糖醇、葡萄糖、甘露糖醇等糖類;甘油、丙二醇等多元醇 類;氯化鋼等鹽類;棚酸等。運些等張劑可W單獨使用1種,此外也可W組合使用2種W上。
[0045] 作為助溶劑,可舉出例如,聚氧乙締失水山梨糖醇單油酸醋、聚氧乙締硬化藍麻 油、泰洛沙泊、普朗尼克(Pluronic)等非離子性表面活性劑;甘油、聚乙二醇(macrogol)等 多元醇等。運些助溶劑可W單獨使用1種,此外也可W組合使用2種W上。
[0046] 作為粘稠劑,可舉出例如,聚乙締化咯燒酬、聚乙二醇、聚乙締醇、簇基乙締基聚合 物、黃原膠、硫酸軟骨素鋼、透明質酸鋼等水溶性高分子;徑丙甲纖維素、徑乙基纖維素、甲 基纖維素、徑丙基纖維素、徑丙基甲基纖維素、簇甲基纖維素鋼等纖維素類等。運些粘稠劑 可W單獨使用1種,此外也可W組合使用2種W上。
[0047] 作為馨合劑,可舉出例如,乙二胺四乙酸鹽、巧樣酸或其鹽等。運些馨合劑可W單 獨使用1種,此外也可W組合使用2種W上。
[0048] 作為清涼劑,可舉出例如,1-薄荷醇、冰片、精腦、按樹油等。運些清涼劑可W單獨 使用1種,此外也可W組合使用2種W上。 W例作為防腐劑,可舉出例如,山梨酸或其鹽、苯甲酸或其鹽、對徑基苯甲酸甲醋、對徑 基苯甲酸乙醋、對徑基苯甲酸丙醋、氯下醇、氯己定葡糖酸鹽、棚酸、脫氨乙酸或其鹽、苯扎 氯錠、節索氯錠、苯甲醇、氯化鋒、對氯間二甲苯酪、氯甲酪、苯乙醇、泊利氯錠、硫柳隸、二下 基徑基甲苯等。運些防腐劑可W單獨使用1種,此外也可W組合使用2種W上。
[0050] 作為穩定劑,可舉出例如,聚乙締化咯燒酬、亞硫酸鹽、單乙醇胺、甘油、丙二醇、環 糊精、葡聚糖、抗壞血酸、乙二胺四乙酸鹽、牛橫酸、生育酪、二下基徑基甲苯等。運些穩定劑 可W單獨使用1種,此外也可W組合使用2種W上。
[0051] 作為表面活性劑,可舉出例如,泰洛沙泊、聚氧乙締硬化藍麻油、聚氧乙締聚氧丙 締嵌段共聚物、聚氧乙締失水山梨糖醇脂肪酸醋、辛苯聚醇(octoxynol)等非離子性表面 活性劑;烷基二氨基乙基甘氨酸、月桂基二甲基氨基乙酸甜菜堿等兩性表面活性劑;烷基 硫酸鹽、N-酷基牛橫酸鹽、聚氧乙締烷基酸憐酸鹽、聚氧乙締烷基酸硫酸鹽等陰離子表面活 性劑;烷基化晚#鹽、烷基胺鹽等陽離子表面活性劑等。運些表面活性劑可W單獨使用1 種,此外也可W組合使用2種W上。
[0052] 對于運些添加劑的濃度,根據添加劑的種類、兩性離子性S化用眼科用組合物的 用途等進行適當設定。
[0053] 對于本發明的兩性離子性S化用眼科用組合物的制劑形態,只要是包含水作為基 劑的制劑形態即可,例如,可W是水溶液狀、乳液狀等中的任一種,但是優選為可舉出水溶 液狀。
[0054] 本發明的兩性離子性SCL用眼科用組合物,只要根據其用途,按照自身公知的調 審賊制造即可,例如,可W使用第16改正日本藥典制劑總則所記載的方法來制造。
[0055] 本發明的兩性離子性S化用眼科用組合物作為即使在佩戴兩性離子性S化中也能 夠滴眼的滴眼劑(兩性離子性SCL用滴眼劑);即使在佩戴兩性離子性S化中也能夠洗眼的 洗眼劑(兩性離子性S化用洗眼劑);兩性離子性S化用佩戴液、兩性離子性S化用多功能 護理液、兩性離子性S化用洗涂液、兩性離子性S化用保存液等隱形眼鏡護理用品來使用。 其中,可舉出優選為兩性離子性S化用滴眼劑、兩性離子性S化用洗眼劑,進一步優選為兩 性離子性S化用滴眼劑。
[0056] 所謂成為本發明的適用對象的兩性離子性sa,是W含有包含陽離子性基團的單 體和包含陰離子性基團的單體作為離子性單體的聚合物作為構成素材的SCL。作為兩性離 子性sa,具體地可舉出W包含季錠鹽等陽離子性基團,和簇基、橫酸基、憐酸基等陰離子性 基團的聚合物為構成素材的sa,對于該素材、制法,例如,日本特開平10-197831號公報等 有所記載。
[0057] 此外,成為本發明的適用對象的兩性離子性sa,可w是高含水率或低含水率中的 任一種,但是可舉出優選為高含水率,即美國食品藥品局(FDA)中分類為組IV(離子性單體 1摩爾%^上,含水率50%W上)的SCL。
[0058] 2.抑制普物洛芬巧/或其曲對兩忡離子忡S化的吸附的方法(1)
[0059] 此外,本發明提供抑制普拉洛芬和/或其鹽對兩性離子性S化的吸附的方法,其特 征在于,在包含普拉洛芬和/或其可藥用的鹽的兩性離子性S化用眼科用組合物中,配合氨 下Ξ醇,且將抑值調節為5. 5W上。該抑制吸附的方法在賦予兩性離子性S化用眼科用組 合物抑制普拉洛芬和/或其鹽對兩性離子性SCL的吸附的作用方面是有用的。
[0060] 在本發明的抑制吸附的方法中,對于所使用的普拉洛芬和/或其可藥用的鹽的種 類、濃度、氨下Ξ醇的濃度、兩性離子性SCL用眼科用組合物的抑、配合在兩性離子性SCL用 眼科用組合物中的