一種芬苯達唑微囊及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明公開了一種芬苯達挫微囊制劑及其制備方法，屬于芬苯達挫制劑領域。
【背景技術】
[0002] 芬苯達挫為苯并咪挫類驅蟲藥，其不僅對胃腸道線蟲成蟲及幼蟲有高度驅蟲活 性，而且對網尾線蟲、片形吸蟲和緣蟲有良好效果，還有極強的殺蟲卵作用；對羊血矛線蟲、 奧斯特線蟲、毛圓線蟲、古柏線蟲、細頸線蟲、仰口線蟲、夏伯特線蟲、食道口線蟲、毛首線 蟲、網尾線蟲的成蟲及幼蟲均有高效；對擴展莫尼茨緣蟲、貝氏莫尼茨緣蟲有良好的驅除效 果。
[0003] 臨床常用劑型有口服劑型及注射液。但該藥常規劑型消除半衰期較短，用藥頻繁， 且在體內分布廣泛。
【發明內容】
[0004] 本發明的目的就在于為解決現有技術的不足而提供一種芬苯達挫微囊及其制備 方法，其流動性及藥物穩定性好。
[0005] 本發明的目的是W下述技術方案實現的： 一種芬苯達挫微囊，由W下重量份的原料制備而成：芬苯達挫1份、阿拉伯膠2-6份、明 膠1~5份。
[0006] 如上所述的芬苯達挫微囊的制備方法，包括W下步驟： (1) 芬苯達挫乳的制備：取2-6重量份阿拉伯膠加入到90~120重量份蒸饋水溶解，然 后加入1份芬苯達挫乳化2~5min，備用； (2) 明膠溶液制備：取1~5重量份明膠、100~140重量份蒸饋水溶脹10~1化制成溶膠， 在45~60°C下將溶膠加熱15~35min，過濾即得明膠溶液； (3) 將步驟（2)得到的明膠溶液加入到步驟（1)得到的芬苯達挫乳劑中，不斷攬拌，在 50~60°C下，滴加重量百分比濃度10~15%的醋酸溶液至抑3. 9~4. 1 ;冰水浴條件下攬拌冷 卻至5~10°C，加入重量百分比濃度30~45%的甲醒溶液5~20份，攬拌，滴加重量百分比濃度 15~25%的氨氧化鋼溶液調抑至8. 0~8. 5,繼續攬拌4~化； (4) 靜置分層，除去上清液，抽濾，用水洗涂，減壓真空干燥即得。
[0007] 進一步，包括W下步驟： (1) 芬苯達挫乳的制備：取4重量份阿拉伯膠加入到100重量份蒸饋水溶解，然后加入 1份芬苯達挫乳化3min，備用； (2) 明膠溶液制備：取3重量份明膠、120重量份蒸饋水溶脹1化制成溶膠，在55°C下 將溶膠加熱20min，過濾即得明膠溶液； (3) 將步驟（2)得到的明膠溶液加入到步驟（1)得到的芬苯達挫乳劑中，不斷攬拌，在 55°C下，滴加重量百分比濃度13%的醋酸溶液至pH4. 0 ;冰水浴條件下攬拌冷卻至6°C，加入 重量百分比濃度40%的甲醒溶液15份，攬拌，滴加重量百分比濃度20%的氨氧化鋼溶液調 抑至8. 2,繼續攬拌化； (4)靜置分層，除去上清液，抽濾，用水洗涂，減壓真空干燥即得。
[0008] 步驟（1)所述乳化在組織搗碎機中進行，轉速為9000~12000r/min。
[0009] 步驟（4)減壓真空干燥溫度為50~60°C。
[0010] 本發明制備的芬苯達挫制劑微囊制劑平均載藥量為16. 85%，包封率為76. 5%，外 觀呈白色或淡黃色或黃色球形顆粒，顯微鏡下觀察為半透明，粒徑大小200-850ym;并可 延長芬苯達挫的半衰期，提高藥物的穩定性，掩蓋藥物的不良氣味，降低藥物對胃腸道的刺 激性，減少復方藥物的配伍禁忌，改善藥物的流動性與可壓性，更有利于與食物混合；而且 制備方法簡單，成本低，易操作，損耗少，產品總收率高。
【具體實施方式】
[0011] 實施例1 一種芬苯達挫微囊，由W下重量份的原料制備而成：芬苯達挫1份、阿拉伯膠2-6份、明 膠1~5份。
[0012] 如上所述的芬苯達挫微囊的制備方法，包括W下步驟： (1) 芬苯達挫乳的制備：取2-6重量份阿拉伯膠加入到90~120重量份蒸饋水溶解，然后 加入1份芬苯達挫在組織搗碎機中進行乳化2~5min，組織搗碎機轉速為9000~12000r/min， 備用； (2) 明膠溶液制備：取1~5重量份明膠、100~140重量份蒸饋水溶脹10~1化制成溶膠， 在45~60°C下將溶膠加熱15~35min，過濾即得明膠溶液； (3) 將步驟（2)得到的明膠溶液加入到步驟（1)得到的芬苯達挫乳劑中，不斷攬拌，在 50~60°C下，滴加重量百分比濃度10~15%的醋酸溶液至抑3. 9~4. 1 ;冰水浴條件下攬拌冷 卻至5~10°C，加入重量百分比濃度30~45%的甲醒溶液5~20份，攬拌，滴加重量百分比濃度 15~25%的氨氧化鋼溶液調抑至8. 0~8. 5,繼續攬拌4~化； (4) 靜置分層，除去上清液，抽濾，用水洗涂，在50~60°C條件下減壓真空干燥即得。
[001引 實施例2 本發明提供的芬苯達挫微囊，由W下重量份的原料制備而成：芬苯達挫1份、阿拉伯膠 5份、明膠5份。
[0014] 上述芬苯達挫微囊由W下步驟制備而成。
[0015] (1)芬苯達挫乳的制備：取阿拉伯膠5g加入到100mL蒸饋水溶解，然后加入芬苯 達挫Ig于組織搗碎機中乳化3min，組織搗碎機轉速為120(K)r/min，備用； (2) 明膠溶液制備：5g明膠、100ml蒸饋水溶脹1化制成溶膠，在50°C下將溶膠加熱 20min，過濾即得明膠溶液； (3) 將明膠溶液加入到芬苯達挫乳劑中，不斷攬拌，在5(TC下，滴加重量百分比濃度 15%的醋酸溶液至抑3. 9 ;冰水浴條件下攬拌冷卻至5°C，加入重量百分比濃度45%的甲醒 溶液20ml，攬拌，滴加重量百分比濃度15%的氨氧化鋼溶液調抑至8. 0,繼續攬拌4h; (4) 靜置分層，除去上清液，抽濾，用水洗涂，55°C減壓真空下干燥即得。 實施例3 本發明提供的芬苯達挫微囊，由W下重量份的原料制備而成：芬苯達挫1份、阿拉伯膠 5份、明膠4份。
[0016] 上述芬苯達挫微囊由W下步驟制備而成。
[0017] (1)芬苯達挫乳的制備：取阿拉伯膠4g加入到90ml蒸饋水溶解，然后加入芬苯達 挫Ig于組織搗碎機中乳化4min，組織搗碎機轉速為9000r/min，備用； (2) 明膠溶液制備：4g明膠、120ml蒸饋水溶脹Ilh制成溶膠，在55°C下將溶膠加熱 20min，過濾即得明膠溶液； (3) 將明膠溶液加入到芬苯達挫乳劑中，不斷攬拌，在60°C下，滴加重量百分比濃度 15%的醋酸溶液至pH4.1;冰水浴條件下攬拌冷卻至5°C，加入重量百分比濃度45%的甲醒 溶液15ml，攬拌，滴加重量百分比濃度25%的氨氧化鋼溶液調抑至8. 5,繼續攬拌化； (4) 靜置分層，除去上清液，抽濾，用水洗涂，60°C減壓真空干燥即得。
[0018] 實施例4 本發明提供的芬苯達挫微囊，由W下重量份的原料制備而成：芬苯達挫1份、阿拉伯膠 2份、明膠3份。
[0019] 上述芬苯達挫微囊由W下步驟制備而成。
[0020] (1)芬苯達挫乳的制備：取阿拉伯膠2g加入到120ml蒸饋水溶解，然后加入芬苯 達挫Ig于組織搗碎機中乳化5min，備用； (2) 明膠溶液制備：3g明膠、140ml蒸饋水溶脹1化制成溶膠，在60°C下將溶膠加熱 35min，過濾即得明膠溶液； (3) 將明膠溶液加入到芬苯達挫乳劑中，不斷攬拌，在60°C下，滴加重量百分比濃度 12%的醋酸溶液至pH4.0;冰水浴條件下攬拌冷卻至6°C，加入重量百分比濃度45%的甲醒 溶液15ml，攬拌，滴加重量百分比濃度25%的氨氧化鋼溶液調抑至8. 5,繼續攬拌4h; (4) 靜置分層，除去上清液，抽濾，用水洗涂，50°C減壓真空下干燥即得。
[0021] 實施例5 本發明提供的芬苯達挫微囊，由W下重量份的原料制備而成：芬苯達挫1份、阿拉伯膠 3份、明膠2份。
[0022] 上述芬苯達挫微囊由W下步驟制備而成。
[002引（1)芬苯達挫乳的制備：取阿拉伯膠3g加入到IlOml蒸饋水溶解，然后加入芬苯 達挫Ig于組織搗碎機中乳化5min，備用； (2) 明膠溶液制備：2g明膠、140ml蒸饋水溶脹1化制成溶膠，在60°C下將溶膠加熱 35min，過濾即得明膠溶液； (3) 將明膠溶液加入到芬苯達挫乳劑中，不斷攬拌，在60°C下，滴加重量百分比濃度 12%的醋酸溶液至pH4.0;冰水浴條件下攬拌冷卻至6°C，加入重量百分比濃度45%的甲醒 溶液IOml,攬拌，滴加重量百分比濃度25%的氨氧化鋼溶液調抑至8. 5,繼續攬拌4h; (4) 靜置分層，除去上清液，抽濾，用水洗涂，50°C減壓真空下干燥即得。
[0024] 實施例6 本發明提供的芬苯達挫微囊，由W下重量份的原料制備而成：芬苯達挫1份、阿拉伯膠 6份、明膠5份。
[00巧]上述芬苯達挫微囊由W下步驟制備而成。
[0026] (1)芬苯達挫乳的制備：取阿拉伯膠6g加入到120ml蒸饋水溶解，然后加入芬苯 達挫Ig于組織搗碎機中乳化2min，備用； (2) 明膠溶液制備：5g明膠、130ml蒸饋水溶脹1化制成溶膠，在45°C下將溶膠加熱 15min，過濾即得明膠溶液； (3) 將明膠溶液加入到芬苯達挫乳劑中，不斷攬拌，在55°C下，滴加重量百分比濃度 10%的醋酸溶液至抑4. 1;冰水浴條件下攬拌冷卻至10°C，加入重量百分比濃度30%的甲醒 溶液15ml，攬拌，滴加重量百分比濃度20%的氨氧化鋼溶液調抑至8. 3,繼續攬拌4.化； (4) 靜置分層，除去上清液，抽濾，用水洗涂，55°C減壓真空下干燥即得。
[0027] 實施例7 本發明提供的芬苯達挫微囊，由W下重量份的原料制備而成：芬苯達挫1