一種治療胃炎的中藥組合物制備方法及制劑的制作方法
【專利說明】一種治療胃炎的中藥組合物制備方法及制劑 發明領域
[0001] 本發明涉及一種中藥組合物的制備方法,特別涉及用于治療胃炎的中藥組合物的 制備方法以及用該方法制備的藥物制劑。
【背景技術】
[0002] 摩羅丹是一種和胃降逆,健脾消脹,通絡定痛的藥物。用于慢性萎縮性胃炎及胃 疼,脹滿,痞悶,納呆,噯氣,燒心等癥。用法用量,口服,蜜丸一次9~18g,一日3次,飯前用 米湯或溫開水送下,或遵醫囑。其由百合、麥冬、石斛、茯苓、白術(麩炒)、烏藥、白芍、三七、 延胡索(醋炙)、雞內金(炒香)、玄參、當歸等18味中藥制備而成,藥理作用如下
[0003] 1作用:當歸對痢疾桿菌、霍亂弧菌、變形桿菌、大腸桿菌均有抑制作用,三七總皂 甙對某些真菌有較強抑制作用。
[0004] 2胃粘膜:本方對胃粘膜損傷有修復作用。
[0005] 3理研究烏藥對胃腸道平滑肌有興奮和抑制的雙向調節作用,促進消化液分泌; 雞內金提高胃液分泌量,酸度和消化能力。
[0006] 4免疫功能:據藥理性實驗茯苓、白術除健脾外,有效提高體液免疫功能。
[0007] 5藥理發現本方中三七、當歸、茯苓等皆有護肝、解除酒精肝中毒,促進肝中血清 轉化的功能。
[0008] 中國專利公開了摩羅丹制劑的以下配方
[0009] 百合§0-70童量份 茯苓50-70重量份 玄參60-90重量份 川芎30-50重量份 雞內金10-20重量份 A約30-50 汾 澤瀉30-50重量份 麥冬60-90重量份 三七10-2:0:重量份 白術20-40重量份 當丨H 30-50重量份 菌陳騎-7:0:重量份 地榆60-90重量份 蒲黃30-50重量份 延胡索50-70重量份 白芍130-170重量份石斛60-90重量份 九節菖蒲30-50重量汾
[0010] 所述白術用麩炒,延胡索用醋炙,雞內金選用炒雞內金。
[0011] 以及制備方法:
[0012] 以上十八味,加水煎煮1-3次,每次1. 5-3小時,合并煎液,濾過,濾液濃縮至適量, 加入乙醇,使含醇量達60-80%,靜置,濾過,回收乙醇,濾液濃縮,加水冷藏,濾過,最后經過 常規工序直接或加入藥學上可接受的賦型劑制成臨床可接受的劑型。
[0013] 中國專利200710120838. 4公開了摩羅丹以下含量測定方法,
[0014] 含量測定如下:
[0015] 照高效液相色譜法測定;
[0016] 色譜條件與系統適應性試驗:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以 15-60:40-85的乙腈-水為流動相;檢測波長為230nm,理論板數按芍藥苷峰計算應不低于 1000 ~5000 ;
[0017] 對照品溶液的制備:精密稱取芍藥苷對照品適量,加溶劑甲醇、乙醇、正丁醇、水、 三氯甲烷或乙酸乙酯制成每1ml含30-50 μ g的溶液,即得;
[0018] 供試品溶液的制備:取摩羅丹小蜜丸或重量差異項下的大蜜丸,剪碎,精密稱取 1~l〇g,加入硅藻土 1~l〇g,研勻,置具塞錐形瓶中,精密加入溶劑甲醇、乙醇、正丁醇、水、 三氯甲烷或乙酸乙酯15-25ml,密塞,稱重,超聲處理或熱回流或冷浸提取30分鐘,取出放 至室溫后稱重,用溶劑甲醇、乙醇、正丁醇、水、三氯甲烷或乙酸乙酯補足至15-25ml搖勻, 濾過,精密吸取續濾液4-6ml,置IOml量瓶中,加溶劑甲醇、乙醇、正丁醇、水、三氯甲烷或乙 酸乙酯稀釋至刻度,搖勻,即得;
[0019] 測定法:分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各20 μ 1,注入液相色譜儀,測 定,即得;摩羅丹每Ig含白芍以芍藥苷C23H2S(U+,不得少于0. 8mg。
[0020] 本發明人在臨床和生產實踐中發現,現有技術在療效,穩定性,原料的節約等方面 需要改進,以提高藥物的作用,延長儲存期,減少藥物的使用量,提高藥物的適應性,為此本 發明人對現有技術進行了改進,從而完成了本發明。
【發明內容】
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[0021] 為改進現有技術的缺陷,本發明提供一種摩羅丹的新的制備方法,本發明所述方 法,其配方如下:
[0022] 百合50-70重量份 茯苓50-70重量份 玄參60-90重量份 川芎30-50重量份 雞內金10-20重量份 烏藥30-50重量份 澤瀉30-50重量份 麥冬60-90重量份 三七10-20重量份 白術2:0__4.0重量份 當歸30_50重量份 茵陳50-70重量份
[0023] 地榆60-90重量份 蒲黃30-50重量份 延胡索50-70重量汾 白芍130-170重量份石斛60-90重量份 九節菖蒲30-50重量份
[0024] 其制備方法如下:
[0025] 百合、三七、雞內金、蒲黃、延胡索、九節菖蒲、白芍(20-100% )七味藥粉碎成 80-200目粉末;剩余藥味加水煎煮2-4次,每次0. 5-3小時,合并藥液濾過濃縮至相對密度 1. 10-1. 50的浸膏;粉末與浸膏混合、得到藥物活性物質,經過制劑方法,制備成藥物制劑 組合物。
[0026] 優選的,本發明的制備方法如下:
[0027] 百合、三七、雞內金、蒲黃、延胡索、九節菖蒲、半量的白芍、七味藥粉碎成100目粉 末;剩余藥味加水煎煮3次,每次2小時,合并藥液濾過濃縮至相對密度I. 10-1. 50的浸膏; 粉末與浸膏混合、得到藥物活性物質,經過制劑方法,制備成藥物制劑組合物。
[0028] 本發明優選的制劑為濃縮丸,其制備方法如下,取粉末與浸膏混合的藥物活性成 分、粉碎后藥粉每1重量份加〇. 6-1. 5重量份煉蜜制成濃縮蜜丸。
[0029] 本發明的方法和現有技術相比,主要活性成分明顯增加,藥效明顯提高,制劑穩定 性明顯提尚,
[0030] 以下通過實驗數據說明本發明的有益效果:
[0031] 實驗內容:
[0032] 本發明和現有技術進行對比實驗
[0033] 實驗1、對酸性乙醇致大鼠急性胃黏膜損傷的影響
[0034] 動物分組給藥,于給藥第7天各組動物分別禁食不禁水48h,試驗前各組動物再灌 胃給藥(水)1次,2h后每只大鼠灌胃酸性乙醇2ml(150mm 〇l/L鹽酸與60%乙醇按I : 1比 例混合),Ih后分別用過量乙醚麻醉大鼠致死,開腹取胃,用夾子夾緊賁門,由幽門注入1 % 甲醛溶液5ml,夾緊幽門,將全胃置于1 %甲醛溶液中固定lOmin,沿胃大彎剪開,將胃外翻, 用清水輕輕洗去內容物,將胃平鋪于玻璃板上,用精密卡尺測量胃黏膜損傷長度,以損傷長 度(損傷寬度大于Imm者加倍計算)總和作為胃黏膜損傷指數,并計算抑制率。
[0035] 實驗結果如下:
[0036] 從結果可見,各組大鼠胃黏膜均有不同程度損傷,本發明組和現有技術組均較模 型對照組輕,損傷指數明顯降低(P〈〇. 05)。
[0037] 大鼠再生粘膜厚度的比較
[0039] 潰瘍灶肉芽瘢痕層厚度的比較
[0041] 實驗2、對大鼠胃液分泌的影響
[0042] 動物分組給藥,每組10只大鼠,末次給藥后各組動物分別禁食禁水24h,用乙醚麻 醉,沿腹中線剪開小口,輕輕拉出胃,結扎幽門,再由十二指腸給藥1次,縫合腹壁切口,6h 后拆線開腹結扎賁門,摘除全胃,用濾紙擦凈血跡,沿胃大彎剪開胃壁,傾出胃內容物,收集 于刻度離心管中,以1500r/min速度離心10min,精確記錄胃液量,以酸紅為指示劑測定胃 液總酸度,采用麥特毛細管法測定胃蛋白酶活性。
[0043] 實驗結果如下:
[0044] 從結果可見,本發明組和現有技術組均可降低胃液總酸度及胃蛋白酶活性。
[0046] 實驗3、體內抗菌試驗:
[0047] 本發明組和現有技術組均可以減少金黃色葡萄球菌感染小鼠死亡數,延長感染 小鼠的存活天數;
[0048] 實驗結果如下:
[0051] 實驗4.抗炎試驗結果:
[0052] 本發明組和現有技術組均可降