一種治療消化性潰瘍顆粒劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種治療消化性潰瘍顆粒劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 消化性潰瘍主要指發生于胃和十二指腸的慢性潰瘍。其中，胃、十二指腸潰瘍是指 胃、十二指腸黏膜的局限性圓形或橢圓形全層缺損，黏膜肌層被穿透，愈合后不可避免地留 有纖維瘢痕，表面為一層上皮所覆蓋，黏膜肌層不能再生。其病因概括起來是由于多種原因 引起胃酸、胃蛋白酶對胃黏膜的自我消化或胃黏膜屏障被破壞。近年來認為潰瘍的形成與 胃內幽門螺旋桿菌感染也有重要關系。
[0003] 慢性糜爛性胃炎，又稱疣狀胃炎或痘疹狀胃炎一般僅見飯后飽脹、泛酸、噯氣、無 規律性腹痛等消化不良癥狀。患者胃粘膜出現多個疣狀、膨大皺襞狀或丘疹樣隆起，直徑 5~10_，頂端可見粘膜缺損或臍樣凹陷，中心有糜爛，隆起周圍多無紅暈，但常伴有大小 相仿的紅斑，以胃竇部多見。
[0004] 當前治療上述疾病的藥物多為化學藥，其價格昂貴，副作用大，并且治愈所需時間 長。因此，急需一種經濟實惠、毒副作用低，并能快速治愈上述疾病的藥物。
[0005] 而中醫藥在治療慢性疾病方面一向都發揮著重要的作用。有人用豆蔻10g、白術 20g、茯苓20g、廣藿香15g、蒲公英15g、人參5g、紫蘇葉10g、苦杏仁10g、薏苡仁20g、茵陳 15g治療消化性潰瘍，具有一定的治療效果。中國專利201110413686. 3中，提供了一種藥效 活性良好的治療消化性潰瘍的藥物，由薏苡仁20份、冬瓜仁20份、茵陳15份、白術15份、 紫蘇葉10份、苦杏仁10份、白扁豆10份、肉豆蔻10份、黃芪10份、人參5份、連翹5份制 備而成。但上述處方藥味較多，藥材用量較大，成本較高。
[0006] 然而，目前消化性潰瘍患者數量眾多，市面藥物供不應求，因此，開發一種能夠有 效治療消化性潰瘍的新的藥物組合物顯得尤為必要。同時，傳統中藥材多是以水煎為主，但 某些有效成分不易溶于水，又或在水煎過程中損失，因此，為了更好地利用藥材資源，同時 需要對藥物組合物的制備方法進行研究。
【發明內容】
[0007] 本發明的目的在于提供一種治療消化性潰瘍顆粒劑及其制備方法。
[0008] 本發明提供了一種治療消化性潰瘍顆粒劑，它是由如下重量配比的原輔料制備而 成：
[0009] (1)取祖師麻1~3份，山莨菪0· 3~0· 6份，干姜6~10份，沙棘6~10份； 先加入55-95% v/v乙醇提取，過濾，醇提液備用，濾渣再加水煎煮，合并醇提液和水煎液即 得提取物；
[0010] (2)在提取物中加入可糊精，糊精的總用量為藥材提取物干重的L 5~3. 0倍，混 合均勻后，制粒，即得藥物顆粒。
[0011] 進一步地，所述原料藥的配比如下：祖師麻2~3份，山莨菪0.4~0.5份，干姜 8~10份，沙棘8~10份。
[0012] 優選地，所述原料藥的配比如下：祖師麻3份，山莨菪0.5份，干姜9份，沙棘10 份。
[0013] 進一步地，該顆粒劑的由如下方法制備而成：
[0014] 先加入55-95% v/v乙醇提取，過濾，醇提液備用，濾渣再加水煎煮，合并醇提液和 水煎液后，濃縮至相對密度為1. 22~1. 25 (60°C )的稠膏，再加入糊精，濕法制粒，即得藥物 顆粒。
[0015] 進一步地，乙醇濃度為75~85% v/v，優選為80% v/v。
[0016] 其中，采用乙醇回流提取1~2次，每次提取1~2小時，藥材：乙醇=I :8~12g/ ml 〇
[0017] 進一步地，采用乙醇回流提取1次，每次提取1小時，藥材：乙醇=I :10g/ml。
[0018] 其中，加水煎煮提取2~3次，每次加水8~12倍量，煎煮20~40分鐘。
[0019] 進一步地，加水煎煮提取2次，每次加水8倍量，煎煮30分鐘。
[0020] 祖司麻為瑞香科瑞香屬植物，黃瑞香的根皮及莖皮，別名為祖師麻、黃瑞香、大救 駕、金腰帶、黃狗皮。本品為非常用中藥材，但制成中成藥后應用較為廣泛，民間廣泛用于治 療疼痛、跌打損傷、風濕性關節炎和支氣管炎等癥。
[0021] 山首菪為前科東首菪屬植物山首菪Scopolia tangutica Maxim. [Anisodus tanguticus(maxim. )Pasch.]的根。鎮痛解痙，活血去瘀，止血生肌。
[0022] 本發明4味藥材中，祖師麻、山莨菪和沙棘均是青海特色產品，目前還未見有人將 此3種藥材組合使用，口服治療糜爛性胃炎。本發明將上述4味藥材合理配伍后，特別是加 入沙棘后，發揮了協同增效作用，能有效治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、糜爛性胃炎，止痛效果 好，并且具有良好的胃粘膜修復功效，為臨床用藥提供了一種新的選擇。
[0023] 同時，本發明通過藥效試驗，本發明采用乙醇和水進行提取的方式，能夠提高藥效 活性，有助于藥材資源的節約利用。
【具體實施方式】
[0024] 實施例1本發明顆粒劑的制備
[0025] 祖師麻3份，山莨菪0. 5份，干姜9份，沙棘10份；先加入10倍量80% v/v乙 醇溶液回流提取1次，提取1小時，過濾，濾液備用，濾渣再用水煎煮2次，每次加水8倍量， 每次煎煮30分鐘，合并乙醇提取液和水煎液后，濃縮至相對密度為1. 22~1. 25 (60°C )的 稠膏，再加糊精，糊精的總用量為提取物干重的1. 5倍，濕法制粒，烘干，即得本發明藥物顆 粒。
[0026] 以下通過具體試驗例進一步表明本發明的有益效果。
[0027] 試驗例1本發明藥物組合物對胃潰瘍的治療
[0028] 胃潰瘍診斷標準：上腹隱痛、鈍痛或燒灼樣痛，服用堿性藥物后緩解，該類疼痛具 有節律性，多在餐后1小時內出現，經1~2小時后逐漸緩解，一般還會出現反酸、噯氣、燒 心、上腹飽脹、惡心、嘔吐等消化不良癥狀；上消化道造影可見龕影；內鏡檢查，可于胃部見 圓或橢圓、底部平整、邊緣整齊的潰瘍，潰瘍面為灰白或褐色苔膜覆蓋，邊緣腫脹，色澤紅 潤、光滑而柔軟（即胃潰瘍活動期）。共收治30例，內鏡檢查確認為胃潰瘍。
[0029] 治愈標準：上腹部疼痛消失，內鏡檢查，可見潰瘍面白苔已消失，變成紅色充血的 瘢痕，可見皺襞集中（即瘢痕期）。
[0030] 有效標準：上腹部疼痛消失或緩解，內鏡檢查，苔膜變薄，潰瘍縮小，其周圍可見粘 膜上皮再生的紅暈；或潰瘍面幾乎消失，其上有極少的薄苔（即愈合期）。
[0031] 治療方法：按如下方法制備湯劑：
[0032] 祖師麻3g，山莨菪0. 5g，干姜9g，沙棘IOg ;加水煎煮3次，第一次加10倍量水 煎煮5分鐘，第二次加8倍量水煎煮10分鐘，第三次加8倍量水煎煮15分鐘，過濾，合并水 煎液，得本發明藥物組合物湯劑。
[0033] 每日分3次服用，服藥期間，忌食生冷、辛辣食物。
[0034] 治愈標準：按治療方法連續服藥，治療30~50天，治愈25例，占總病例的83% ; 有效5例，占總病例的17 %。總有效率達100 %。
[0035] 試驗例2本發明藥物組合物對十二指腸潰瘍的治療
[0036] 十二指腸潰瘍診斷標準：上腹部鈍痛、灼痛、脹痛或劇痛，也可為僅在饑餓時隱痛 不適，或出現輕度或中度劍突下持續性疼痛，可被制酸劑或進食緩解，早餐后1~3小時開 始出現上腹痛，如不服藥或進食則要持續至午餐后才緩解，食后2~4小時又痛，也須進餐 來緩解。內鏡檢查，苔厚而污穢，其上可有出血點、凝血塊，周圍黏膜明顯充血水腫糜爛；或 苔仍較厚，周圍黏膜炎癥水腫減輕，潰瘍邊緣可出現紅色再生上皮（活動期）。共收治35 例，內鏡檢查確認為十二指腸潰瘍。
[0037] 治療方法：同試驗例1。
[0038] 治愈標準：疼痛消失，內鏡檢查，白苔消失，代之以紅色上皮及瘢痕；或再生上皮 紅色消退，