測定。
[0034] 本發明的口腔用組合物包含金剛石顆粒的量優選0. 01至0. 5質量％，更優選0. 05 至0. 2質量％。本發明的口腔用組合物包含二氧化硅顆粒的量優選1至35質量％，更優選 2至30質量％。
[0035] 本發明的口腔用組合物中，相對于每0· 01至0· 5質量份（優選0· 05至0· 2質量 份）的金剛石顆粒，包含的二氧化硅顆粒的量優選1至35質量份，更優選5至30質量份。 特別地，更優選相對于每〇. 01至〇. 5質量份的金剛石顆粒，以15至30質量份的量使用二 氧化硅顆粒。特別優選相對于每0. 05至0. 2質量份的金剛石顆粒，以20至30質量份的量 使用二氧化硅顆粒。
[0036] 當第一二氧化硅顆粒和第二二氧化硅顆粒的組合用作二氧化硅顆粒時，相對于每 質量份的第一二氧化硅顆粒，使用的第二二氧化硅顆粒的量優選〇. 5至25質量份，更優選 1至20質量份，甚至更優選1至10質量份，還更優選1至5質量份，甚至還更優選1. 5至 4. 5質量份，特別優選2至4質量份，并最優選2. 5至3. 5質量份。
[0037] 組合物中第一二氧化硅顆粒的量優選2至8質量％，更優選3至7質量％，組合物 中第二二氧化硅顆粒的量優選2至25質量％，并更優選5至22質量％。
[0038] 本發明的口腔用組合物可通過用已知方法來生產。本發明的口腔用組合物可用于 牙齒和義齒，并可通過常規手段形成不同形式的磨齒劑（dentifrice)，例如糊狀磨齒劑、粉 狀磨齒劑、膏狀磨齒劑、凝膠狀磨齒劑、液體磨齒劑和糊劑（pastes)等。特別地，優選糊狀 磨齒劑、粉狀磨齒劑、膏狀磨齒劑或凝膠狀磨齒劑。
[0039] 本發明的口腔用組合物可通過將金剛石顆粒和二氧化硅顆粒（以及按需的其它 成分）與口腔中藥學上可接受或衛生上可接受的基材混合而生產。此類基材的實例包括 水、甘油、乙二醇、二苷醇、聚乙二醇、丙二醇、聚丙二醇、山梨糖醇、木糖醇、乳糖醇、甘露糖 醇和乙醇等。
[0040] 本發明的口腔用組合物可含有通常摻入口腔用組合物的其它成分（任選成分）。
[0041] 可摻入的表面活性劑的實例包括非離子表面活性劑、陰離子表面活性劑和兩性表 面活性劑。非離子表面活性劑的具體實例包括脂肪酸酯、脂肪酸烷醇酰胺、失水山梨糖醇 脂肪酸酯、脂肪酸單甘油酯、脂肪酸聚甘油酯、聚氧乙烯烷基苯基醚、烷基糖苷、癸二酸二乙 酯、聚氧乙烯氫化蓖麻油和聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯等。陰離子表面活性劑的實例包 括烷基硫酸鹽（例如十二烷基硫酸鈉）、聚氧乙烯烷基醚硫酸鹽、烷基磺基琥珀酸鹽、聚氧 乙烯烷基醚磺基琥珀酸鹽、N-酰基氨基酸鹽、N-酰基牛磺酸鹽、烷基醚羧酸鹽、烷基磷酸 鹽、聚氧乙烯烷基醚磷酸鹽、脂肪酸單甘油酯硫酸鹽和烷基磺基乙酸鹽等。兩性表面活性 劑的實例包括烷基二甲基氨基乙酸甜菜堿、烷基酰胺基丙基二甲基氨基乙酸甜菜堿、N-酰 基-N-羧甲基-N-羥乙基乙二胺和N-烷基氨基乙基甘氨酸等。這些表面活性劑可單獨使 用或以兩種或多種的組合使用。此類表面活性劑通常以基于組合物總質量的〇. 1至10質 量％的量摻入。
[0042]可摻入的增稠劑的實例包括纖維素衍生物，例如卡拉膠、羧甲基纖維素或其鹽、羥 丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素和結晶纖維素-羧甲纖維素（carmellose) 鈉；膠類，例如黃原膠、黃蓍膠、刺梧桐膠、阿拉伯膠、結冷膠（gellangum);合成粘結劑，例 如聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉、聚羧乙烯和聚乙烯吡咯烷酮；無機粘結劑，例如增稠性二氧化硅、 硅烷化二氧化硅、鋁二氧化硅凝膠和硅酸鎂鋁（veegum);海藻酸鈉、果膠、大豆多糖類、硫 酸軟骨素鈉和透明質酸鈉等。這些增稠劑可單獨使用或者以兩種或多種的組合使用。此類 增稠劑通常按〇. 01至20質量％的量摻入。
[0043]可摻入的香味劑的實例包括薄荷腦、羧酸、茴香腦、丁香酚、水楊酸甲酯、檸檬烯、 羅勒烯、正癸醇、香茅醛、α-萜品醇、乙酸甲酯、乙酸香茅酯、甲基丁香酚、桉樹腦、芳樟醇、 乙基芳樟醇、百里香酚、留蘭香油、歐薄荷油（peppermintoil)、檸檬油、橙油、鼠尾草油、 迷迭香油、桂皮油、紫蘇植物油（beefsteakplantoil)、冬青油、丁香油、桉樹油、甜椒油、 d_樟腦、d-冰片、茴香油、肉桂油、肉桂醛、薄荷油（mintoil)、香草醛等的香料。這些香料 可單獨使用或以兩種或多種的組合使用。此類香料通常可按基于組合物總質量的〇. 01至 1質量％的量使用。
[0044] 可摻入的甜味劑的實例包括糖精鈉、丁磺氨鉀、甜菊糖、甜菊提取物、新橙皮苷二 氫查爾酮、甘草甜、紫蘇亭、索馬甜（thaumatin)、天冬氨酰苯丙氨酰甲基酯和對甲氧基肉桂 醛等。這些甜味劑可單獨使用或以兩種或多種的組合使用。此類甜味劑通常可按基于組合 物總質量的〇. 01至1質量％的量摻入。
[0045] 可摻入的潤濕劑的實例包括山梨糖醇、乙二醇、丙二醇、甘油、1，3- 丁二醇、聚丙二 醇、木糖醇、麥芽糖醇、乳糖醇、帕拉金糖醇（Palatinit)和聚乙二醇等。這些潤濕劑可單獨 使用或以兩種或多種的組合使用。
[0046] 可摻入的防腐劑的實例包括對羥基苯甲酸酯類，例如對羥基苯甲酸甲酯、對羥基 苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、和對羥基苯甲酸丁酯；苯甲酸鈉、苯氧乙醇和鹽酸烷基二 氨基乙基甘氨酸等。這些防腐劑可單獨使用或以兩種或多種的組合使用。
[0047]可摻入的著色劑的實例包括法定色素，例如藍色1號、黃色4號、紅色202號和綠 色3號；礦物系色素，例如群青、強化群青和普魯士藍；以及氧化鈦；等。這些著色劑可單獨 使用或者按兩種或多種的組合使用。
[0048] 可摻入的pH調節劑的實例包括檸檬酸、磷酸、蘋果酸、焦磷酸、乳酸、酒石酸、甘油 磷酸、乙酸、硝酸、它們的化學上可接受的鹽、氫氧化鈉等。這些pH調節劑可單獨使用或以 兩種或多種的組合使用，使所得的組合物的pH為4至8,更優選5至7。此類pH調節劑可 例如按0. 01至2重量％的量摻入。
[0049] 本發明的口腔用組合物可包含作為藥效成分的：陽離子性殺菌劑，例如西吡氯銨、 苯扎氯銨、芐索氯銨和鹽酸氯己定；維生素E類，例如dl-α-生育酚醋酸酯、生育酚琥珀酸 酯和生育酚煙酸酯；兩性殺菌劑，例如十二烷基二氨基乙基甘氨酸；非離子性殺菌劑，例如 三氯生和異丙基甲基酚；酶，例如葡聚糖酶、淀粉酶、蛋白酶、齒斑葡聚糖酶（mutanase)、溶 菌酶和裂解酶；氟化物，例如單氟磷酸鈉、氟化鈉和氟化亞錫；凝血酸、ε-氨基己酸、氯羥 基尿囊素錯、二氫膽固醇、甘草亭酸（glycyrrhetinicacid)、甘油磷酸酯、葉綠素、氯化鈉、 卡羅肽（calpeptide)、甘草酸二鉀、尿囊素、扁柏酚、硝酸鉀等。這些成分可單獨使用或以兩 種或多種的組合使用。
[0050] 對充填本發明的口腔用組合物的容器沒有特別限制。例如，可使用玻璃、金屬、塑 料或層壓材料等制成的容器。此外，容器的形狀也不特別限制，例如，可使用如瓶、杯、袋或 管等容器。
[0051] 實施例
[0052] 本發明參照下文的實施例更詳細地描述，但不限于這些實施例。下列實施例中 使用的金剛石顆粒購自Microdiamant，實施例中使用的二氧化娃顆粒購自J.M.Huber Corporation。
[0053] 口眸用組合物的制備
[0054] 實施例1至12和比較例1至4中的口腔用組合物（糊劑）按照下列表1和2中 示出的配方制備。具體地，將除了金剛石顆粒、研磨性二氧化硅顆粒、香料和發泡劑（磺基 琥珀酸鈉和十二烷基硫酸鈉）以外的起始材料混合。添加金剛石顆粒和研磨性二氧化硅顆 粒，攪拌并均質化所得的混合物。進一步，添加香料，攪拌并均質化所得的混合物。最后，添 加發泡劑，攪拌并均質化所得的混合物（此過程也作消泡處理的功能）。表1和2中所有關 于組分的數值均為質量％。
[0055] 兩種類型的商購可得的沉淀二氧化硅產品用作二氧化硅顆粒。它們稱為"二氧化 硅顆粒a"和"二氧化硅顆粒b"。這些商購可得的二氧化硅產品的規格如下所述。二氧化 硅顆粒a具有3. 5至5μπι的平均粒徑（d50)和30至70(mL/100g)的吸油量（根據JIS K5101的亞麻子油吸油量）。二氧化硅顆粒b具有6至12μπι的平均粒徑（d50)和90至 135(mL/100g)的吸油量（根據JISK5101的亞麻子油吸油量）。
[0056] 使用的金剛石顆粒具有2. 4至3μπι(約2. 8μπι)的平均粒徑（d50)、1. 8μπι以上 的dlO和4. 5μπι以下的d99。
[0057] 二氧化硅顆粒的粒徑（d50)通過用低功率He/Ne激光、使用基于夫瑯和費衍射原 理的MalvernMastersizer來測定。金剛石顆粒的累積直徑通