口腔護理組合物的制作方法
【專利說明】口腔護理組合物
[0001] 本申請是申請日為2010年12月22日，申請號為201080059260. 6,發明名稱為"口 腔護理組合物"的發明專利的分案申請。
[0002] 相關申請的奪叉引用 本申請要求2009年12月23日提交的美國臨時專利申請號61/289, 444的優先權，其 通過引用結合到本文中。
[0003] 背景 許多個人期望"亮麗"的微笑和潔白的牙齒，并認為暗淡和染色的牙齒在美容上不吸引 人。不幸的是，沒有預防性或補救性措施，由于牙齒材料的吸收性質，染色的牙齒幾乎不可 避免。日常活動如吸煙或煙產品的其它口腔使用，和食用、咀嚼或飲用某些食物和飲料（特 別是咖啡、茶和紅葡萄酒），引起牙齒表面不期望的染色。染色也可由微生物活動包括與牙 斑有關的微生物活動引起。這些材料中的生色團或引起顏色的物質變為菌膜層的一部分并 可滲透釉質層。即使定期刷牙和使用牙線，但多年的生色團累積可給予顯而易見的牙齒變 色。
[0004] 本領域描述了多種多樣的防止或治療牙齒變色的組合物。特別是，為了反抗染色 和增亮或恢復天然的釉質顏色，多種多樣的含有漂白材料的產品對于專業和消費用途市售 可得。當今牙齒增白中最常用的材料為過氧化物。從生理學觀點，過氧化物一般被認為是 安全的，并可有效增白牙齒。這些過氧化物包括過氧化氫、過氧化脲、過硼酸鈉和過碳酸鈉。 當這些過氧化物與牙齒適當接觸，它們通常氧化污色，使牙齒變白。
[0005] 專業的牙齒處理經常包括牙齒表面準備如酸蝕，隨后是施用高濃縮漂白液（例如 最多37%的過氧化氫）和/或施用熱或光。這些程序提供快速的結果但是昂貴，并經常需 要幾次前往牙科醫生的行程。或者，可使用家用漂白系統。過去十年，因為降低成本并增加 便利性，這些系統得到了顯著的流行度。代之費時和頻繁的前往牙科醫生的行程，牙齒增白 劑在消費零售店購買并可容易地結合到日常衛生程序中。
[0006] 現在的家庭治療方法包括研磨性牙膏、生成氧化物的牙膏、隨牙科托盤（dental tray)使用的增白凝膠和增白條。這些技術的有效性取決于多種多樣的因素，包括污色的 類型和強度、漂白劑在牙齒上的接觸時間、組合物中可用漂白活性劑的量和消費者順應性 (compliance)。有效性還取決于組合物中漂白活性劑的量、在使用期間釋放活性劑的能力 和產品中活性劑的穩定性。然而，因為一種或多種涉及組合物和消費者順應性的因素的不 足，許多這些治療的有效性受到不利影響。
[0007] 表面活性劑在潔牙劑組合物中的用途在本領域公知。例如，美國專利號5, 256, 402 報道了潔牙劑組合物，其中非離子表面活性劑的存在量為1. 2%重量/重量；且美國專利申 請號2007/0071695公開十二烷基硫酸鈉，其量為1. 2重量％。
[0008] 還已知在增白潔牙劑中結合十二烷基硫酸鈉，所述潔牙劑具有中等到高水平的 水。大多數含水的非過氧化物市售增白潔牙劑包括最多1.2重量％的十二烷基硫酸鈉。然 而，為保持含有過氧化物的增白潔牙劑中的過氧化物穩定性，需要低水系統，由于較低調味 劑（flavor)釋放和過氧化物味道（taste)，所述系統可給予負面的味道屬性。例如，具有 1. 2%的十二烷基硫酸鈉，含有1-2%過氧化氫的優良增白制劑的低水制劑，盡管含有2. 25重 量％的調味劑含量（超出了 1%_1. 5%的正常調味劑水平），但顯示不良的調味劑釋放。在含 有低水平水或實質上不含水的潔牙劑中，這種常規低水平的十二烷基硫酸鈉導致刷牙時不 良的調味劑釋放并因此導致口腔中不令人愉快的味道。
[0009] 因此，對于具有改進的調味劑釋放從而提供增強的感官試驗體驗的增白口腔護理 組合物存在持續需求。
[0010] 概要 本發明的一些實施方案提供具有改進的調味劑和調味劑釋放特征的口腔護理組合物。 一些實施方案包含增白劑、1. 75-2%重量/重量的量的陰離子表面活性劑和具有低含水量 的口腔可接受的載體。
[0011] 在一些實施方案中，所述增白口腔護理組合物為具有改進的調味劑的單相組合 物，所述單相組合物包含過氧化物增白劑、陰離子表面活性劑和實質上無水的口腔可接受 的載體。在一些實施方案中，所述陰離子表面活性劑包含十二烷基硫酸鈉。在一些實施方 案中，所述陰離子表面活性劑的存在量為1. 75%_2%重量/重量。在進一步的實施方案中， 所述陰離子表面活性劑的存在量為1. 8%-2. 0%重量/重量。在其它的實施方案中，所述陰 離子表面活性劑的存在量為1. 8%-2. 0%重量/重量。在其它的實施方案中，所述陰離子表 面活性劑的存在量為1. 9%-2. 0%重量/重量。進一步的實施方案提供口腔護理組合物，其 中所述陰離子表面活性劑的存在量為2. 0%重量/重量。
[0012] 在一些實施方案中，所述增白劑選自：過氧化氫；結合過氧化物和固體。在一些實 施方案中，所述結合過氧化物包含過氧化氫和聚合物。在一些實施方案中，所述結合過氧化 物包含任意過氧化物化合物和多孔的交聯聚合物如聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚甲 基丙烯酸酯和聚衣康酸酯的聚合物。在一些實施方案中，所述固體過氧化物為過硼酸鈉或 過氧化脲。
[0013] 本發明的其它方面提供增白牙齒的方法，所述方法使一個或多個牙齒表面與本文 描述的增白潔牙劑組合物接觸。
[0014] 本文描述的組合物和方法相對于本領域已知的組合物和方法提供益處。這些益處 特別包括增強的調味劑釋放特征產生改進的調味劑可用性和改進的味道。在審閱本文陳述 的詳細說明后，進一步的益處和實施方案對于本領域普通技術人員容易顯而易見。
[0015] 連述 本文中使用的術語"低含水量"意指水（包括任何游離水和任何成分中含有的所有水） 的總濃度小于4%。
[0016] 本文中使用的術語"增白劑"意指有效增白它所施用的牙齒表面的材料。
[0017] 本文中使用的術語"過氧化物化合物"意指包含二價氧-氧基的氧化化合物。
[0018] 在一些實施方案中，本發明提供口腔護理組合物和方法，用于給予或施用于人或 其它動物受試者。本文中涉及的"口腔護理組合物"為任意組合物，所述組合物適合給予或 施用于人或動物受試者的口腔以增進受試者的健康、衛生或外貌。在一些實施方案中，口腔 護理組合物在口腔中保持足以影響預期效用的時間。
[0019] 在一些實施方案中，本發明提供單相增白口腔護理組合物，所述組合物包含增白 劑、1. 75%_2%重量/重量的量的十二烷基硫酸鈉和具有低含水量的口腔可接受的載體。在 一些實施方案中，本發明的口腔護理組合物提供高度有效的增白和清潔，同時具有增強的 調味劑釋放曲線（通過感官評價測定）。
[0020] 在一些實施方案中，重要的是所述載體的含水量保持相對低，并優選實質上無水。 在一些實施方案中，所述含水量小于4%重量/重量。在其它實施方案中，所述含水量小于 2%重量/重量，而在其它實施方案中，所述含水量為0%重量/重量。選擇所述增白劑連同 具有低含水量的載體允許穩定遞送增白劑并提供改進的調味劑釋放和味道。有意義的是， 證明的調味劑釋放和味道改進未對本文描述的組合物的增白活性造成不利影響。
[0021] 在一些實施方案中，所述組合物包含增白劑。在一些實施方案中，所述增白劑包含 過氧化物化合物。在進一步的實施方案中，所述增白劑包含固體增白劑或結合增白劑，所述 固體增白劑或結合增白劑實質上為無水的產氧化合物。舉例來說且不除外，固體增白劑包 括過氧化物化合物、金屬亞氯酸鹽和過硫酸鹽。
[0022] 示例性的過氧化物化合物包括氫過氧化物、過氧化氫、堿金屬和堿土金屬的過氧 化物、有機過氧化合物、過氧酸、其藥學上可接受的鹽及其混合物。堿金屬和堿土金屬的過 氧化物包括過氧化鋰、過氧