一種頭孢氨芐復方緩釋片及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種頭孢氨芐復方緩釋片及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 中耳炎，就是中耳發炎，是累及中耳（包括咽鼓管鼓室鼓竇及乳突氣房）全部或部 分結構的炎性病變絕大多數為非特異性安排炎癥，尤其好發于兒童。可分為非化膿性及化 膿性兩大類。非化膿性者包括分泌性中耳炎氣壓損傷性中耳炎；化膿性者有急性和慢性之 分特異性炎癥少見如結核性中耳炎等。常見有分泌性中耳炎、急性化膿性中耳炎、及膽脂瘤 型中耳炎和氣壓損傷性中耳炎。中耳炎是引起鼓室硬化最常見的病因。表現為鼓膜增厚， 內陷，鼓室或乳突竇及乳突氣房內充填軟組織密度影，乳突氣房含氣減少或消失，鼓室及乳 突內可以出現積液征象，聽小骨破壞甚至消失，少部分患者可有乳突及鼓室壁的骨質破壞。 頭孢氨芐通過抑制細胞壁的合成，可使引起中耳炎的流感嗜血桿菌和肺炎鏈球菌細胞內容 物膨脹至破裂溶解，從而達到殺菌作用，為廣譜抗生素，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均 有良好的抑制作用，但是頭孢氨芐在使用的過程中產生一定的副作用，但是這就限制了頭 孢氨芐的廣泛使用。
【發明內容】
[0003] 本發明目的是為了提高頭孢氨芐治療中耳炎的療效，減少頭孢氨芐的副作用，提 出一種頭孢氨芐復方緩釋片及其制備方法。
[0004] 本發明目的是由以下技術方案實現的：
[0005] -種頭孢氨芐復方緩釋片，該緩釋片的組分及重量份數包括：頭孢氨芐1~4份、 金銀花15~26份、蒲公英12~24份、大蒜19~28份、桑葉21~31份、紫草15~27份、 廣郁金16~29份、馬齒莧18~25份、白花蛇舌草14~22份、甘草15~27份、微晶纖維 素丸20~27份、聚丙烯酸樹脂3~6份、甘油酯0. 3~0. 6份、羥丙甲纖維素0. 1~0. 4 份、淀粉6~15份、硬脂酸鈣2~6份、碳酸鈉15~20份、羥基丙基纖維素2~5份。
[0006] 進一步的，一種頭孢氨芐復方緩釋片，該緩釋片的組分及重量份數包括：頭孢氨芐 2~3份、金銀花18~22份、蒲公英17~19份、大蒜23~25份、桑葉25~28份、紫草 18~23份、廣郁金20~25份、馬齒莧21~23份、白花蛇舌草18~20份、甘草19~22 份、微晶纖維素丸22~25份、聚丙烯酸樹脂4~5份、甘油酯0. 4~0. 5份、羥丙甲纖維素 0. 2~0. 3份、淀粉9~11份、硬脂酸鈣4~5份、碳酸鈉16~18份、羥基丙基纖維素3~ 4份。
[0007] 進一步的，一種頭孢氨芐復方緩釋片，該緩釋片的組分及重量份數包括：頭孢氨芐 3份、金銀花21份、蒲公英18份、大蒜24份、桑葉26份、紫草21份、廣郁金23份、馬齒莧22 份、白花蛇舌草19份、甘草21份、微晶纖維素丸23份、聚丙烯酸樹脂4份、甘油酯0. 4份、 羥丙甲纖維素0. 2份、淀粉10份、硬脂酸鈣4份、碳酸鈉17份、羥基丙基纖維素3份。
[0008] 進一步的，一種頭孢氨芐復方緩釋片，微晶纖維素丸粒徑分布為600~700 μ m。
[0009] 本發明還提供了一種頭孢氨芐復方緩釋片的制備方法，包括以下步驟：
[0010] 1)備料：按照上述的一種頭孢氨芐復方緩釋片的組分及重量份數備料，淀粉、硬 脂酸鈣、碳酸鈉分別粉碎過80目篩；
[0011] 2)含藥丸芯的制備：采用流化床底噴上藥工藝，用質量濃度為95%~100%的酒 精溶解頭孢氨芐制備頭孢氨芐的飽和溶液，得含藥溶液，將含藥溶液噴至微晶纖維素丸上， 制成含藥丸芯；
[0012] 3)緩釋微丸的制備：采用穩定的流化床底噴包衣工藝，將聚丙烯酸樹脂、甘油酯 重量份數的三分之一、羥丙甲纖維素用質量濃度為70%~80%的酒精溶解，得包衣溶液， 酒精的用量為所用聚丙烯酸樹脂、甘油酯、羥丙甲纖維素重量的10倍，將包衣溶液噴至步 驟2)所得含藥丸芯上，制成緩釋微丸；
[0013] 4)壓片：將步驟3)所得緩釋微丸、淀粉、硬脂酸媽、碳酸鈉混合均勾，通過高速壓 片機壓片，片重為0. 2~0. 3g/片；
[0014] 5)包衣：將羥基丙基纖維素、甘油酯重量份數的三分之二用95%~100%的酒精 溶解，得包衣液，酒精用量為羥基丙基纖維素、甘油酯重量份數的三分之二重量的8~10 倍，通過高效智能包衣機包衣。
[0015] 用法用量：口服一日1~2次，1~2片/次，或遵醫囑。
[0016] 金銀花性寒，味甘，入肺、心、胃經，具有清熱解毒、抗炎、補虛療風的功效，主治脹 滿下疾、溫病發熱，熱毒癰瘍和腫瘤等癥，金銀花含有綠原酸、木犀草素苷等藥理活性成分， 對溶血性鏈球菌、金黃葡萄球菌等多種致病菌及上呼吸道感染致病病毒等有較強的抑制 力，另外還可增強免疫力。蒲公英植物體中含有蒲公英醇、蒲公英素、膽堿、有機酸、菊糖等 多種健康營養成分。性味甘，微苦，寒。歸肝、胃經，有利尿、緩瀉、退黃疸、利膽等功效，治 熱毒、癰腫、瘡瘍、內癰、目赤腫痛、濕熱、黃疸、小便淋瀝澀痛、疔瘡腫毒，乳癰，瘰疬，牙痛， 目赤，咽痛，肺癰，腸癰，濕熱黃疸，熱淋澀痛，蒲公英對金黃色葡萄球菌耐藥菌株、溶血性鏈 球菌有較強的殺菌作用，對肺炎雙球菌、腦膜炎球菌、白喉桿菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、傷寒 桿菌等及卡他球菌也有一定殺菌作用。大蒜味辛、性溫，入脾、胃、肺經，具有溫中消食、行滯 氣、暖脾胃、消積、解毒、殺蟲的功效。大蒜中含硫化合物具有奇強的抗菌消炎作用，對多種 球菌、桿菌、真菌和病毒等均有抑制和殺滅作用，是當前發現的天然植物中抗菌作用最強的 一種。桑葉所含蕓香苷、槲皮素、異槲皮素、香豆素、氯原酸等成分抗炎、消腫、軟化組織及抗 菌等作用的綜合結果，桑葉汁對大多數革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌以及部分酵母菌有良 好的抑制生長作用。紫草性味甘、咸，寒。歸心、肝經。有涼血，活血，解毒透疹之功能，對金 黃色葡萄球菌、靈桿菌亦能抑制，對化膿菌、大腸桿菌有抑制作用。廣郁金辛、苦，寒。歸肝、 膽、心經，活血止痛，行氣解郁，清心涼血，利膽退黃，并且廣郁金善于疏肝解郁，用治肝氣郁 結之癥，可以緩解頭孢氨芐帶來的副作用。馬齒莧清熱解毒，散血消腫，治熱痢膿血，熱淋， 血淋，帶下，癰腫惡瘡，丹毒，痕疬，用于濕熱所致的腹瀉、痢疾，常配黃連、木香，內服或搗汁 外敷，治癰腫。白花蛇舌草味苦、淡，性寒，主要功效是清熱解毒、消痛散結、利尿除濕，白花 蛇舌草抗感染作用明顯，通過刺激網狀內皮系統，增加白細胞吞噬功能以提高血清殺菌力， 具有良好的殺菌作用。甘草具有補脾益氣，清熱解毒，祛痰止咳，緩急止痛，調和諸藥之功 效。常用于脾胃虛弱，倦怠乏力，心悸氣短，咳嗽痰多，脘腹、四肢攣急疼痛，癰腫瘡毒，緩解 藥物毒性、烈性。
[0017] 本發明的有益效果：
[0018] 本發明的一種頭孢氨芐復方緩釋片為中西藥合劑，有效克服了頭孢氨芐只有單純 殺菌消炎并且引起反胃及肝臟損傷的缺陷，諸藥協同作用效果好。本發明的一種頭孢氨芐 復方緩釋片采用外用局部治療中耳炎的方法，直接作用于患處，起效快、療效好，使用方便， 有利于提高藥效。金銀花、蒲公英、大蒜、桑葉、紫草、廣郁金、馬齒莧、白花蛇舌草具有廣譜 的殺菌作用，可以輔助頭孢氨芐進行殺菌，起到良好的治愈效果。大蒜、馬齒莧、甘草可以 緩解頭孢氨芐帶來的胃部不適，本發明的一種頭孢氨芐復方緩釋片，使用安全、無藥物依賴 性，毒副作用小，價格低廉。
[0019] 2)本品為緩釋片，每天服用1~2次，增加了病人的依從性。
[0020] 3)藥用輔料的種類及用量選擇合理，配方簡單，工藝穩定最終所得緩釋片釋放效 果好，療效好。
【具體實施方式】
[0021] 根據下述實施例，可以更好地理解本發明。然而，本領域的技術人員容易理解，實 施例所描述的具體的物料配比、工藝條件及其結果僅用于說明本發明而不應當也不會限制 權利要求書中所詳細描述的本發明。
[0022] 實施例1
[0023] -種頭孢氨芐復方緩釋片，該緩釋片的組分及重量份數包括：頭孢氨芐1份、金銀 花15份、蒲公英12份、大蒜19份、桑葉21份、紫草15份、廣郁金16份、馬齒莧18份、白花 蛇舌草14份、甘草15份、微晶纖維素丸20份、聚丙烯酸樹脂3份、甘油酯0. 3份、羥丙甲纖 維素〇. 1份、淀粉6份、硬脂酸鈣2份、碳酸鈉15份、羥基丙基纖維素2份。
[0024] -種頭孢氨芐復方緩釋片的制備方法，具體步驟包括：
[0025] 1)備料：按照上述的一種頭孢氨芐復方緩釋片的組分及重量份數備料，淀粉、硬 脂酸鈣、碳酸鈉分別粉碎過80目篩；
[0026] 2)含藥丸芯的制備：采用流化床底噴上藥工藝，用質量濃度為95%~100%的酒 精溶解頭孢氨芐制備頭孢氨芐的飽和溶液，得含藥溶液，將含藥溶液噴至微晶纖維素丸上， 制成含藥丸芯；
[0027] 3)緩釋微丸的制備：采用穩定的流化床底噴包衣工藝，將聚丙烯酸樹脂、甘油酯 重量份數的三分之一、羥丙甲纖維素用質量濃度為70%~80%的酒精溶解，得包衣溶液， 酒精的用量為所用聚丙烯酸樹脂、甘油酯、羥丙甲纖維素重量的10倍，將包衣溶液噴至步 驟2)所得含藥丸芯上，制成緩釋微丸；
[0028] 4)壓片：將步驟3)所得緩釋