口腔護理組合物的制作方法
【專利說明】口腔護理組合物
[0001] 發明背景 牙釉質是一種多孔材料。因此，它可能由于暴露于有色物質中而變色。所述物質的實 例包括由口腔微生物產生的色素和存在于食物、飲料、煙草制品和藥劑中的色素。變色牙被 普遍認為是美容上無吸引力的。因此存在對具有牙齒增白性質的口腔護理組合物的重大消 費者需求。
[0002] 許多用于增白牙的方法是已知的。這些當中，牙齒增白牙膏的使用或許是最常見 的；大多數增白牙膏在無牙科專業人士介入的情況下便可由消費者給予。增白牙膏通常包 含研磨劑，當通過刷洗應用時所述研磨劑拋光牙齒。必須小心地選擇研磨劑。研磨劑必須 產生增白作用而又不破壞牙釉質。
[0003]某些常見的研磨劑，例如碳酸鈣，具有相對低的磨損性。雖然它們可促進牙的清 潔，但是它們無法產生可觀的增白作用。相比之下，許多二氧化硅是相對強的研磨劑，適宜 摻入牙齒增白制劑中。已知二氧化硅（Slicas)與一些功能成分，特別是金屬離子例如鋅 (II)相互作用。抗微生物成分可用于治療或預防其它口腔疾病或病癥，包括齲齒和牙周病， 并且通常包含在口腔護理組合物中。因為口腔細菌可引起牙變色，所以將抗微生物成分摻 入牙齒增白制品中是合乎需要的。
[0004]鋅化合物是特別有用的一類的抗微生物成分。已表明鋅抗牙斑，防止牙石形成，并 減輕口臭。鋅還可有助于治療和預防牙過敏。雖然鋅提供許多口腔健康益處，但其器官感覺 性質差。因此需要降低在口腔護理組合物中所用鋅的水平，同時仍提供口腔健康益處。這 會提高包含鋅的口腔護理組合物的消費者接受度。另外的目的在于提供包含降低濃度的鋅 同時保持高抗微生物功效的牙齒增白組合物。
[0005]在第一方面中，本發明提供包含鋅化合物和研磨劑的潔牙劑，其中研磨劑包含研 磨二氧化硅和碳酸鈣，且其中所述組合物是牙齒增白和釉質強化組合物。
[0006]任選地，組合物的pH為至少7. 0。
[0007]任選地，組合物的pH的范圍為pH9. 4-10. 0。
[0008]任選地，研磨劑以組合物重量的10%_45%范圍的量存在。
[0009]任選地，研磨劑以組合物重量的25%-45%范圍的量存在。
[0010] 任選地，鋅化合物以組合物重量的約0.1 wt%_約5 wt%范圍的量存在于組合物 中。本說明書中鋅離子的量還可表征為相應的鋅離子相對于鋅化合物的重量百分比（例如 約0.1 wt%_約5 wt%的氧化鋅相當于約0. 08 wt%_4. 02 wt%的鋅離子）。
[0011] 任選地，碳酸鈣包含天然碳酸鈣。
[0012]任選地，碳酸鈣以組合物重量的10%-35%范圍的量存在。
[0013]任選地，研磨二氧化硅包含質量中位直徑范圍為3-4ym的二氧化硅。
[0014]任選地，研磨二氧化硅以組合物重量的3%-25%范圍的量存在。
[0015]任選地，組合物另外包含至少一種選自以下的其它成分：表面活性劑、脫敏劑、增 白劑、牙垢控制劑、粘合劑、增稠劑、去污劑、粘著劑、泡沫調節劑、pH調節劑、口感劑、甜味 劑、呈味素、著色劑、防腐劑、濕潤劑、氟源及其組合。
[0016] 在第二方面中，本發明提供包含潔牙劑組合物的口腔護理試劑盒。
[0017] 在第三方面中，本發明提供組合物在牙齒增白中的用途。
[0018] 在第四方面中，本發明提供拋光牙釉質的方法，所述方法包括將組合物應用于釉 質表面。
[0019] 意想不到地發現，通過將碳酸鈣摻入基于研磨二氧化硅的牙齒增白組合物中，有 可能增加鋅吸收。這使得牙齒增白組合物能夠有增強的抗細菌、防洞、釉質侵蝕保護、口氣 清新（breath fresheners)和其它益處。
[0020] 發明詳述 應了解，詳細描述和具體實施例雖然表明本發明的實施方案，但是僅僅旨在說明目的， 并無意限制本發明的范圍。
[0021] 全文所用范圍用作用于描述在該范圍內的每個和所有值的簡寫。該范圍內的任何 值可選擇為該范圍的端點。
[0022] 本文所用的詞"優選的"和"優選地"是指在某些情況下提供某些益處的本發明的 實施方案。然而，其它實施方案在相同的或其它的情況下可能也是優選的。此外，一個或多 個優選實施方案的重述并不意味著其它實施方案不是有用的，并無意將其它實施方案排除 在本發明的范圍之外。
[0023] 本文所用術語"約"，當應用于本發明的組合物或方法的參數的值時，表明該值的 計算或測量允許少許微小的不精確而又不對組合物或方法的化學或物理特性有實質的影 響。如果出于某種原因，由"約"提供的不精確在本領域中不另外按這個普遍含義理解，則 本文所用的"約"表明在該值中多至5%的可能變動。
[0024] 本文提及的組成的百分比按總組合物的重量計，除非另有說明。
[0025] 本文所用"ppm"（百萬分率）是指按重量計算的ppm，除非另有說明。
[0026] 本文提及的所有比率是指重量比率，除非另有說明。
[0027] 本發明的潔牙劑組合物包含至少一種鋅化合物和研磨劑。研磨劑包含研磨二氧化 硅和碳酸鈣。組合物是牙齒增白組合物。
[0028] 當組合物用作潔牙劑時，鋅化合物可起抗微生物成分的作用和/或提供口腔健康 益處。口腔健康益處的實例包括防止口臭和釉質侵蝕，和治療或預防口腔疾病，例如齲齒、 牙周病和牙過敏。認為在組合物使用期間鋅可滲透牙釉質。所吸附的鋅可隨時間（例如在 至少8小時或至少12小時的時間段內）逐漸釋放到受試者的唾液中。本發明的組合物因 此可提供持續的口腔健康益處。
[0029] 本發明的組合物包含研磨劑。研磨劑提供清潔作用，優選牙齒增白作用。研磨劑 包含研磨二氧化硅和碳酸鈣。通常，所選的碳酸鈣和二氧化硅在組合物的正常使用期間不 會引起對牙釉質的永久損害。
[0030] 研磨二氧化硅是相對強的研磨劑。通常，研磨二氧化硅產生牙齒增白作用。研磨 二氧化硅不同于增稠二氧化硅。一般而言，研磨（清潔）二氧化硅可表征為吸油水平為約 40-150 cc/100g且Einlehner磨耗為3或更多mg損耗/100, 000轉，而增稠研磨劑的吸油 水平大于150 cc/100 g且Einlehner磨耗小于2 mg損耗/100, 000轉。
[0031] 研磨二氧化硅任選為沉淀的或水合的二氧化硅，其平均粒度至多約20微米，例如 由 J.M. Huber Chemicals Division, Havre de Grace, Md. 21078 市售的 Zeodent 103、 105、113、114、115 或 124;或由 W.R. Grace & Company 的 Davison Chemical Division 市 售的Sylodent 783。其它可能的研磨二氧化娃包括具有小于100 cc/100 g二氧化娃和任 選范圍為約45 cc/100 g至小于約70 cc/100 g二氧化娃的吸油值的硅膠和沉淀的無定形 二氧化硅。這些二氧化硅是平均粒度范圍為約3微米-約12微米，任選在約5-約10微米 之間的膠體顆粒。
[0032] 增稠研磨劑可包括二氧化娃，例如由J. M. Huber Chemicals Division, Havre de Grace, Md. 21078 銷售的 Zeodent 163 (吸油水平為 190 cc/100g 且 Einlehner 磨耗小于 2 11^損耗/100,000 轉）、26〇(161^165(吸油水平為 220 (^/10(^且￡11116111161'磨耗小于 2 11^損耗/100,000 轉）、26〇(161^167(吸油水平為 235 (^/10(^且￡11116111161'磨耗小于 2 mg損耗/100, 000轉）。在單獨使用時，二氧化硅可大大地抑制鋅被牙釉質的吸收。發現 碳酸鈣緩和這種作用。通常，碳酸鈣本身是溫和的研磨劑，并且會促進組合物的清潔作用。 當單獨使用時，一些形式的碳酸鈣的研磨性不足以提供明顯的牙齒增白作用。
[0033] 牙齒增白組合物是能夠減少牙變色的組合物。牙齒增白組合物優選可恢復牙的自 然色。任選地，牙齒增白組合物可減輕或消除污漬。可能需要多次應用牙齒增白組合物以 產生可識別的作用。優選牙齒增白作用在首次使用組合物后是可識別的。
[0034] 本發明的潔牙劑組合物優選具有至少約7.0的pH ;該范圍內的pH值增加來自包 含碳酸鈣和二氧化硅的組合物的鋅的吸收。組合物的pH通常會小于或等于口腔護理組合 物中可容許的約10. 〇的最大pH。組合物可任選包含將組合物的pH調節至目標值的有效量 的至少一種pH調節劑和/或pH緩沖劑。
[0035] 可通過制備包含10% w/w的潔牙劑和90% w/w去離子水的衆液，來確定潔牙劑組 合物的pH。為了避免由溶解的二氧化碳引起的系統錯誤，在使用之前優選將去離子水脫氣， 且測量優選在惰性氣體氣氛中進行。可采用本領域已知的任何技術，例如通過使用玻璃電 極和電子pH計，來測量漿液的pH。
[0036] 任選地，本發明的口腔護理組合物的pH會是至少8、或至少9或大于9. 5。優選組 合物的pH介于pH 9.0和pH 10. 0之間。更優選組合物的pH介于