薯莨在制備預防或治療糖尿病及其并發癥的藥物中的應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種預防或治療糖尿病及其并發癥的藥材在制備藥物中的應用，屬于 中藥領域。
【背景技術】
[0002] 藥材：薯直（Dioscorea cirrhosa Lour.)
[0003]基源：暮截科（Dioscoreaceae)暮截屬（Dioscorea)
[0004] 原植物：多年生宿根性纏繞藤本植物，全株光滑無毛，莖桿圓柱形，其質甚堅韌，基 部長有堅硬的棘刺，上部多分枝，蔓延甚長，常攀附在喬木或灌木叢中。葉互生或對生，革 質，長橢圓形至長披針形，基部新形或鈍形，全綠，正面綠色，背面粉綠，皆光滑，葉長4~10 公分，寬2~5公分。花單性，數多形小，雄花序圓錐狀，雌花序穗狀，腋生，蒴果三翅狀，徑 約2. 5~3公分，種子扁平而藏在翅內，春夏開花，夏秋結果。藥用部位塊莖肥大，長者數節， 多須根，表面粗糙且常有疣狀突起，其肉質呈棕紅或紫紅。
[0005] 糖尿病是一種由于胰島素分泌缺陷及（或）其生物學作用障礙引起的以高血糖為 特征的代謝性疾病，糖尿病已經成為世界上繼腫瘤、心腦血管病之后第三位嚴重危害人類 健康的慢性疾病。醫學上一般把糖尿病類型分為四種：一型糖尿病、二型糖尿病、妊娠糖尿 病和其他型糖尿病，近年來二型糖尿病逐漸成為人們研究的焦點。
[0006]目前臨床上用于治療糖尿病的藥物主要有雙胍類、噻唑烷二酮類等，如雙胍類的 二甲雙胍，主要作用是提高胰島素的敏感性，增加葡萄糖的利用量，抑制肝葡萄糖的輸出， 增加胰島素受體的數量和親和力，減少腸道對葡萄糖的吸收，達到治療作用；羅格列酮及 吡格列酮作為胰島素增敏劑，通過在骨骼肌、脂肪組織、肝臟改善胰島素的敏感性而降低血 糖。但都存在一定的局限性和不良反應，如體重增加、心衰、乳酸性酸中毒，長期使用可引起 并發癥等，如文迪雅，表現出更易增加患者心臟病突發和心臟衰竭的風險。目前美國已經限 制該類藥品的使用，同時這些藥品將退出歐洲市場。因此，尋找新的副作用小的抗糖尿病藥 物成為國內外研究熱點。
【發明內容】
[0007] 本發明的目的在于，提供一種薯莨在制備預防或治療糖尿病及其并發癥的藥物中 的應用，本發明經實驗研究證實：薯莨對糖尿病及其并發癥的藥理活性明顯，安全可靠，可 用于制備預防或治療糖尿病及其并發癥的產品。
[0008]為解決上述技術問題，本發明采用如下的技術方案：薯莨在制備預防或治療糖尿 病及其并發癥的藥物中的應用。
[0009]前述的糖尿病是2型糖尿病；所述的并發癥是視力變化、聽力下降、牙齦出血、口 腔干燥或潰瘍、頭暈或頭昏眼花、四肢刺痛或麻木、手腳經常疼痛、腿部痙攣或麻木、腸道及 膀胱功能紊亂、出汗異常、皮膚干燥或瘙癢、性生活困難、血脂異常。
[0010] 本發明中將薯莨用于預防或治療2型糖尿病，是以薯莨為原料，制備成適用于臨 床上使用的藥物或保健品。
[0011] 前述的藥物或保健品為散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、微囊劑、丸劑、滴丸、軟膠囊、 口服液、糖漿劑、分散片、噴霧劑或氣霧劑、靜脈注射劑、肌肉注射劑、吸入劑、貼劑、凝膠劑； 所用的輔料選自常規的溶劑、崩解劑、矯味劑、防腐劑、著色劑、粘合劑、潤滑劑、濕潤劑、增 稠劑、增溶劑。
[0012] 本發明中將薯莨用于預防或治療2型糖尿病，是以水、乙醇或二氧化碳為溶媒提 取的薯莨提取物，制備成適用于臨床上使用的藥物或保健品。
[0013] 優選的，以水為溶媒提取薯莨提取物包括以下步驟：將薯莨切制成0. 02~2cm段， 稱取80~120g，用6~10倍量水將藥材浸潤30~120min，煎煮1~3次，每次1~3小 時，濾過，合并濾液，濃縮，于溫度為65~75°C、真空度為0. 08~0.1 Mpa的條件下減壓干 燥，即得。
[0014] 更優選的，以水為溶媒提取薯莨提取物包括以下步驟：將薯莨切制成Icm段，稱取 l〇〇g，用8倍量水將藥材浸潤30min，煎煮2次，每次2小時，濾過，合并濾液，濃縮，于溫度為 70°C、真空度為0.1 Mpa的條件下減壓干燥，即得。
[0015] 前述的薯莨的應用中，將薯莨提取物與其它治療糖尿病的藥物組合制成復方藥 物。
[0016] 具體的，將薯莨提取物與治療糖尿病氣陰兩虛的清熱解毒藥，活血通絡藥，收斂止 血藥，補氣藥，清熱瀉火、寬胸散結、生津止渴藥中的一種或幾種組合制成復方藥物。
[0017] 優選的，所述的清熱解毒藥是山銀花，活血通絡藥是鮮雞血藤，收斂止血藥是仙鶴 草，補氣藥是鮮垂盆榨汁拌渣酵解成的曲，清熱瀉火、寬胸散結、生津止渴藥是鮮瓜萎。
[0018] 為了確保本發明的效果，發明人進行了一系列的實驗來選擇本發明提供的薯莨提 取物的提取工藝，保證科學、合理、可行；同時為了驗證薯莨在預防或治療糖尿病及其并發 癥方面的作用效果，申請人進行了一系列試驗研究，具體如下：
[0019] 實驗例1 :提取溶媒的選擇及提取方法的粗選
[0020] 取薯莨的粗粉100克，按下表1中的方案進行試驗，試驗結果如表2所示：
[0021] 表1不同提取方案
[0022]
[0025] 由表2可知：薯莨以水和二氧化碳為溶媒進行提取，提取物的出膏率最高，從節約 成本考慮，選擇水作為最佳提取溶媒，提取方式選擇煎煮提取。
[0026] 實驗例2::薯莨水提工藝考察
[0027] -、藥材的炮制長度對出膏率的影響
[0028] 稱取薯莨100g，用10倍量水將藥材浸潤30分鐘，煎煮2次，每次2小時，濾過，合 并濾液，濃縮，進行出膏率測定，結果見表3 :
[0029] 表3藥材炮制長度對出膏率的影響
[0030]
[0031]
[0032] 由上表3可知：藥材粗粉的出膏率最高，但是由于藥材粗粉提取后藥液難于濾過， 實驗時雖然可用機械的方法榨干藥渣，但并不適用于大工業生產；而且切制成LOcm段的 藥材的出膏率與藥材粗粉的出膏率相近，故以切制成LOcm段進行提取為佳。
[0033] 二、浸泡時間對出膏率的影響
[0034] 藥材吸水率測定：將薯莨炮制成1.0 cm段，稱取100g，加水至浸泡藥材完全，過夜， 測定其吸水率，結果見表4:
[0035] 表4浸泡過夜藥材吸水率測定
[0036]
[0037] 稱取100g炮制成1.0 cm段的薯莨，用10倍量水將藥材浸潤不同時間，煎煮2次， 每次2小時，濾過，合并濾液，濃縮，測定出膏率，結果見表5 :
[0038] 表 5
[0039]
[0040] 由上表5可知：不同的浸泡時間，對藥材的出膏率影響不大，從節約時間和成本考 慮，以浸潤30分鐘為佳。
[0041] 三、不同加水量、煎煮時間和提取次數對出膏率的影響
[0042] 在藥材炮制長度和浸泡時間確定之后，根據預實驗，選定對影響出膏率的主要因 素：煎煮時間、提取次數和加水量，采用正交實驗的方法，以三因素的三個不同水平來進行 考察各環節對出膏率的影響，從而選取最佳工藝。其中因素水平如表6所示：
[0043] 表6綜合評價實驗水平
[0044]
[0045]
[0046] 采用L9(34)正交表進行試驗，稱取100g炮制成1.0 cm段的薯莨，按表6中的因素 和水平條件進行，藥材浸泡時間均為30分鐘，提取后，提取液濾過，濾液濃縮，進行出膏率 測定，結果如表7所示：
[0047] 表7正交表實驗結果
[0048]
[0049] 由表7可知：各因素影響的順序為A > B > C，最佳提取工藝為A2B2C2，即：炮制成 1.0 cm段的薯莨提取2次，第一次加8倍量水浸泡30分鐘，煎煮2小時，第二次加8倍量水 煎煮2小時。
[0050] 實驗例3 :提取方案驗證
[0051] 根據優選出的試驗條件