一種竹節參提取物及其醫藥用圖
【技術領域】
[0001] 本發明涉及中藥領域，具體涉及一種竹節參提取物及含有該提取物的藥物制劑， 該竹節參提取物可以用來制備治療血瘀疾病的藥物。
【背景技術】
[0002] 竹節參為五加科（Araliaceae)植物竹節參Panax japonicus C. A. Mey?的干燥根 莖，又名竹節人參、竹節七等，其根莖橫臥，呈竹鞭狀，肉質肥厚，白色，結節間具凹陷莖痕， 有羽葉三七、狹葉竹節參及珠子參等變種，廣泛分布于日本及中國西南至中部地區。竹節參 性溫，味甘、微苦，歸肝、脾、肺經，具有滋補強壯、散瘀止痛、止血、祛痰等功效。
[0003] 竹節參最主要的成分為皂苷，其量因產地不同而有所變化。日本報道其根莖含粗 皂苷約23. 6%，而我國文獻報道其根中含皂苷僅約為5%。除此之外，竹節參還含有豐富的 氨基酸、多糖，少量的揮發油及無機元素等成分。其皂苷類成分根據母核類型及取代基的不 同可分為齊墩果燒型（Oleanane type)、達瑪燒型、奧寇梯木醇型（Octillol type)及甾醇 型等。①齊墩果烷型：齊墩果烷型五環三萜皂苷為竹節參總皂苷的主要有效成分之一，其 種類較達瑪烷型少，但量較達瑪烷型要高。②達瑪烷型：達瑪烷型四環三萜皂苷為竹節參 的另一主要有效成分。根據母核羥基數多少，達瑪烷型皂苷可分為20 (S)-原人參二醇型和 20(S)_原人參三醇型，兩者間的區別取決于達瑪烷母核的(：6位是否含有羥基或由羥基衍生 的〇-糖苷取代基。③奧寇梯木醇型：此類皂苷均具有20 (S)，24 (S)-環氧達瑪-3 0，6 a， 12 0，25-四醇的母核結構。偽人參皂苷Fn是奧寇梯木醇型皂苷的代表組分，同時，還有偽 人參皂苷RT 4，葉三七皂苷A、B、C等。
[0004] 現代藥理學研宄表明，竹節參具有多種生物活性，如對消化系統、中樞神經系統、 心血管系統、免疫系統、炎癥、糖尿病、肥胖、慢性疲乏綜合癥、腫瘤等均有不同程度的藥理 作用。
【發明內容】
[0005] 本發明的目的在于提供一種竹節參提取物，該提取物的制備方法和液相分析方 法，含有該提取物的藥物制劑及利用該提取物制備治療血瘀疾病藥物的用途。
[0006] 本發明的上述目的是通過下面的技術方案得以實現的：
[0007] -種竹節參提取物，該提取物由以下方法制備：
[0008] 步驟一：竹節參曬干，粉碎；
[0009] 步驟二：用95%乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味得到濃縮液；
[0010] 步驟三：對步驟二濃縮液依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得 到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；
[0011] 步驟四：正丁醇萃取物用D101大孔樹脂富集，先用10%乙醇沖洗10個柱體積除 去多糖，再用70%乙醇洗脫8個柱體積，收集70%洗脫液，減壓濃縮，噴霧干燥。
[0012] 為了能夠通過建立HPLC指紋圖譜的方法控制不同產地、批次藥材制備的竹節參 提取物質量，所述提取物的液相分析方法為：
[0013]色譜柱：Agilent TC C18 柱（4. 6mmX250mm，5 ym);
[0014] 流動相：A為甲醇，B為0. 1 %甲酸溶液（三乙胺調節pH值至6. 0);
[0015] 梯度洗脫程序：0 ~5min，A 35%;5 ~40min，A 35%-70%;40 ~57min，A 70% -95% ;57 ~65min，A 95% ;
[0016] 流動相流速：1.OmL?mirT1;
[0017] 檢測波長：240nm ;柱溫：30°C ;進樣量：10 yL。
[0018] 藥物制劑，含有治療有效量的所述竹節參提取物和藥學上可接受的載體。
[0019] 所述的竹節參提取物在制備治療血瘀疾病的藥物中的應用。
[0020] 所述的藥物制劑在制備治療血瘀疾病的藥物中的應用。
[0021] 本發明提取物用作藥物時，可以直接使用，或者以藥物制劑的形式使用。
[0022] 所述藥物制劑含有治療有效量的本發明竹節參提取物，其余為藥物學上可接受 的、對人和動物無毒和惰性的可藥用載體和/或賦形劑。
[0023] 所述的可藥用載體或賦形劑是一種或多種選自固體、半固體和液體稀釋劑、填料 以及藥物制品輔劑。將本發明的藥物制劑以單位體重服用量的形式使用。本發明提取物可 通過口服或注射的形式施用于需要治療的患者。用于口服時，可將其制成片劑、緩釋片、控 釋片、膠囊、滴丸、微丸、混懸劑、乳劑、散劑或顆粒劑、口服液等；用于注射時，可制成滅菌的 水性或油性溶液、無菌粉針、脂質體或乳劑等。
[0024] 本發明的優點：本發明提供的竹節參提取物，具有顯著的抗凝血和抗血栓活性，可 以用來開發成治療血瘀疾病的藥物。本發明提供的液相分析方法可以用于建立該提取物的 指紋圖譜，以控制不同批次提取物的批間一致性。
【附圖說明】
[0025] 圖1為竹節參提取物HPLC圖譜。
【具體實施方式】
[0026] 下面結合實施例進一步說明本發明的實質性內容，但并不以此限定本發明保護范 圍。盡管參照較佳實施例對本發明作了詳細說明，本領域的普通技術人員應當理解，可以對 本發明的技術方案進行修改或者等同替換，而不脫離本發明技術方案的實質和范圍。
[0027] 主要試劑和材料：竹節參藥材購自安徽亳州中藥材市場；食品級乙醇購自上海凌 峰化學試劑有限公司；醫藥級D101大孔樹脂購白天津波鴻樹脂有限公司；甲醇為HPLC級， 購于TEDIA ;甲酸為HPLC級，購于TEDIA ;色譜用純凈水為哇哈哈純凈水。
[0028] 實施例1 :竹節參提取物制備
[0029] 取竹節參藥材5kg曬干粉碎，用95%乙醇熱回流提取三次，每次提取2小時，每次 用95%乙醇151，合并提取液，濃縮至無醇味（21);濃縮液依次用石油醚（21^3次）、乙酸 乙酯（2LX3次）和水飽和的正丁醇（2LX3次）萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃 取物和正丁醇萃取物；正丁醇萃取物用D101大孔樹脂富集，先用10%乙醇沖洗10個柱體 積除去多糖，再用70 %乙醇洗脫8個柱體積，收集70 %洗脫液，減壓濃縮，噴霧干燥（385g)。
[0030] 實施例2 :液相色譜分析
[0031] 供試品溶液配制：取實施例1方法制得的提取物5mg至50mL棕色容量瓶中，加 30mL 35%甲醇水溶液超聲溶解，冷卻至室溫后，繼續加35%甲醇水溶液定容。
[0032] 分析方法：
[0033] 高效液相色譜儀：Agilent 1260,二元泵；
[0034] 色譜柱：Agilent TC C18 柱（4. 6mmX250mm，5 ym);
[0035] 流動相：A為甲醇，B為0. 1 %甲酸溶液（三乙胺調節pH值至6. 0);
[0036] 梯度洗脫程序：0 ~5min，A 35%;5 ~40min，A 35%-70%;40 ~57min，A 70% -95% ;57 ~65min，A 95% ;
[0037] 流動相流