來自植物提取物的水解物和包含該水解物的抗菌劑的制作方法
【專利說明】來自植物提取物的水解物和包含該水解物的抗菌劑
[0001] 本分案申請是基于申請號為200980149210. 4,申請日為2009年11月2日，發明名 稱為"來自植物提取物的水解物和包含該水解物的抗菌劑"的原始中國專利申請的分案申 請。
[0002] 本發明涉及來自至少一種植物材料的至少一種提取物的水解物，并涉及其 生產方法及其用途，所述至少一種植物材料選自下列各屬，尤其是下列的種：目賊草 (Equiseti herba)(目賊草（Schachtelhalmkraut))、胡桃葉（Juglandis folium)(胡桃葉 (WalnussblStter ))、蓍草（Millefolii herba)(蓍草（Schafgarbenkraut))、櫟屬 樹皮（Quercus cortex)(櫟樹樹皮（Eichenrinde))、蒲公英草（Taraxaci herba)(蒲公英 草（L6wenzahnkraut ))、藥屬葵根（Althaeae radix)(藥屬葵根(Bibischwurzel))、 和母菊花（Matricariae fIos)(或者洋甘菊花（Flos chamomiIlae)(甘菊花 (Kamillebliite)))、百金花（Centaurium erythraea)(百金花（Tausendgiildenkraut))、 歐當歸（Levisticum officinale)(獨活草（Liebstiickel ))、迷迭香（Rosmarinus officinalis)(迷迭香（Rosmarin))、白]E (Angelica dahurica)(西伯利亞當歸 (Sibirische Engelwurz)，拼音名：Baizhi)、當歸(Angelica sinensis)(中國當歸 (Chinesische Angelika)，拼音名：Danggui)、茵陳（Artemisia scoparia)(金雀花-蒿 (Besen-Beifuss)，拼音名：Yinchen)、膜莢黃苗（Astragalus membranaceus)(蒙古沙 冬青變型）（黃苗（Traganthwurzel)，中文：Huang-Qi)、益母草（Leonurus japonicus) (益母草（Ldwenohr)，中文：τ'uei)、丹參（Salvia miltiorrhiza)(紅根-鼠尾草 (Rotwurzel-Salbei)，中文：Danshen)、防風（Saposhnikovia divaricata)(防風（Siler)， 拼音名：Fangfeng)、黃零(Scutellaria baicalensis)(黃零（Baikal-Helmkraut)， Banzhilian)、腺梗豨薟（Siegesbeckia pubescens)(豨薟草(Himmlisches Kraut)， 拼音名：Xixianciao)、辣根（Armoracia rusticana)(辣根（Meerettich))、辣椒屬 某種（Capsicum sp.)(辣椒（Paprika))、灰白巖薔薇（Cistus incanus)(巖薔薇 (Zistrose))、狹葉松果菊（Echinacea angustifolia)(金光菊（Sonnenhut))、紫維菊 (Echinacea purpurea)(金光菊（Sonnenhut))、金英（Galphimia glauca)、常春藤（Hedera helix)(常春藤（Efeu))、川棟（Melia toosendan)(中國-接骨木果實（Chinesische Holunderfriichte)，中文：Chuan Lian Zi)、油概欖（Olea europaea)(概欖（Olive))、 天竺奏屬某種（Pelargonium sp.)(天竺奏（Pelagornien))、美洲商陸（Phytolacca americana)(核楽果（Kermesbeeren))、黃花九輪草（Primula veris)(黃花九輪草 (Schliisselblume))、柳屬某種（Salix sp.)(柳樹（Weide))、百里香（Thymus L)(百里香 草（Thymian))、黃荊（Vitex agnus castus)(牡荊（Mdnchspfeffer ))和葡萄（Vitis vinifera)(雅葡萄（Edle Weinrebe))或它們的混合物^本發明還涉及從所述水解物可獲 得的抗菌劑和藥物。
[0003] Imupret? (BIONORICA AG的注冊商標）是已知的來自植物藥材的混合物， 其是由目賊草（Equiseti herba)(目賊草）、胡桃葉（Juglandis folium)(胡桃葉）、 蓍草（Millefolii herba)(蓍草）、櫟屬樹皮（Quercus cortex)(櫟樹樹皮）、蒲公英 草（Taraxaci herba)(蒲公英草）、藥屬葵根（Althaeae radix)(藥屬葵根）和母菊花 (Matricariae flos)(或者洋甘菊花（Flos chamomillae)(甘菊花））制備的。通過這 七種藥用植物的組合，獲得組合物，利用所述組合物能夠達到對于醫學目的而言的充分效 果。這種組合物特別適合用于治療呼吸道感染、特別是復發的和慢性的呼吸道感染，優選 扁桃體炎。扁桃體炎（或者同義詞咽峽炎、（扁桃體）咽炎、所謂的扁桃腺炎）是淋巴咽腔 (lymphatischen Rachenring)特別是腭扁桃體的淋巴上皮組織的炎癥。將其劃分為：a.) 急性扁桃體炎：其通常是由病毒（大約80%;腺病毒、副流感病毒）和A型β -溶血性鏈球 菌引起的，并較少見地由葡萄球菌和肺炎球菌引起。所述炎癥進程大多伴以高燒、咽喉痛、 失語（klossige Sprache)、壓痛（Druckschmerzhaftigkeit)和頒下淋巴結腫脹，還有扁桃 體赤紅和腫大（卡他性咽峽炎）、經常有數層苔（所謂的小膿皰（Stippchen))在腺窩口 (Kryptenmilndungen)(陷窩性咽峽炎）或者在淋巴濾泡上（濾泡性咽峽炎、肺炎球菌咽峽 炎）；和b.)慢性扁桃體炎：其主要是在A型β -溶血性鏈球菌的參與下、由厭氧和需氧病 原體的混合感染（實際上是通過不同血清型的新感染）引起；病理解剖性保留細胞碎片、腺 窩膿腫、薄壁組織的纖維化和壞死；扁桃體周圍組織的參與。咽峽炎；輕微不適（所謂的咽 喉沙啞（Halskratzen))，增大的頒下淋巴結，口臭（Foetor ex ore)，以及具有瘢痕性的和 凹凸不平的表面的變紅的扁桃體，扁桃體周圍的壓痛，當把壓舌板壓在前腭弓上時排出膿 和來自腺窩的細胞碎片。
[0004] Canephron? (BiONORicA AG的注冊商標）是已知的、來自三種植物藥 材的混合物，所述三種植物藥材即百金花（Centaurium erythraea)(百金花）、歐當 歸（Levisticum officinale)(獨活草；來自獨活草根的粉末）、迷迭香（Rosmarinus officinalis)(迷迭香；來自迷迭香葉的粉末），所述混合物是從這些植物材料制備的。通 過這三種藥用植物的組合，獲得組合物，利用所述組合物能夠達到對于醫學目的而言的充 分效果。所述組合物特別適合用于治療尿路感染并在尿路中發揮抗炎作用。
[0005] 此外，來自百里香草（百里香（Thymus L.))與黃花九輪草（黃花九輪草（Primula veris))或常春藤（常春藤（Hedera helix))的組合的Bronchipret? (BIONORICA AG 的注冊商標），因其抗菌活性而聞名。
[0006] 上述植物各自的磨碎的原料藥、以及乙醇-水提取物、或從其產生的干提取物（例 如，可通過在降低的壓力下抽提溶劑或者提取劑來生產），通過其獨特的基于植物基材的療 效而證明了其價值。Bronchipret⑧、Canephron?域者Imupret? 1中所使用的藥 用植物被仔細地挑選、研宄和進一步加工。BIONORICA通過采用所開發的最佳的培育和收獲 策略以及最嚴格的質量控制，獲得了恒定的藥物質量。每種單獨的藥物都為組合物的獨特 效果作了一份貢獻。
[0007] 白芷、當歸、茵陳、膜莢黃芪（蒙古沙冬青變型）、益母草、丹參、防風、黃芩和腺梗 豨薟是傳統中藥（TCM)的公知代表并且已就許多適應癥被描述過。
[0008] 此外，存在植物屬和種例如，辣根(Armoracia rusticana)、辣椒屬某種（Capsicum sp·)、灰白巖薔薇（Cistus incanus)、狹葉松果菊（Echinacea angustifolia)、紫維菊 (Echinacea purpurea)、金英（Galphimia glauca)、川楝（Melia toosendan)、油撤欖（Olea europaea)、天竺奏屬某種（Pelargonium sp.)、美洲商陸（Phytolacca americana)、柳屬某 種（Salix sp·)、黃荊（Vitex agnus castus)和葡萄（Vitis vinifera)，其各自被認可在 不同的適應癥中有藥效。
[0009] 存在感染相關的病原體例如，金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus)、表皮葡 萄球菌（Staphylococcus epidermidis)、釀胺葡萄球菌（Streptococcus pyogenes)、肺炎 鏈球菌（Streptococcus pneumoniae)或者流感嗜血桿菌（Haemophilus influenzae)。在 它們之中還發現了對甲氧西林有抗性的金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus)菌株， 被稱為MRSA。由于過于經常地使用抗生素，通過所述抗生素不能完全地殺死病原體而產 生了抗性，所以標準抗生素例如β-內酰胺抗生素類，例如苯唑西林、青霉素和阿莫西林， 對這些細菌日益呈現出沒有活性。這些病菌特別在重癥監護病房（"重點照護（Point of Care)"區域）中帶來另外的風險，在那里它們可引起肺炎、傷口感染和敗血癥或者其它威 脅生命的感染。
[0010] 因此對于提供新的有效的抗菌劑用于治療和預防感染疾病存在很大的需求。
[0011]因此本發明的任務是提供具有改善的抗菌效力的、可使用的試劑。
[0012] 然而，令人驚訝地，來自下列各屬尤其是下列種的至少一種植物藥材的提取物的 水解物顯示出改善的活性：目賊草（目賊草）、胡桃葉（胡桃葉）、蓍草（蓍草）、櫟屬樹皮 (櫟樹樹皮）、蒲公英草（蒲公英草）、藥屬葵根