光甘草定納米混懸劑及其制備方法與流程

本發明涉及美容護膚化妝品技術領域，具體涉及一種光甘草定納米混懸劑及其制備方法。

背景技術：

光甘草定是光果甘草中的主要黃酮類成分之一，是目前國際上高檔美白化妝品的主要功效成分。它能深入皮膚內部并保持高活性，美白并高效抗氧化。有效抑制黑色素生成過程中多種酶的活性，特別是抑制酪胺酸酵素活性。同時還具有防止皮膚粗糙和抗炎、抗菌的功效。光甘草定是目前療效好、功能全面的美白成分。經實驗室證明，光甘草定的美白功效，比常見美白成分維生素C高出232倍，也因此受到人們的大力追捧。此外，光甘草定尚有一定的降血脂和降血壓的作用。

從一噸的新鮮光果甘草中，僅能提取到不足100g的光甘草定。超低的提取率，讓光甘草定的成本，幾近等同黃金。因此在世界化妝品界，被譽為“美白黃金”。然而光甘草定不溶于水，且在液態油脂中溶解度低，在實際應用時其透皮吸收效果不理想，因此效果的發揮往往被限制。

納米混懸制劑僅由有效成分、穩定劑(表面活性劑或者高分子聚合物)及水組成。不同于其他的納米體系，此技術體系不采用任何藥物載體，因此具有載藥量高、副作用小、起效快等優勢。它是一種通過提高飽和溶解度及溶出速度并且提高皮膚吸附效果來改善難溶性有效成分成分的生物利用度的方法。制備光甘草定納米混懸劑，預期可提高光甘草定的溶出速率、改善其生物利用度的同時節約用量，降低成本。

目前納米混懸劑的制備方法主要有沉淀法和高壓均質法兩種。其中高壓均質法無需使用有機溶劑，得到的顆粒粒徑小、分布范圍窄、污染小，且高壓均質技術易于實現工業化生產，因此發展空間廣闊。

技術實現要素：

本發明的目的是提供一種提高光甘草定溶解速率的納米混懸劑及其制備方法。

本發明的光甘草定納米混懸制劑，其特征在于：按重量百分比計，其含有0.5～20％的光甘草定、0.1～20％的穩定劑及余量的水。

本發明的光甘草定納米混懸制劑，其粒徑范圍在適宜皮膚吸收的100～800nm。

本發明的光甘草定納米混懸劑制備方法，包括以下制備步驟：

(1)在攪拌下將光甘草定原料粉末直接加入到含有穩定劑的水溶液中，500W超聲30秒，形成光甘草定粗混懸劑；

(2)將光甘草定粗混懸劑轉移至0～5℃預冷的高壓均質機中均質，先在500bar下循環5次，然后在1300bar～1500bar下循環10-20次，制成光甘草定納米混懸劑。

本發明所述的穩定劑為吐溫80、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸鈉、多庫酯鈉、膽酸鈉、羥丙甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種。

本發明的優點在于：

(1)光甘草定難溶于水，且價格昂貴，制成納米混懸劑后，光甘草定能夠迅速溶解并且加強皮膚吸附。增強使用效果的同時，降低光甘草定在化妝品中的使用量，節約生產成本。

(2)本發明的光甘草定納米混懸劑制備方法采用超聲預分散結合高壓均質。超聲可防止后期高壓均質過程的堵塞。工藝簡單，劑量準確，適宜于規模化生產。

(3)本發明的納米混懸劑處方中，經過大量的處方篩選，選擇吐溫80、泊洛沙姆188、十二烷基硫酸鈉、多庫酯鈉、膽酸鈉、羥丙甲基纖維素E5、聚乙烯吡咯烷酮K17中的一種或多種作為納米混懸劑的穩定劑，得到的光甘草定納米混懸劑可以穩定地存在6個月以上，有利于進一步加工。

附圖說明

圖1：光甘草定納米混懸劑粒徑分布圖，橫坐標：粒徑(diameter)，縱坐標：百分率(％，intensity)。

下面實施例僅對本發明作進一步的詳細說明，但應注意本發明的保護范圍不應受這些實例的任何限制。

實施例1

將0.8g光甘草定在攪拌下加入到含有0.4g吐溫80的80ml水溶液中，500W超聲30秒，形成光甘草定粗混懸劑。將光甘草定粗混懸劑轉移至0～5℃預冷的高壓均質機中均質，先在500bar下循環5次，然后在1300bar下循環15次，即得光甘草定納米混懸劑，測得納米混懸劑的平均粒徑為342nm。粒徑分布如圖1所示，表明其粒徑分布范圍均一。

實施例2

將1g光甘草定在攪拌下加入到含有0.5g泊洛沙姆188的100ml水溶液中，500W超聲30秒，形成光甘草定粗混懸劑。將光甘草定粗混懸劑轉移至0～5℃預冷的高壓均質機中均質，先在500bar下循環5次，然后在1300bar下循環15次，即得光甘草定納米混懸劑，測得納米混懸劑的平均粒徑為395nm。

實施例3

將2g光甘草定在攪拌下加入到含有0.1g十二烷基硫酸鈉的50ml水溶液中，500W超聲30秒，形成光甘草定粗混懸劑。將光甘草定粗混懸劑轉移至0～5℃預冷的高壓均質機中均質，先在500bar下循環5次，然后在1400bar下循環12次，即得光甘草定納米混懸劑，測得納米混懸劑的平均粒徑為591nm。

實施例4

將3g光甘草定在攪拌下加入到含有0.5g羥丙甲基纖維素E5和0.2g膽酸鈉的100ml水溶液中，500W超聲30秒，形成光甘草定粗混懸劑。將光甘草定粗混懸劑轉移至0～5℃預冷的高壓均質機中均質，先在500bar下循環5次，然后在1300bar下循環20次，即得光甘草定納米混懸劑，測得納米混懸劑的平均粒徑為433nm。

實施例5

將0.5g光甘草定在攪拌下加入到含有0.4g聚乙烯吡咯烷酮K17的50ml水溶液中，500W超聲30秒，形成光甘草定粗混懸劑。將光甘草定粗混懸劑轉移至0～5℃預冷的高壓均質機中均質，先在500bar下循環5次，然后在1300bar下循環15次，即得光甘草定納米混懸劑，測得納米混懸劑的平均粒徑為501nm。

實施例6

將0.5g光甘草定在攪拌下加入到含有0.3g多庫酯鈉的50ml水溶液中，500W超聲30秒，形成光甘草定粗混懸劑。將光甘草定粗混懸劑轉移至0～5℃預冷的高壓均質機中均質，先在500bar下循環5次，然后在1500bar下循環15次，即得光甘草定納米混懸劑，測得納米混懸劑的平均粒徑為776nm。