專利名稱：甜味藥物微球的噴霧干燥制備方法
技術領域：
本發明屬于采用噴霧干燥法將藥物細粉包封成甜味藥物微球的一種制備方法。
背景技術：
目前國內外尚無適用于兒童服用的甜味藥物微球。現采用的噴霧干燥工藝僅適用于制備常規微球，例如將固體藥物溶解在高分子溶液中形成微小球狀實體。迄今為止未見用噴霧干燥法制備甜味藥物微球的報道。
發明內容
本發明提供了一種添加適量甜味劑的甜味藥物微球，解除用藥者的不適口感的噴霧干燥制備方法。
本發明的目的是這樣實現的取藥物細粉過100目篩(1％-4％)，置于有機溶劑，攪拌使其完全溶解；另取胃溶性高分子材料2％-5％(W/V)置上述藥溶液中，放置使它們充分溶脹，再補加有機溶劑，水浴加熱(60℃)使其完全溶解，并放置冷卻；另添取0.1％-0.4％(W/V)甜味劑，研成粉末，用少量低濃度有機溶劑溶解，加置上述溶液中，攪勻并補加有機添劑至1000ml，攪勻、靜置。
將上述溶液于噴霧干燥器中噴霧干燥，進口溫度90℃-150℃，出口溫度50℃-90℃，進料速度25-50ml/min，噴頭壓力0.2-0.5kgf/cm，于旋風分離器處收集微球，取出微球在60℃以下干燥2小時，過篩成較細目數即得成品。
本發明采用的胃溶性高分子材料為乙基纖維素(EC)或聚丙烯酸樹脂E100，其用量為2-5％(W/V)，采用的有機溶劑為95％-100％的乙醇，所采用甜味劑為糖精鈉。
本發明胃溶性高分子材料為乙基纖維素(EC)或聚丙烯酸樹脂E100均系胃溶性高分子材料，易溶于PH呈酸性的水溶液中，而在中性或堿性溶液中幾乎不溶，因此在胃中容易溶解。該高分子材料溶于多數有機溶劑，例如乙醇、甲醇、丙醇、三氯甲烷等。本發明優選方案采用95％-100％乙醇溶液為溶劑，其優點在于它比其它有機溶劑價格低，易得，且毒副作用小。而該工藝制備的甜味微球因在PH為中性的水溶液中不能或只能少量釋放藥物，因此可以掩蓋經口服用藥物所引起的不適口感。這樣，可解除用藥者的不適口感，特別是兒童與長期服藥者。
具體實施例方式
實施例1鹽酸頭孢他美酯微球的制備取鹽酸頭孢他美酯原料粉碎，過100目篩，稱取10-50g，置95％-100％乙醇溶液中攪拌，使其完全溶解；另取乙基纖維素(EC)或聚丙烯酸樹脂E100為20-50g，置上述溶液中，放置至乙基纖維素(EC)或聚丙烯酸樹脂E100完全溶脹，再補加100ml95％-100％乙醇溶液，水浴加熱50℃使其溶解，并放置冷卻；另再取1-4g糖精鈉，研成細粉，用20ml 5％乙醇溶液溶解，加置上述溶液中，攪勻，補加95％-100％乙醇溶液至1000ml，攪勻，靜置4h，于QZR-5型噴霧干燥器中噴霧干燥，進口溫度120℃，出口溫度60℃，噴頭壓力為0.2kgf/cm2，進料量30-40ml/min，于旋風分離器處收集微球，60℃以下減壓干燥過100目篩，即得成品。
實施例2加替沙星微球的制備取加替沙星原料粉碎，過120目篩，稱取10-30g，其余步驟與實施例1相同。
上述2實施例制得的微球于蒸餾水中溶出量20分鐘內均低于15％。
權利要求
1.一種甜味藥物微球的噴霧干燥制備方法，其特征是將1％-4％(W/V)的藥物細粉溶于有機溶劑中；將胃溶性高分子材料置于上述溶液中使其溶解，并加適量甜味劑攪拌混勻，進口溫度90℃-150℃、出口溫度50℃-90℃下進行噴霧干燥，并于旋風分離器收集微球，在60℃以下干燥，過篩成較細目數即得產品。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征是噴霧干燥的加料速度為25-50ml/min、噴頭壓力為0.2-0.5kgf/cm2。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征是所采用的胃溶性高分子材料為乙基纖維素(EC)或聚丙烯酸樹脂E100，其用量為2-5％(W/V)。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征是所采用的有機溶劑為95％-100％的乙醇。
5.根據權利要求1所述的方法，其特征是所采用甜味劑為糖精鈉。
全文摘要
本發明屬于采用噴霧干燥法將藥物細粉包封成甜味藥物微球的一種制備方法。將1％－4％(W/V)的藥物細粉溶于有機溶劑中；將胃溶性高分子材料置于上述溶液中使其溶解，并于溶解的適量甜味劑混和，然后在加料速度為25－50ml/min、噴頭壓力為0.2－0.5kgf/cm
文檔編號B01J13/04GK1502401SQ0213862
公開日2004年6月9日 申請日期2002年11月21日 優先權日2002年11月21日
發明者張正艮, 李旭東, 王林 申請人:江蘇揚子江藥業集團