羥基酪醇衍生物,它們的制備方法和在個人護理中的應用
【專利摘要】公開了包含式2的化合物的羥基酪醇衍生物組合物,它們的制造方法和它們在個人護理產品中的用途。親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物可以通過用氧化劑例如過氧化氫在適度條件下氧化取代的羥基苯甲醛化合物來制造。該方法包括酶酯化4?(2?羥乙基)酚來形成相應的酯,向該酯的酚羥基的鄰位引入甲酰基來形成親脂性甲酰酪醇酯;用過氧化物化合物氧化該親脂性甲酰酪醇酯來形成親脂性羥基酪醇酯化合物;和將親脂性羥基酪醇酯化合物與碳酸酯衍生物反應來形成親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物。這些化合物可以作為抗衰老化合物用于廣泛的多種個人護理組合物,其對氧化是穩定的。
【專利說明】羥基酪醇衍生物,它們的制備方法和在個人護理中的應用 1 .發明領域
[0001] 本發明涉及含有羥基酪醇衍生物的組合物和它們的制備方法,和進一步涉及它們 在個人護理應用中的用途。
[0002] 2.發明背景
[0003] 大量的抗衰老皮膚護理成分是酚性質的。它們的許多充當了抗氧化劑或者皮膚增 亮成分,并且游離羥基是這些物質的氧化還原活性的關鍵。不幸的,這些材料的許多具有不 很適于用作化妝品成分的物理性能。例如它們傾向于在大部分化妝品溶劑(油和水二者)中 具有最小的溶解度,并且會在化妝品配方中是不穩定的(特別是對于氧化)。酚基團的衍生 化可以穩定這些材料。但是,這些衍生物必須在生理條件下容易除去,來釋放出酚基團和提 供期望的抗衰老活性。
[0004] -種用于含羥基或者羧基的材料衍生化的有用的方法是制備這些材料的酯類。這 種方案的有用度經常取決于皮膚中的酶水解這些酯來釋放親體活性成分的能力。這種策略 對于衍生化含有脂肪族,脂環族或者烷芳基醇的許多活性成分是有效的,但是衍生自酚的 酯經常是打折扣的,或者僅僅對于酶水解具有緩慢的反應性。如美國專利申請2012/ 0059056A1所述,通過令人驚訝的發現碳酸酯在皮膚酶存在下易于水解,而使得這個領域取 得了相當大的發展。
[0005] 羥基酪醇是一種高活性和天然存在的抗氧化劑,其在化妝品配方中作為穩定劑和 抗衰老成分是非常令人關注的,但是三個極性羥基使得它與典型的親脂性皮膚護理載體的 相容性非常差。此外,即使能夠找到合適的載體,它的易于空氣氧化性是另一挑戰,其限制 了它在這些應用中的用途。
[0006] 令人期望的是獲得一種抗衰老化合物,其對于氧化是穩定的,可以水解來恢復為 活性化合物,并且可溶于經常用于個人護理組合物中的親脂性載體。還令人期望的是提供 由市售起始材料,以高產率和最少形成副產物來實際合成這樣的化合物。一種令人期望的 合成將適于按比例擴大到公斤或者更大量。 3.
【發明內容】
[0007] 現在提供的是一種制造式6的親脂性羥基酪醇酯的方法:
[0008]
[0009] 其包含在過氧化物氧化方法中,用過氧化物化合物氧化式5所示的親脂性甲酰酪 醇酯:
[0010]
[0011] 其中R2是支化或者直鏈的、飽和的或者不飽和的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪 族、脂環族或者烷芳基基團。式6的親脂性羥基酪醇酯進一步在碳酸酯方法中反應,所述的 碳酸酯方法包含將所述的親脂性羥基酪醇化合物與甲酸酯化合物、碳酸氫酯化合物或者其 混合物反應,來獲得式2所示的羥基酪醇碳酸酯化合物:
[0012]
[0013] 還提供的是一種具有通式2所示結構的親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物:
[0014]
[0015] 其中心是飽和的或者不飽和的、支化或者直鏈的、取代的或者未取代的脂肪族、月旨 環族或者烷芳基&-(:22脂肪族、脂環族或者烷芳基;和
[0016] 其中R2是飽和的或者不飽和的、支化或者直鏈的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪 族、脂環族或者烷芳基基團。
[0017] 還進一步提供的是一種用于局部施用到角質表面的組合物,所述的組合物包含通 式2的親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物:
[0018]
[0019] 其中心是飽和的或者不飽和的、支化或者直鏈的、取代的或者未取代的、脂肪族、 脂環族或者燒芳基C1-C22脂肪族、脂環族或者燒芳基基團;和
[0020] 其中R2是飽和的或者不飽和的、支化或者直鏈的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪 族、脂環族或者烷芳基基團。 4.【具體實施方式】
[0021] 皮膚病學可接受的成分或者組合物表示該成分或者組合物適于皮膚接觸,優選人 的皮膚,而沒有不適的毒性、刺激性或者過敏反應。由美國食品藥品監督管理局、歐盟委員 會、歐洲藥品管理局、歐洲食品安全局、中華人民共和國國家食品藥品監督管理局或者巴西 衛生部或者國家衛生監督署中任何一個所批準的那些用于人皮膚接觸的成分也被認為是 皮膚病學可接受的。
[0022] 本發明的親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和組合物提供了在典型的化妝品潤膚劑 中良好的穩定性和溶解性。本發明的親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和組合物結合了碳酸酯 的穩定效應,它們在皮膚酶存在下的易于水解性和親脂性羥乙基酯在個人護理配方中的增 溶效果。
[0023] 現在提供的是一種親脂性羥基酪醇碳酸酯組合物,其包含通式2的親脂性羥基酪 醇碳酸酯化合物:
[0024]
[0025] 其中:
[0026] R!包含支化或者直鏈的,飽和的或者不飽和的,取代的或者未取代的,Q-C22脂肪 族,脂環族或者烷芳基基團;和
[0027] R2包含支化或者直鏈的,飽和的或者不飽和的,取代的或者未取代的C2-C24脂肪 族,脂環族或者烷芳基基團。該飽和的,不飽和的和多不飽和的基團(其可以用Ri表示)可以 是直鏈或者支化鏈脂肪族,脂環族或者烷芳基烴基團,含有高到大約22個碳原子,并且可以 例如用選自下面的1 -3個基團取代:&-C6-烷氧基,羧基,氨基羰基,酰胺,氰基, C2-C15-烷氧基羰基,C2-C15-烷氧基羰氧基,C 2-C15-烷氧基羰氧基芳基,C2-C15-烷酰氧基,羥 基,芳基,取代的芳基,雜芳基,取代的雜芳基,硫醇,硫醚和鹵素。術語"&-C6-烷氧基","C 2-C15-烷氧基羰基","C2-C15-烷氧基羰氧基"和"c 2-c6-烷酰氧基"用于表示分別對應于結構-0R3,-C02R4,-0C0 2R4和-ο⑶R4的基團,其中1?3是(:1-(:6直鏈或者支化的,取代的或者未取代的 脂肪族,脂環族或者烷芳基基團,和1?4是(: 1-(:14直鏈或支化的,取代的或者未取代的脂肪族, 脂環族或者烷芳基基團。術語氨基羰基"和"&-& 5酰胺"分別用于表示對應于結構-NHC0R5,-C0NHR5的基團,其中抱是&-(: 15直鏈或支化的,取代的或者未取代的脂肪族,脂環族 或者烷芳基基團。術語"c2-c 15-烷氧基羰氧基芳基"被用于表示對應于結構-Ar-0C00R6的基 團,其中Rf^Ci-CM脂肪族,脂環族或者烷芳基基團或者取代的&-& 4脂肪族,脂環族或者烷 芳基基團。
[0028] 理想的,,或者Ci-Cn),或者Ci-Cs,或者Q-C6,或者Ci-Cs,或者Q-C4,或者 &-C3,或者&-C2支化或者直鏈的,飽和的或者不飽和的脂肪族,脂環族或者烷芳基基團,理 想的是脂肪族基團。例如心是心-心,或者Q-C6,或者Ci-Cs,或者Ci-C4支化或者直鏈的,飽和 的,伯或仲脂肪族,脂環族或者烷芳基基團。
[0029] R2是支化的或者非支化的,飽和的或者不飽和的(該術語包括多不飽和)C2-C24伯 或仲脂肪族,脂環族或者烷芳基基團。R 2任選的和理想的是未取代的脂肪族,脂環族或者烷 芳基基團。例如R2是支化的或者非支化的,飽和的或者不飽和的(該術語包括多不飽和)〇5_ C24,C8-C24,C1Q-C24,C12_C 24,&4-C24伯或仲,支化或者直鏈的,飽和的或者不飽和的脂肪族,月旨 環族或者烷芳基基團,理想的是脂肪族基團。
[0030] R2可以具有比心基團更多的碳原子。例如R2可以具有比心基團中所存在的碳原子 多至少2個,或者至少3個,或者至少4個,或者至少5個,或者至少6個,或者至少7個,或者至 少8個,或者至少9個,或者至少10個,或者至少11個,或者至少12個或者至少13個碳原子。例 如尺 2可以具有比心基團中存在的碳原子多出2-20,或者2-18,或者2-16,或者2-14,或者2-12,或者2-10,或者2-8,或者2-6,或者2-4,或者3-20,或者3-18,或者3-16,或者3-14,或者 3-12,或者3-10,或者3-8,或者3-6,或者3-4,或者4-20,或者4-18,或者4-16,或者4-14,或 者4-12,或者4-10,或者4-8,或者4-6,或者5-20,或者5-18,或者5-16,或者5-14,或者5-12, 或者5-10,或者5-8,或者5-6,或者6-20,或者6-18,或者6-16,或者6-14,或者6-12,或者6-10,或者6-8,或者7-20,或者7-18,或者7-16,或者7-14,或者7-12,或者7-10,或者7-8,或者 8-20,或者8-18,或者8-16,或者8-14,或者8-12或者8-10個碳原子。
[0031] R2基團類型的具體選擇將取決于被選擇為載體的個人護理配方的類型。雖然親脂 性辦基團可以選擇為在寬范圍的個人護理載體組合物中具有良好的溶解性,但是R2基團的 選擇可以進一步優化來提供與所選擇的具體類型的載體最相容的組合。
[0032] 辦和此基團另外的例子包括下面的組合:
[0033] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_Ci2
[0034] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_Cio
[0035] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_Cs
[0036] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_C6
[0037] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci-C5
[0038] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_C4
[0039] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_C3
[0040] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_C2
[0041 ] R2 = Cs-C24 和 Ri = C1-C12
[0042] R2 = C8-C24 矛卩 Ri = Ci_Cio
[0043] R2 = C8-C24 和 Ri = Ci_Cs
[0044] R2 = Cs-C24 和 Ri = Ci_C6
[0045] R2 = Cs-C24 和 Ri = Ci-C5
[0046] R2 = Cs-C24 和 Ri = Ci_C4
[0047] R2 = Cs-C24 和 Ri = Ci_C3
[0048] R2 = Cs-C24 和 Ri = Ci_C2
[0049] r2 = c1()-C24 和 Ri = Ci_Ci2
[0050] R2 = Ciq-C24 和 Ri = Ci-Cio
[0051] R2 = Ci〇-C24 和 Ri = Ci_Cs
[0052] R2 = Ci〇-C24 和 Ri = Ci_C6
[0053] R2 = Ciq-C24 和 Ri = Ci-C5
[0054] R2 = Ci〇-C24 和 Ri = Ci_C4
[0055] R2 = Ciq_C24 和 Ri = Ci_C3
[0056] R2 = Ci〇-C24 和 Ri = Ci_C2
[0057 ] R2 = Ci2_C24^PRi = C1-C12
[0058] R2 = c12-C24 矛卩 Ri = Ci_Cio
[0059] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_Cs
[0060] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_C6
[0061] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_C5
[0062] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_C4
[0063] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_C3
[0064] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_C2
[0065] R2 = Cl4_C24 和 Rl = Cl_Cl2
[0066] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci_Cio
[0067] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci_Cs
[0068] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci_C6
[0069] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci-C5
[0070] R2 = Ci4_C24 和 Rl = Cl_C4
[0071] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci_C3
[0072] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci_C2
[0073] 在全部情況中,理想的辦是未取代的。
[0074]理想的,辦是脂肪族基團或者脂環族基團。術語"脂環族基團"指的是成環的脂肪 族基團,其可以包含1或者更多個連接烷基碳原子。理想的,R2是脂肪族基團或者烷基。
[0075] 理想的,R2具有不大于3個不飽和位置,或者不大于2個,或者不大于1個位置,或者 可選擇的是飽和的。
[0076] 式2的親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物及其組合物可以通過親脂性羥基酪醇酯或者 組合物與氯甲酸酯,溴甲酸酯或者碳酸氫酯反應,來生產式2的親脂性羥基酪醇碳酸酯化合 物來制造,并且該組合物含有式2的化合物。該親脂性羥基酪醇酯和組合物可以通過下式6 來表示:
[0077]
[0078] 其中R2是上述的R2基團。
[0079]該將親脂性羥基酪醇酯和組合物轉化成親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和組合物 的方法在此稱作碳酸酯方法。該碳酸酯方法可以使用或者不使用溶劑來進行,或者在選自 下面的惰性溶劑中進行:成環的或者非環的醚溶劑,例如二乙基醚,二異丙基醚,叔丁基甲 基醚或者四氫呋喃;芳族烴,例如苯,甲苯或者二甲苯;脂肪族,脂環族或者烷芳基基團或者 脂環族飽和的或者不飽和烴,例如己烷,庚烷,環己烷或者檸檬烯;鹵代烴,例如二氯甲烷, 二氯乙烷,二溴乙烷,四氯乙烯或者氯苯;極性非質子溶劑,例如乙腈,二甲基甲酰胺或者二 甲基亞砜;芳族N-雜成環的溶劑例如吡啶,皮考啉,或者盧剔啶;酮類例如丙酮,二乙基酮或 者甲基異丁基酮,或者其混合物。在本發明的一種實施方案中,不使用溶劑。在另一實施方 案中,使用二氯甲烷,甲苯,丙酮或者其混合物。在另一實施方案中,將丙酮用作該溶劑。 [0080] 該碳酸酯方法可以在大約-loo °c到大約loo °c的溫度進行。該碳酸酯方法可以在 大約-100 °C和高到并且包括溶劑沸點的溫度進行。其他溫度范圍包括大約0 °c-60°c和大約 〇°〇大約50°(:。
[0081] 氯甲酸酯,溴甲酸酯或者碳酸氫酯的量可以是大約0.7-大約20當量,基于式6的親 脂性羥基酪醇酯上的每個羥基。在另一實施方案中,氯甲酸酯,溴甲酸酯或者碳酸氫酯的量 可以是大約1-大約10當量或者大約1-大約2當量,基于式6的親脂性羥基酪醇酯上的衍生化 的每個羥基。
[0082] 該碳酸酯方法可以在酸受體存在下進行。酸受體的例子包括但不限于叔脂肪族, 脂環族或者烷芳基胺(具有3-15個碳原子)或者取代的或者未取代的吡啶。該碳酸酯方法還 可以在催化劑存在下進行。該催化劑可以是超親核試劑例如N,N_二脂肪族,脂環族或者烷 芳基氨基吡啶或者烷氧基吡啶。該反應的壓力不是關鍵的,并且可以是大約1托-大約10大 氣壓。另一范圍是大約200托到環境壓力。
[0083] 該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和組合物可以使用本領域技術人員已知的方法 來分離,例如萃取,過濾或者結晶。親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和含有式2的親脂性羥基 酪醇碳酸酯化合物的組合物在需要時,可以使用本領域技術人員已知的方法來凈化,例如 萃取,色譜法,蒸餾或者結晶。
[0084] 該親脂性羥基酪醇酯例如式6所示的那些,可以通過甲酰酪醇親脂性化合物或者 其組合物與過氧化物化合物反應來制造。合適的親脂性甲酰酪醇酯可以是式5所示的:
[0085]
[0086] 其中R2如上所述。
[0087]該由親脂性甲酰酪醇酯來制造親脂性羥基酪醇酯及其組合物的方法在此稱作過 氧化物氧化方法。該過氧化物氧化方法理想的用過氧化物水溶液,在惰性有機溶劑中在堿 存在下進行。
[0088] 該有機溶劑選自成環的或者非環的醚溶劑,例如二乙基醚,二異丙基醚,叔丁基甲 基醚或者四氫呋喃;芳烴例如苯,甲苯或者二甲苯;脂肪族,脂環族或者烷芳基或者脂環族 飽和的或者不飽和烴例如己烷,庚烷,環己烷或者檸檬烯;鹵代烴例如二氯甲烷,二氯乙烷, 二溴乙烷,四氯乙烯或者氯苯;極性非質子溶劑例如乙腈,二甲基甲酰胺或者二甲基亞砜; 醇例如甲醇,乙醇,異丙醇或者正丁醇;酮例如丙酮,二乙基酮或者甲基異丁基酮或者其混 合物。在本發明的一種實施方案中,將異丙醇用作溶劑。
[0089] 溶劑的量可以在大約1份-大約20份溶劑/份親脂性甲酰酪醇酯或者大約2-5份溶 劑/份親脂性甲酰酪醇酯底物變化。
[0090] 該過氧化物可以是任何合適的過氧化物或者產生過氧化物的化合物。該過氧化物 可以是有機或者無機的。有機過氧化物的例子包括叔丁基氫過氧化物,氫過氧化枯烯,丙酰 基過氧化物,乙酰基過氧化物,過氧化琥珀酸,二乙酰基過氧化物,乙酰基過氧化苯甲酰及 其混合物。無機過氧化物的例子包括過氧化氫,過氧化鈉,過氧化鎂,過氧化鈣,過氧化鋅, 混合的鈣/鎂過氧化物,過碳酸鈉及其混合物。
[0091] 過氧化物在水溶液中的濃度可以是大約l-8〇Wt%,或者大約10-50wt%,基于該過 氧化物水溶液的重量。在本發明的一種實施方案中,過氧化物水溶液是30-40wt%,或者大 約33wt%-37wt %的過氧化物。過氧化物的量可以是大約0.9-大約4當量/當量的親脂性甲 酰酪醇酯底物或者大約1-2當量變化。在本發明的一種實施方案中,可以使用1-2當量的30-40wt%的過氧化氫。
[0092] 所用的堿可以是單價或者多價金屬氫氧化物例如氫氧化鈉,氫氧化鉀或者氫氧化 鈣;單價或者多價金屬碳酸鹽例如碳酸鉀或者碳酸鈣;多價氧化物例如氧化鈣或者氧化鎂, 單價或者多價金屬羧酸鹽例如丙酸鈉或者乙酸鈣,單價或者多價金屬烷氧化物例如甲氧化 鈉或者甲氧化鎂,或者單價或者多價金屬磷酸鹽例如二元磷酸鉀或者三元磷酸1丐。堿的量 可以在大約0.9-大約4當量或者1-2當量/當量的甲酰酪醇親脂性化合物變化。在本發明的 一種實施方案中,使用1.2當量的氫氧化鉀。
[0093] 該過氧化物氧化方法可以在大約-100 °C到大約100 °c的溫度進行。在本發明的一 種實施方案中,該方法是在大約-100°c到溶劑沸點的溫度進行。其他合適的溫度范圍是大 約0°C-大約60°C,和大約0°c-大約50°C,或者15°C-45°C,或者20°C-45°C。任選的,該氧化方 法可以進行,而不施加外部源所產生的熱能到該反應介質。本發明的該方法通過過氧化物 氧化式5的甲酰酪醇親脂性化合物來產生了式6的親脂性羥基酪醇酯,其產率是至少70%, 或者至少75 %,或者至少80 %,或者至少82%,或者至少85 %,或者至少87 %,或者至少 89%,或者至少90%,或者至少91%,或者至少92%,或者至少93%,或者至少94%,或者至 少95%,或者至少96%,和高到99.5%,或者高到99.3%,或者高到99.0%,或者高到 98.5%,或者高到98.0%,或者高到97.5%,或者高到97.0%,或者高到96.5%,或者高到 96.0%,或者高到95.0%,或者高到94.0%,或者高到93.0%。用于產生式6的具有給定的R 2 基團的任何親脂性羥基酪醇產物的產率是如下來計算的:
[0094]
[0095] 其中R2在式5和6中是相同的。
[0096] 合適的產率范圍的例子包括70%-99.5%,或者75%-99.5%,或者75%-99.5%, 或者80%-99.5%,或者82%-99.5%,或者85%-99.5%,或者87%-99.5%,或者89%-99.5%,或者90%-99.5%,或者91%-99.5%,或者92%-99.5%,或者93%-99.5%,或者 94%-99.5%,或者95%-99.5%,70%-99.3%,或者75%-99.3%,或者75%-99.3%,或者 80%-99.3%,或者82%-99.3%,或者85%-99.3%,或者87%-99.3%,或者89%-99.3%, 或者90%-99.3%,或者91%-99.3%,或者92%-99.3%,或者93%-99.3%,或者94%-99.3%,或者95%-99.3%,或者70%-99.0%,或者75%-99.0%,或者75%-99.0%,或者 80%-99.0%,或者82%-99.0%,或者85%-99.0%,或者87%-99.0%,或者89%-99.0%, 或者90%-99.0%,或者91%-99.0%,或者92%-99.0%,或者93%-99.0%,或者94%-99.0%,或者95%-99.0%,或者70%-98.5%,或者75%-98.5%,或者75%-98.5%,或者 80%-98.5%,或者82%-98.5%,或者85%-98.5%,或者87%-98.5%,或者89%-98.5%, 或者90%-98.5%,或者91%-98.5%,或者92%-98.5%,或者93%-98.5%,或者94%-98.5%,或者95%-98.5%,或者70%-98%,或者75%-98%,或者75%-985%,或者80%-98%,或者82%-98%,或者85%-98%,或者87%-98%,或者89%-98%,或者90%-98%,或 者91%-98%,或者92%-98%,或者93%-98%,或者94%-98%,或者95%-98%,或者70%-97.5%,或者75%-97.5%,或者75%-97.5%,或者80%-97.5%,或者82%-97.5%,或者 85%-97.5%,或者87%-97.5%,或者89%-97.5%,或者90%-97.5%,或者91%-97.5%, 或者92%-97.5%,或者93%-97.5%,或者94%-97.5%,或者95%-97.5%,或者70%-97%,或者75%-97%,或者75%-97%,或者80%-97%,或者82%-97%,或者85%-97%,或 者87%-97%,或者89%-97%,或者90%-97%,或者91%-97%,或者92%-97%,或者93%-97%,或者94%-97%,或者95%-97%,或者70%-96.5%,或者75%-96.5%,或者75%-96.5%,或者80%-96.5%,或者82%-96.5%,或者85%-96.5%,或者87%-96.5%,或者 89%-96.5%,或者90%-96.5%,或者91%-96.5%,或者92%-96.5%,或者93%-96.5%, 或者94%-96.5%,或者95%-96.5%,或者70%-96%,或者75%-96%,或者75%-96%,或 者80%-96%,或者82%-96%,或者85%-96%,或者87%-96%,或者89%-96%,或者90%-96%,或者91%-96%,或者92%-96%,或者93%-96%,或者94%-96%,或者95%-96%,或 者70%-95%,或者75%-95%,或者75%-95%,或者80%-95%,或者82%-95%,或者85%- 95%,或者87%-95%,或者89%-95%,或者90%-95%,或者91%-95%,或者92%-95%,或 者93%-95%,或者94%-95%,或者70%-94%,或者75%-94%,或者75%-94%,或者80%-94%,或者82%-94%,或者85%-94%,或者87%-94%,或者89%-94%,或者90%-94%,或 者91%-94%,或者92%-94%,或者93%-94%,或者70%-93%,或者75%-93%,或者75%-93%,或者80%-93%,或者82%-93%,或者85%-93%,或者87%-93%,或者89%-93%,或 者90%-93%,或者91%-93%,或者92%-93%。
[0097] 本發明的該由親脂性酪醇酯化合物5來制造式6的羥基酪醇酯的單步驟方法可以 進行到高選擇性,并且具有低形成率的副產物,或者換言之,朝著形成式6的親脂性羥基酪 醇酯是高選擇性的。選擇性是如下來計算的:
[0098]
[0099] 具中K2在式5和6中是相冋的。
[0100] 該朝著生產式6的親脂性化合物的選擇性可以是至少70%,或者至少75%,或者至 少80%,或者至少82%,或者至少85%,或者至少87%,或者至少89%,或者至少90%,或者 至少91%,或者至少92%,或者至少93%,或者至少94%,或者至少95%,或者至少96%,,和 高到99.5 %,或者高到99.3 %,或者高到99.0%,或者高到98.5 %,或者高到98.0%,或者高 到97.5%,或者高到97.0 %,或者高到96.5%,或者高到96.0 %,或者高到95.0 %,或者高到 94.0%,或者高到93.0%。
[0101] 合適的選擇性值的范圍的例子包括70%-99.5%,或者75%-99.5%,或者75%- 99.5%,或者80%-99.5%,或者82%-99.5%,或者85%-99.5%,或者87%-99.5%,或者 89%-99.5%,或者90%-99.5%,或者91%-99.5%,或者92%-99.5%,或者93%-99.5%, 或者94%-99.5%,或者95%-99.5%,70%-99.3%,或者75%-99.3%,或者75%-99.3%, 或者80%-99.3%,或者82%-99.3%,或者85%-99.3%,或者87%-99.3%,或者89%-99.3%,或者90%-99.3%,或者91%-99.3%,或者92%-99.3%,或者93%-99.3%,或者 94%-99.3%,或者95%-99.3%,或者70%-99.0%,或者75%-99.0%,或者75%-99.0%, 或者80%-99.0%,或者82%-99.0%,或者85%-99.0%,或者87%-99.0%,或者89%-99.0%,或者90%-99.0%,或者91%-99.0%,或者92%-99.0%,或者93%-99.0%,或者 94%-99.0%,或者95%-99.0%,或者70%-98.5%,或者75%-98.5%,或者75%-98.5%, 或者80%-98.5%,或者82%-98.5%,或者85%-98.5%,或者87%-98.5%,或者89%-98.5%,或者90%-98.5%,或者91%-98.5%,或者92%-98.5%,或者93%-98.5%,或者 94%-98.5%,或者95%-98.5%,或者70%-98%,或者75%-98%,或者75%-985%,或者 80%-98%,或者82%-98%,或者85%-98%,或者87%-98%,或者89%-98%,或者90%-98%,或者91%-98%,或者92%-98%,或者93%-98%,或者94%-98%,或者95%-98%,或 者70%-97.5%,或者75%-97.5%,或者75%-97.5%,或者80%-97.5%,或者82%-97.5%,或者85%-97.5%,或者87%-97.5%,或者89%-97.5%,或者90%-97.5%,或者 91%-97.5%,或者92%-97.5%,或者93%-97.5%,或者94%-97.5%,或者95%-97.5%, 或者70%-97%,或者75%-97%,或者75%-97%,或者80%-97%,或者82%-97%,或者 85%-97%,或者87%-97%,或者89%-97%,或者90%-97%,或者91%-97%,或者92%- 97%,或者 93%-97%,或者 94%-97%,或者 95%-97%,或者 70%-96.5%,或者 75%-96.5%,或者75%-96.5%,或者80%-96.5%,或者82%-96.5%,或者85%-96.5%,或者 87%-96.5%,或者89%-96.5%,或者90%-96.5%,或者91%-96.5%,或者92%-96.5%, 或者93%-96.5%,或者94%-96.5%,或者95%-96.5%,or70%-96%,或者75%-96%,或 者75%-96%,或者80%-96%,或者82%-96%,或者85%-96%,或者87%-96%,或者89%-96%,或者90%-96%,或者91%-96%,或者92%-96%,或者93%-96%,或者94%-96%,或 者95%-96%,或者70%-95%,或者75%-95%,或者75%-95%,或者80%-95%,或者82%-95%,或者85%-95%,或者87%-95%,或者89%-95%,或者90%-95%,或者91%-95%,或 者92%-95%,或者93%-95%,或者94%-95%,或者70%-94%,或者75%-94%,或者75%-94%,或者80%-94%,或者82%-94%,或者85%-94%,或者87%-94%,或者89%-94%,或 者90%-94%,或者91%-94%,或者92%-94%,或者93%-94%,或者70%-93%,或者75%-93%,或者75%-93%,或者80%-93%,或者82%-93%,或者85%-93%,或者87%-93%,或 者89%-93%,或者90%-93%,或者91%-93%,或者92%-93%。
[0102] 高產率生產式6的親脂性羥基酪醇酯能夠靈活的分離這種產物,例如通過沉淀,而 無需在分離這種產物之前使用昂貴的分離方法。在分離了該親脂性羥基酪醇酯之后,它可 以精制來進一步凈化該組合物。
[0103] 本發明的方法還具有優點,在于它可以容易的按比例擴大來制造大量的親脂性羥 基酪醇酯和親脂性羥基酪醇碳酸酯,因為該親脂性羥基酪醇酯可以容易的分離,并且所用 的溶劑與二氯甲烷相比更安全,更廉價和容易適于按比例擴大,并且過氧化物試劑比3-氯 過苯甲酸更容易獲得,更廉價,更安全和不昂貴。
[0104] 式2的親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和組合物具有優點,在于它們與等價的羥基 酪醇酯(僅僅具有酯嵌段基團,沒有碳酸酯基團)相比,可以更容易水解,例如用面部濕氣或 者細胞水來酶水解。因此,式2的親脂性羥基酪醇碳酸酯不僅在脂肪載體中是穩定的(這歸 因于R 2親脂性基團的存在),而且通過與角質組織例如皮膚接觸,因此可以通過水解成活性 形式的式6的親脂性羥基酪醇酯或者羥基酪醇本身。
[0105] 任何合適的方法可以用于獲得親脂性甲酰酪醇酯。例如式4所示的4-(2-羥乙基) 酚的親脂性酯可以與甲醛或者能夠產生甲醛的物質反應,來產生該親脂性甲酰酪醇酯。該 反應理想的在溶劑中和在多價無水金屬鹵化物和有機堿存在下進行。4-(2-羥乙基)酚的親 脂性酯是下式4所示的:
[0106]
[0107]其中R2具有與上述R2相同的含義。
[0108] 該有機溶劑選自成環的或者非環的醚溶劑,例如二乙基醚,二異丙基醚,叔丁基甲 基醚或者四氫呋喃;芳族烴,例如苯,甲苯或者二甲苯;脂肪族,脂環族或者烷芳基或者脂環 族飽和的或者不飽和的烴,例如己烷,庚烷或者環己烷,鹵代烴,例如二氯甲烷,二氯乙烷, 二溴乙烷,四氯乙烯或者氯苯;極性非質子溶劑,例如乙腈,二甲基甲酰胺或者二甲基亞砜。 在本發明的一種實施方案中,將四氫呋喃用作溶劑。該溶劑的量可以在大約1份-大約20份 溶劑/份4-(2-羥乙基)酚的親脂性酯,或者大約2-5份溶劑/份4-(2-羥乙基)酚的親脂性酯 變化。
[0109]甲醛的來源可以是氣態無水甲醛,或者能夠產生其的物質,例如1,3,5_三氧雜環 己烷或者仲甲醛,并且仲甲醛是優選的。甲醛或者產生甲醛的材料的量可以在Imol-lOmol, 或者6-7mol變化,基于每摩爾的4-(2-羥乙基)酚的親脂性酯。
[0110]該無水多價金屬鹵化物可以是任何物質,其與苯氧化物離子和與甲醛形成強健, 例如氯化鋁(III),溴化銅(II),氯化鐵(III),氯化錫(IV),氯化錫(II)或者氯化鎂(II),并 且氯化鎂(II)是優選的。取決于所用的無水多價金屬鹵化物,所需的量可以是〇.〇5-5mol的 金屬鹵化物/mol的4-(2-羥乙基)酚的親脂性酯。使用優選的無水多價金屬鹵化物氯化鎂 (II)時,優選的量是1.5-2mol氯化鎂(II)/mol的4-(2-羥乙基)酚的親脂性酯。
[0111] 有機堿可以是芳族有機堿例如吡啶,2-6-二甲基吡啶或者喹啉,或者它可以是成 環的或者非環的叔胺堿例如1,8_二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯,三辛基胺,三丁基胺,二 異丙基乙基胺或者三乙基胺,并且三乙基胺是優選的。取決于所用的無水多價金屬鹵化物, 所需的有機堿的量可以是〇.〇5-5mol,或者3-4mol的堿,基于每摩爾的4-(2-羥乙基)酚的親 脂性酯。例如可以以3-4mol堿/mol的4-(2-羥乙基)酚的親脂性酯來使用無水多價金屬鹵化 物例如氯化儀(II)。
[0112] 該反應4-(2-羥乙基)酚的親脂性酯來制造甲酰酪醇親脂性化合物的方法可以在 大約0 °C到溶劑沸點的溫度進行,或者大約0-70 °C或者大約40-60 °C。
[0113]該親脂性甲酰酪醇酯可以使用本領域技術人員已知的方法來分離,例如萃取,過 濾或者結晶。
[0114] 任何合適的方法可以用于制造4-(2-羥乙基)酚的親脂性酯4,其也稱作酪醇。例如 所選擇的一種親脂性基團可以通過式8所示的羧酸或者它的短鏈酯(具有期望的碳原子數) 與式3所示的4-(2-羥乙基)酚在脂肪酶,酯酶或者蛋白酶存在下反應來獲得:
[0115]
[0116] 其中R2與上述含義相同,和X選自氫或者&-C5直鏈或支鏈伯或仲烷烴或者烯烴。
[0117] 該制造4-(2-羥乙基)酚的親脂性酯的方法是不使用溶劑或者在選自成環的或者 非環的醚溶劑的惰性溶劑中進行的。這樣的溶劑的例子包括二乙基醚,二異丙基醚,叔丁基 甲基醚或者四氫呋喃;芳族烴例如苯,甲苯或者二甲苯;脂肪族,脂環族或者烷芳基或者脂 環族飽和的或者不飽和的烴例如己烷,庚烷或者環己烷;鹵代烴例如二氯甲烷,二氯乙烷, 二溴乙烷,四氯乙烯或者氯苯;酮例如丙酮,二乙基酮或者甲基異丁基酮;叔醇例如叔丁醇 或者叔戊醇;極性非質子溶劑例如乙腈,二甲基甲酰胺或者二甲基亞砜或者其混合物。優選 的溶劑是無溶劑,甲苯,庚烷,丙酮和乙腈。
[0118] 該方法可以在大約-l〇〇°C到溶劑沸點的溫度進行,或者大約0-70°C或者55-65°C。 [0119]式8的短鏈酯或者酸的量可以是0.85-1.5當量,基于酪醇,或者1-1.25當量,或者 1 _1.1當量。
[0120] 該方法所用的酶可以選自多種水解酶,例如蛋白酶,脂肪酶或者酯酶。優選的酶包 括脂肪酶。這些脂肪酶可以處于全細胞,分離的自然酶或者固定在載體上的形式。
[0121] 合適的脂肪酶的例子包括但不限于脂肪酶PS(來自于假單胞菌),脂肪酶PS-C(來 自于固定在陶瓷上的假單胞菌),脂肪酶PS_D(來自于固定在硅藻土上的假單胞菌), Lipoprime 50T,Lipozyme TL IM或者Novozyme 435(固定在丙稀酸樹脂上的假絲酵母南極 洲脂肪酶B)。如果期望,除去水或醇副產物可以通過水或者醇吸收劑(例如分子篩)來化學 進行或者通過物理除去該水或醇。這種副產物除去優選是通過蒸發,用惰性氣體例如氮氣、 氬氣或者氦氣凈化該反應混合物,或者通過在減壓下進行應或者二者來進行的,因為這些 條件可以提供4-(2-羥乙基)酚(3)(酪醇)到它的親脂性酯(4)的>95%的轉化率。優選的反 應壓力是1托到環境壓力,更優選20托到環境壓力。包括在這種方法中的任何有機溶劑可以 或者可以不與水或醇一起除去。
[0122] 4-(2-羥乙基)酚的親脂性酯可以使用本領域技術人員已知的方法來分離,例如萃 取,過濾或者結晶。
[0123] 本發明具有優點,即,提供一種改進的通過親脂性甲酰酪醇酯與過氧化物反應來 制造式6所示的化合物的方法,其是一種實際的合成,使用了易于獲得的起始材料(例如過 氧化物)。這種合成適于按比例擴大到公斤量。這種合成還容易適于簡單改變R 2羧酸酯官能 度和選擇碳酸酯的類型。
[0124] 本發明的式2的親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和組合物可以用于個人護理組合 物,例如化妝品組合物,皮膚護理組合物,頭發產品等。該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和 組合物可以例如用于減少皮膚粗糙度,細紋或者皺紋中的至少一種,或者改善光損害皮膚, 或者再生皮膚,或者減少皮膚超色素沉著,或者減少皮膚中的刺激和發炎反應。
[0125] 個人護理組合物被用于局部施用到角質表面,和包含所述的親脂性羥基酪醇碳酸 酯化合物和組合物,并且為了簡要,統稱為個人護理組合物。所述個人護理組合物可以局部 施用到人和動物,但是理想的包括用于人的個人護理應用。該個人護理產品可以留下或者 沖掉。個人護理組合物包括化妝品組合物(包括彩色化妝品),嬰兒護理組合物,沐浴和淋浴 組合物,皮膚護理組合物,日光護理組合物,頭發護理組合物,衛生組合物,脫毛組合物和香 味組合物。在一種實施方案中,個人護理組合物不包括口服護理組合物或者這樣的組合物, 其局部施用到口腔中(例如牙齦和牙齒)。在另一實施方案中,個人護理組合物不包括粘度 小于lcps的液體香味組合物。在另一實施方案中,該個人護理組合物不包括固體衛生產品 (不同于除臭劑)。
[0126] 該個人護理組合物可以包含至少O.OOlwt重量%的親脂性羥基酪醇碳酸酯化合 物,基于該個人護理組合物的重量。例如提供一種個人護理組合物,其包含至少〇. 〇〇lwt %, 或者至少0.005wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0.05wt%,或者至少0. lwt%,或者至少 0.5wt%,或者至少1 .Owt%,或者至少1.5wt%,或者至少2wt%,或者至少2.5wt%,或者至 少3wt%,或者至少3.5wt%,或者至少4wt%,或者至少4.5wt%,或者至少5wt%,或者至少 5.5wt%,或者至少6wt%,或者至少6.5wt%,或者至少7wt%,或者至少8wt%,或者至少 9wt%,或者至少10wt%的親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物,基于該個人護理組合物的重量。 該個人護理組合物可以包含高到20wt%,或者高到19wt%,或者高到18wt%,或者高到 17wt%,或者高到16wt %,或者高到15wt %,或者高到14wt%,或者高到13wt %,或者高到 12wt%,或者高到llwt%,或者高到10wt%,或者高到9wt%,或者高到8wt%,或者高到 7wt %,或者高到6wt %,或者高到5wt %,或者高到4wt %,或者高到3wt %,或者高到 2.5wt%,或者高到2wt%,或者高到1.5wt%,或者高到lwt%,或者高到0.5wt%的親脂性輕 基酪醇碳酸酯化合物,基于該個人護理組合物的重量。
[0127] 較低的濃度可以用于不太明顯的癥狀,和較高濃度可以用于更急性的癥狀。建議 的范圍還取決于組合物中所用的任何輔助成分。合適的范圍的例子包括O.OOlwt %-20wt %,或者0 . OOlwt %_15wt %,或者0 . OOlwt % _10wt %,或者0 . OOlwt % _7wt %,或者 0.001¥七%-5¥七%,或者0.001¥七%-4¥七%,或者0.001¥七%-3¥七%,或者0.001¥七%-2.5wt%,或者0.001 wt%_2wt%,或者0.001 wt%_l .5wt%,或者0.001 wt%_lwt%,或者 0.001¥七%-0.5¥七%,或者0.005¥七%-2(^七%,或者0.005¥七%-15¥七%,或者0.005¥七%-lOwt %,或者0.005wt % _7wt %,或者0.005wt % _5wt %,或者0.005wt % _4wt %,或者 0.005¥七%-3¥七%,或者0.005¥七%-2.5¥七%,或者0.005¥七%-2¥七%,或者0.005¥七%-1.5¥七%,或者0.005¥七%-1¥七%,或者0.005¥七%-0.5¥七%,或者0.01¥七%-20¥七%,或者 0.01¥七%-15¥七%,或者0.01¥七%-10¥七%,或者0.01¥七%-7¥七%,或者0.01¥七%-5¥七%,或 者0.01¥七%-4¥七%,或者0.01¥七%-3¥七%,或者0.01¥七%-2.5¥七%,或者0.01¥七%-2¥七%, 或者0.01¥七%-1.5¥七%,或者0.01¥七%-1¥七%,或者0.01¥七%-0.5¥七%,或者0.05¥七%-20¥七%,或者0.05¥七%-15¥七%,或者0.05¥七%-10¥七%,或者0.05¥七%_7¥七%,或者 0.05¥七%-5¥七%,或者0.05¥七%-4¥七%,或者0.05¥七%-3¥七%,或者0.05¥七%-2.5¥七%,或 者0.05wt % _2wt %,或者0.05wt %_1.5wt%,或者 0.05wt%_lwt%,或者 0.05wt%_ 0.5wt%,或者0. lwt%_20wt%,或者0. lwt%_15wt%,或者0. lwt%_10wt%,或者0. lwt%-7wt %,或者0 . lwt % _5wt %,或者0 . lwt % _4wt %,或者0 . lwt % _3wt %,或者O.lwt%-2.5wt%,或者0. lwt%_2wt%,或者0. lwt%_l .5wt%,或者0. lwt%_lwt%,或者0. lwt%-0.5¥七%,或者0.5¥七%-2〇¥七%,或者0.5¥七%-15¥七%,或者0.5¥七%-1〇¥七%,或者0.5¥七%-7wt %,或者0.5wt % _5wt %,或者0.5wt % _4wt %,或者0.5wt % _3wt %,或者0.5wt % -2.5¥七%,或者0.5¥七%-2¥七%,或者0.5¥七%-1.5¥七%,或者0.5¥七%-1¥七%,或者0.5¥七%-0.5wt%,或者lwt%_20wt%,或者lwt%_15wt%,或者lwt%_10wt%,或者lwt%_7wt%,或 者1¥七%-5¥七%,或者1¥七%-4¥七%,或者1¥七%-3¥七%,或者1¥七%-2.5¥七%,或者1¥七%-2wt %,或者lwt%_l · 5wt %,或者 1 · 5wt %_20wt %,或者 1 · 5wt %_15wt %,或者 1 · 5wt %-lOwt %,或者 1.5wt %_7wt %,或者 1.5wt %_5wt %,或者 1.5wt %_4wt %,或者 1.5wt %-3wt %,或者 1.5wt % _2.5wt %,或者 1.5wt % _2wt %,或者2wt % _20wt %,或者2wt % -15wt%,或者2wt%_10wt%,或者2wt%_7wt%,或者2wt%_5wt%,或者2wt%_4wt%,或者 2wt%_3wt%,或者3wt%_20wt%,或者3wt%_15wt%,或者3wt%_10wt%,或者3wt%_ 7wt%,或者3wt%_5wt%,或者3wt%_4wt%,或者4wt%_20wt%,或者4wt%_15wt%,或者 4wt % _10wt %,或者4wt % _7wt %,或者4wt % _5wt % 或者5wt % _20wt %,或者5wt % -15wt%,或者5wt%_10wt%,或者5wt%_7wt%,或者7wt%_20wt%,或者7wt%_15wt%,或 者7wt%_10wt%,或者 10wt%_20wt%,或者 10wt%_15wt%。
[0128] 化妝品組合物的例子包括指甲護理組合物例如指甲(手指和腳趾)油和指甲油去 除劑,和化妝產品,其包含沉積在角質基底例如皮膚,嘴唇和睫毛上的彩色。化妝產品包括 底霜,□紅,潤唇膏,打底唇膏,唇線,唇油,眼線膏,眼影,睫毛膏,遮瑕膏,胭脂,粉底,撲面 粉,熒光筆,輪廓粉或者霜,古銅色化妝劑,眉線和用于化妝的設置噴劑。該化妝品組合物可 以處于許多不同的形式,包括液體或者霜乳液;粉末(其是壓縮、流延或者疏松的);分散體, 和無水霜或者棒;或者固體例如鉛筆和前述粉末和棒。
[0129] 含有所述親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物的淋浴和沐浴組合物的例子包括但不限 于沐浴液(包括保濕沐浴液),淋浴凝膠,皮膚清潔劑,清潔乳,浴中身體保濕劑和寵物洗發 劑。
[0130] 頭發護理組合物的例子包括洗發劑,頭發調節劑,著色劑,染料,漂白劑,直發劑和 永久卷發產品。
[0131] 嬰幼兒護理組合物的例子包括嬰幼兒洗發劑,嬰幼兒沐浴液和嬰幼兒泡泡浴。
[0132] 皮膚護理組合物的例子包括剃須組合物,清潔組合物,潤膚劑,保濕組合物(包括 抗衰老組合物);去角質素組合物,面膜和皮膚賦色劑,和這樣的組合物,其含有藥學活性成 分,用于減少皮膚刺激,皮疹,發炎和痤瘡。
[0133] 日光護理組合物的例子包括含有UV阻擋劑(UVA和/或UVB)的組合物,例如日曬色 組合物,防曬組合物,其的SPF等級為20或者更大,或者30或者更大,或者40或者更大,或者 50或者更大;和唇油和護唇膏,用于保護防止風和日光。日光護理組合物還可以包括無日光 褐色處理。它們可以處于洗劑、油、霜、凝膠和噴劑形式。
[0134] 該包含親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物的個人護理組合物可以包括另外的成分,這 取決于期望的應用。除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,該個人護理組合物可以包含 載體,清潔劑,潤膚劑,保濕劑或者水合劑,活性抗衰老或者抗皺劑,顏料,著色劑,香味劑, 生物殺滅劑,防腐劑,抗氧化劑,止汗劑,去角質素,荷爾蒙,酶,藥用化合物,維生素,紫外線 吸收劑,皮膚漂白劑,防痤瘡劑,植物提取物,硅油,有機油,蠟,附著力促進劑,增塑劑,成膜 劑,包括發膠,增稠劑,填料和粘合劑,醇和其他有機溶劑,和推進劑。
[0135] 載體
[0136] 個人護理組合物可以包含親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和載體。載體是惰性的, 這意味著不導致碳酸酯失活或氧化。載體可以是單化合物,聚合物或者幾個成分和化合物 的組合物。理想的,載體也是皮膚病學可接受的。
[0137] 該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物可以與皮膚病學可接受的載體混合來使用(例如 作為洗劑,霜劑,藥膏,肥皂,棒等),來促進局部施用和在一些情況中,提供另外的有益效 果,例如受影響的皮膚區域的保濕所帶來的效果。許多制劑是本領域已知的,并且包括含有 油和/或醇和潤膚劑的洗劑。
[0138] 合適的載體包括橄欖油,烴油和蠟,硅油,其他植物、動物或者海洋生物脂肪或者 油,甘油酯衍生物,脂肪酸或者脂肪酸酯或者醇或者醇醚,脂肪酸鹽,卵磷脂,羊毛脂和衍生 物,多羥基醇或者酯(例如二醇和它們的酯),蠟酯,固醇,苯甲酸烷基酯,磷脂等及其組合。 載體還可以是含有乳化劑(非離子,陽離子或者陰離子)的乳液。該乳液可以是水包油或者 油包水的。這些相同的通用成分可以配制成霜劑而非洗劑,或者作為包括含水或者水-醇的 溶液,無水堿例如口紅和粉末,乳液,氣霧劑,凝膠,藥膏,糊或者通過使用不同比例的所述 成分和/或包括增稠劑例如樹膠或者其他形式的親水膠體而配制成固體棒。
[0139]該載體還可以包封所述親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物或者任何其他成分,用于靶 向的或者定時的傳遞。包封技術非限定性的例子包括使用脂質體,囊泡和/或納米粒子(例 如生物可降解的和非生物可降解的膠體粒子,其包含聚合物材料,所述成分捕集、包封和/ 或吸附在其中)。例子包括納米球和納米囊,其可以作為傳輸載體來傳輸成分到皮膚上。 [0140]該個人護理組合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的上述載體的任何一種,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理 組合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的載體:o.ooiwt%-20界1:%,或者0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者 0.001¥1:%-5¥1:%,或者0.01¥1:%-20¥1:%,或者0.01¥1:%-15¥1:%,或者0.01¥1:%-10¥1:%, 或者0.01wt%_8wt%,或者0.01wt%_5wt%,或者0· lwt%_20wt%,或者0· lwt%_15wt%, 或者0 · lwt%-10wt%,或者0 · lwt%_8wt%,或者0 · lwt%_5wt%,或者0 · 5wt%_20wt%,或 者0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt%,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0141] 該個人護理組合物可以包含脂肪相。該脂肪相可以包含一種或多種載體。該個人 護理組合物可以包含下面量的脂肪相:5-99wt %,或者40-99wt %,或者50-99wt %,或者60-99wt%,或者70-99wt%,基于該組合物的重量。
[0142] 清潔劑
[0143] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和清潔劑。清潔 劑有助于除去皮膚表面的有生命或者無生命的物質。合適的清潔劑包括月桂基葡糖苷,癸 基葡糖苷,椰油酰胺丙基甜菜堿,椰油葡糖苷,聚葡萄糖,椰油硫酸鈉,醇和檸檬油。
[0144] 該個人護理組合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的清潔劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物,除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,所述個人護理組合物還包括下面存在量的清潔劑: 0 · OOlwt % _20wt %,或者0 · OOlwt %_15wt %,或者O.OOlwt % _10wt %,或者O.OOlwt%-8wt%,或者0.001wt%-5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者 0.01wt%_10wt%,或者0.01wt%_8wt%,或者0.01wt%_5wt%,或者0· lwt%_20wt%,或者 0 · lwt %_15wt %,或者0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者 0 · 5wt %_20wt %,或者0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者 0.5wt%_5wt%,或者lwt%_20wt%,或者lwt%_15wt%,或者lwt%_10wt%,或者lwt%-8wt%,或者lwt%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0145] 潤膚劑
[0146] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和潤膚劑。合適 的潤膚劑包括硬脂酸甘油基酯,棕櫚酸異丙基酯,棕櫚酸乙基己基酯,十六烷基酯,肉豆蔻 酸異丙基酯,異硬脂酸異丙基酯,肉豆蔻酸十四烷基酯,棕櫚酸十六烷基酯,油酸甘油基酯, 月桂酸己基酯,異壬酸異壬基酯,二癸酰基蘋果酸酯,二異硬脂酰蘋果酸酯,乙酸十六烷基 酯,硬脂酸乙基己基酯,油酸油基酯,蓖麻醇酸十六烷基酯,和己酸十六烷基乙基酯。
[0147] 該個人護理組合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的潤膚劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的潤膚劑:0.00lwt % -20wt %,或者 0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者0.001¥1:%-5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0148] 保濕,水合和皮膚調節劑
[0149] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和保濕劑(其包 括水合和皮膚調節劑)。合適的保濕劑包括甘油,牛油樹(牛油脂),蘆薈提取物,尿囊素,沒 藥醇,神經酰胺,聚二甲基硅氧烷,透明質酸,甘草酸二鉀,氨基酸,硫酸軟骨素,二甘油,赤 藻醇,果糖,葡萄糖,甘油聚合物,1,2,6-己三醇,蜂蜜,透明質酸,氫化蜂蜜,氫化淀粉水解 物,肌醇,乳糖醇,麥芽糖醇,麥芽糖,甘露醇,天然保濕因子,PEG-15 丁二醇,聚甘油基山梨 糖醇,吡咯酮羧酸的鹽,PCA鉀,丙二醇,葡糖醛酸鈉,PCA鈉,山梨糖醇,鹿糖,海藻糖,脲,木 糖醇,PEG-8 C12-18酯,PEG-15椰油胺,PEG-150二硬脂酸酯,PEG-60甘油基異硬脂酸酯, PEG-5甘油基硬脂酸酯,PEG-30甘油基硬脂酸酯,PEG-7氫化蓖麻油,PEG-40氫化蓖麻油, PEG-60氫化蓖麻油,PEG-20甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯,PEG40山梨聚糖過油酸酯,PEG-5大豆 固醇,PEG-10大豆固醇,PEG-2硬脂酸酯,PEG-8硬脂酸酯,PEG-20硬脂酸酯,PEG-32硬脂酸 酯,PEG40硬脂酸酯,PEG-50硬脂酸酯,PEG-100硬脂酸酯,PEG-150硬脂酸酯,聚山梨醇酯20, 聚山梨醇酯40,聚山梨醇酯60,聚山梨醇酯80,聚山梨醇酯85,肉豆蔻酸鉀,棕櫚酸鉀,山梨 酸鉀,硬脂酸鉀,丙二醇,丙二醇二癸酸酯,丙二酸二辛酸酯,丙二酸二壬酸酯,丙二酸月桂 酸酯,丙二酸硬脂酸酯,丙二酸硬脂酸酯SE,PVP,維生素 B6二棕櫚酸酯,季銨鹽-15,季銨鹽-18鋰蒙脫石,季銨鹽-22,視黃醇,視黃醇基棕櫚酸酯,大米(oryza sativa)糠油,RNA,迷迭 香(rosmarinus officinalis)油,玫瑰油,紅花(car thamus tinctorius)油,鼠尾草 (salvia officinalis)油,水楊酸,檀香(santa lum album)油,絲氨酸,血清蛋白,芝麻 (sesamum indicum)油,絲綢粉,軟骨素硫酸鈉,透明質酸鈉,乳酸鈉,棕櫚酸鈉,PCA鈉,聚谷 氨酸鈉,硬脂酸鈉,可溶性膠原質,山梨酸,山梨聚糖月桂酸酯,山梨聚糖油酸酯,山梨聚糖 棕櫚酸酯,山梨聚糖倍半油酸酯,山梨聚糖硬脂酸酯,山梨醇,大豆(glycine soja)油,鞘 月旨,角鯊烷,角鯊烯,硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯,硬脂酸,硬脂氧基聚二甲基硅氧烷,硬脂氧基 三甲基硅烷,硬脂酰醇,硬脂酰甘草酸酯,硬脂酰庚酸酯,硬脂酰硬脂酸酯,葵花 (helianthus annuus)軒油,甜杏(prunus amygdalus dulcis)油,合成蜂錯,生育酸亞油酸 酯,三山崳精,十三烷基新戊酸酯,十三烷基硬脂酸酯,三乙醇胺,三硬脂酸甘油酯,脲,植物 油,水,錯,小麥(triticum vulgare)胚芽油和依蘭花(cananga odorata)油。
[0150] 該個人護理組合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的保濕劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的保濕劑:0.00lwt % -20wt %,或者 0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者0.001¥1:%-5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0151] 活性抗衰老或者抗皺劑
[0152] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和抗衰老劑。抗 衰老劑的例子包括視黃醇,視黃醇基酯,季酮酸,季酮酸衍生物,對苯二酚,曲酸,五倍子酸, 熊果苷,α-羥基酸,和抗壞血酸的脂肪酸酯。
[0153] 該個人護理組合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的抗衰老活性,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除 了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的抗衰老活性:〇.〇〇lwt%-20界1:%,或者0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者 0.001¥1:%-5¥1:%,或者0.01¥1:%-20¥1:%,或者0.01¥1:%-15¥1:%,或者0.01¥1:%-10¥1:%, 或者0.01wt%_8wt%,或者0.01wt%_5wt%,或者0· lwt%_20wt%,或者0· lwt%_15wt%, 或者0 · lwt%-10wt%,或者0 · lwt%_8wt%,或者0 · lwt%_5wt%,或者0 · 5wt%_20wt%,或 者0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt%,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0154]抗氧化劑
[0155]本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和另外的抗氧 化劑。這樣的另外的抗氧化劑的例子包括乙酰基半胱氨酸,抗壞血酸多肽,抗壞血酸基二棕 櫚酸酯,抗壞血酸基甲基硅醇果膠酸酯,抗壞血酸基棕櫚酸酯,抗壞血酸基硬脂酸酯,BHA, BHT,叔丁基對苯二酚,半胱氨酸,鹽酸半胱氨酸,二戊基對苯二酚,二叔丁基對苯二酚,三十 二烷基硫代二丙酸酯,二油基生育酚甲基硅醇,抗壞血酸基硫酸二鈉,二硬脂酰硫代二丙酸 酯,二(十三烷基)硫代二丙酸酯,十二烷基五倍子酸酯,異抗壞血酸,抗壞血酸的酯,阿魏酸 乙酯,阿魏酸,五倍子酸酯,對苯二酚,異辛基硫代乙醇酸酯,曲酸,抗壞血酸鎂,抗壞血酸基 磷酸鎂,甲基硅醇抗壞血酸酯,天然植物抗氧化劑例如綠茶或者葡萄籽提取物,去甲二氫愈 創木酸,五倍子酸辛基酯,苯基硫代乙醇酸,抗壞血酸基生育酚磷酸鉀,亞硫酸鉀,五倍子酸 丙酯,醌,迷迭香酸,抗壞血酸鈉,硫酸氫鈉,異抗壞血酸鈉,偏亞硫酸氫鈉,亞硫酸鈉,過氧 化物歧化酶,硫代乙醇酸鈉,山梨醇基糠醛,硫代二甘醇,硫代二甘醇酰胺,硫代二乙醇酸, 硫代乙醇酸,硫醇乙酸,硫代水楊酸,生育酚聚醚-5,生育酚聚醚-10,生育酚聚醚-12,生育 酚聚醚-18,生育酚聚醚-50,托可索侖,生育酚亞油酸酯,生育酚煙酸酯,生育酚琥珀酸酯和 三(壬基苯基)亞磷酸酯。
[0156] 該個人護理組合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含O.OOlwt%-20wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt%,或者至少lwt%,和高到 20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt%不同于該親脂 性羥基酪醇碳酸酯化合物的抗氧化劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子 包括個人護理組合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的不同于 該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物的抗氧化劑:〇.〇〇1?1:%-2(^1:%,或者0.0〇]^1:%-15¥1:%, 或者0 · OOlwt %-10wt %,或者0 · OOlwt %_8wt %,或者0 · OOlwt %_5wt %,或者0 · Olwt 20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者O.Olwt% _8wt %,或者 0.01wt%_5wt%,或者0· lwt%_20wt%,或者0· lwt%_15wt%,或者0· lwt%_10wt%,或者 0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt %_20wt %,或者0 · 5wt % _15wt %,或者 0.5wt%_10wt%,或者0.5wt % _8wt %,或者0.5wt % _5wt %,或者 lwt%_20wt%,或者 lwt%_15wt%,或者lwt%_10wt%,或者lwt%_8wt%,或者lwt%_5wt%,在每種情況中基 于該個人護理組合物的重量。
[0157] 藥用化合物
[0158] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和藥用化合物。 藥用化合物的例子包括防刺激劑例如類固醇和非類固醇消炎劑,抗菌劑,抗痤瘡劑,用于治 療紅斑痤瘡的試劑,止痛劑,麻醉劑,肛門直腸藥,抗組胺劑,抗生素,抗真菌劑,抗濾過性病 原體劑,抗癌活性劑,滅疥癬藥,滅虱藥,抗腫瘤藥,止汗藥,止癢藥,抗牛皮癬劑,抗皮脂溢 劑,生物活性蛋白質和肽,燒傷處理劑,烙傷劑,脫色劑,脫毛劑,尿疹處理劑,酶,生發刺激 劑,生發阻止劑(包括DFM0和它的鹽和類似物),止血劑,角質層分離劑,口腔潰瘍處理劑,單 純性皰疹處理劑,牙齒和牙周處理劑,光敏活性劑,皮膚保護劑/遮擋劑,類固醇(包括荷爾 蒙和皮質激素),日光灼傷處理劑,防曬霜,經皮活性劑,鼻用活性劑,陰道活性劑,疣處理 劑,傷口處理劑,傷口愈合劑等。
[0159] 該個人護理組合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含O.OOlwt%-20wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt%,或者至少lwt%,和高到 20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt%的藥用化合物, 基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親脂性羥基酪 醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的藥用化合物:〇.〇〇1?〖%-20^%,或者 0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者0.001¥1:%-5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt %,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0160]維生素
[0161] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和維生素。合適 的維生素包括維生素六,8,(:,04和1(。
[0162] 該個人護理組合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包括0.0 Olwt % -20wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt%,或者至少lwt%,和高到 20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt%的維生素,基于 該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親脂性羥基酪醇碳 酸酯化合物之外,還包括下面存在量的維生素 :〇.〇〇1¥〖%-2〇¥〖%,或者0.001?〖%-15wt%,或者0.001wt%-10wt%,或者O.OOlwt%_8wt%,或者O.OOlwt%_5wt%,或者 0.01wt%_20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%_10wt%,或者0.01wt%_8wt%,或 者0.01?^%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者0.1¥1:%-1〇¥1:%,或 者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt %_20wt %,或者0 · 5wt%_15wt %,或者 0.5wt%_10wt%,或者0.5wt % _8wt %,或者0.5wt % _5wt %,或者 lwt%_20wt%,或者 lwt%_15wt%,或者lwt%_10wt%,或者lwt%_8wt%,或者lwt%_5wt%,在每種情況中基 于該個人護理組合物的重量。
[0163] 防曬和曬黑劑,包括UV吸收劑
[0164] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和防曬或者曬 黑劑化合物。防曬劑分散或者吸收了紫外線,來在這種情況中發揮阻擋UV光的作用,和曬黑 劑用于強化UV光的效果。防曬組合物在局部施用到皮膚之后能夠穩定和長時間保護防止紫 外線。UV吸收化合物的例子包括對氨基苯甲酸(PABA),PABA的衍生物或者鹽例如PABA酯(甘 油基PABA,戊基二甲基PABA和辛基二甲基PABA),丁基PABA,乙基PABA,乙基二羥基丙基 PABA;苯甲酮(氧苯酮,磺異苯酮,苯甲酮和苯甲酮-1到12例如2-羥基-4-甲氧基苯基)-苯基 甲酮,稱作苯甲酮-3),肉桂酸酯(辛基甲氧基肉桂酸酯,異戊基對甲氧基肉桂酸酯,辛基甲 氧基肉桂酸酯,二異丙基甲基肉桂酸酯,DEA-甲氧基肉桂酸酯,乙基二異丙基肉桂酸酯,甘 油基辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯,2-乙氧基乙基對甲氧基肉桂酸酯(稱作西諾沙酯),和乙基 甲氧基肉桂酸酯),肉桂酸酯,水楊酸酯(均甲基水楊酸酯,芐基水楊酸酯,二醇水楊酸酯,三 乙醇水楊酸酯,異丙基芐基水楊酸酯,辛基水楊酸酯等),鄰氨基苯甲酸酯,乙基尿刊酸酯, 胡莫柳酯,辛水楊酯,二苯甲酰甲烷衍生物,辛基三嗪酮,雙沒食子酰基三油酸酯,甘油基氨 基苯甲酸酯,具有二羥基丙酮的指甲花醌,乙基己基三嗪酮,二辛基丁酰胺三嗪酮,亞芐基 丙二酸酯聚硅氧烷,對苯二亞甲基二樟腦磺酸,苯基二苯并咪唑四磺酸二鈉,苯基苯并咪唑 磺酸,二乙基氨基羥基苯甲酰己基苯甲酸酯,雙二乙基氨基羥基苯甲酰苯甲酸酯,雙苯并惡 唑苯基乙基己基亞氨基三嗪,苯并三唑基甲基苯酚三硅氧烷,亞甲基雙苯并三唑基四甲基 丁基酚,和雙乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪,4-甲基亞芐基樟腦,異戊基4-甲氧基肉桂酸 酯,2-乙基己基2-羥基苯甲酸酯(也稱作辛水楊酯);2_乙基己基2-氰基_3,3_二苯基-2-丙 烯酸酯(也稱作奧克立林),1-(4_甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮(也稱作 阿伏苯宗),2_羥基-4-甲氧基苯甲酮-5-磺酸,1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3_二酮,和對苯二亞甲基二樟腦磺酸(也稱作依莰舒)。物理防曬霜的非限定性例子包括 高嶺土,滑石,礦脂和金屬氧化物(例如二氧化鈦和氧化鋅及其組合)。該防曬劑可以包含散 射和吸收紫外光二者的化合物,例如Tinosorb M,特別是平均粒度低于200nm的那些 Tinosorb Μ粒子。該個人護理組合物可以具有UVA和UVB吸收性能。該組合物的日光保護因 子(SPF)可以是2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,20,25,30,35,40,45,50,55,60,70, 80,90或者更大,或者其中的任何整數或者其衍生物。
[0165] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0.001wt%_20wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt%,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的防曬劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的防曬劑 :0.001Wt%-20wt%,或者 0.001¥七%-15¥七%,或者0.001¥七%-10¥七%,或者0.001¥七%-8¥七%,或者0.001¥七%-5¥七%,或者0.01¥七%-2〇¥七%,或者0.01¥七%-15¥七%,或者0.01¥七%-1〇¥七%,或者 0.01¥七%-8¥七%,或者0.01¥七%-5¥七%,或者0.1¥七%-2〇¥七%,或者0.1¥七%-15¥七%,或者 0.1界七%-1〇¥七%,或者0.1¥七%-8¥七%,或者0.1¥七%-5¥七%,或者0.5¥七%-2〇¥七%,或者 0.5wt %_15wt %,或者0.5wt %-10wt %,或者0.5wt %_8wt %,或者0.5wt %_5wt %,或者 1¥七%-2〇¥七%,或者1¥七%-15¥七%,或者1¥七%-1〇¥七%,或者1¥七%-8¥七%,或者1¥七%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0166] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0.001wt%_20wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt%,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的曬黑劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的曬黑劑 :0.001Wt%-20wt%,或者 0.001¥七%-15¥七%,或者0.001¥七%-10¥七%,或者0.001¥七%-8¥七%,或者0.001¥七%-5¥七%,或者0.01¥七%-2〇¥七%,或者0.01¥七%-15¥七%,或者0.01¥七%-1〇¥七%,或者 0.01¥七%-8¥七%,或者0.01¥七%-5¥七%,或者0.1¥七%-2〇¥七%,或者0.1¥七%-15¥七%,或者 0.1界七%-1〇¥七%,或者0.1¥七%-8¥七%,或者0.1¥七%-5¥七%,或者0.5¥七%-2〇¥七%,或者 0.5wt %_15wt %,或者0.5wt %-10wt %,或者0.5wt %_8wt %,或者0.5wt %_5wt %,或者 1¥七%-2〇¥七%,或者1¥七%-15¥七%,或者1¥七%-1〇¥七%,或者1¥七%-8¥七%,或者1¥七%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0167] 皮膚漂白劑
[0168] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和皮膚漂白劑。 皮膚漂白劑的例子包括對苯二酚和煙酰胺乳酸酯。
[0169] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0.001wt%_20wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt%,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的皮膚漂白劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除 了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的皮膚漂白劑:0.001wt%-20wt %,或者0 . OOlwt %_15wt %,或者0 . OOlwt % _10wt %,或者0 . OOlwt % _8wt %,或者 0.001¥七%-5¥七%,或者0.01¥七%-20¥七%,或者0.01¥七%-15¥七%,或者0.01¥七%-10¥七%, 或者0.01wt%_8wt%,或者0.01wt%_5wt%,或者0· lwt%_20wt%,或者0· lwt%_15wt%, 或者Ο · lwt%-10wt%,或者Ο · lwt%_8wt%,或者Ο · lwt%_5wt%,或者Ο · 5wt%_20wt%,或 者Ο · 5wt %_15wt %,或者Ο · 5wt %-10wt%,或者Ο · 5wt %_8wt %,或者Ο · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt %,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0170] 抗痤瘡劑
[0171] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和抗痤瘡劑。合 適的抗痤瘡劑的例子包括苯甲酰過氧化物,水楊酸,視黃酸(維甲素),異維甲素,視黃醇,阿 達帕林,他佐羅汀和壬二酸。
[0172] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的抗痤瘡劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了 親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的抗痤瘡劑:〇. ooiwt%-20wt %,或 者0 · OOlwt %_15wt %,或者0 · OOlwt %-10wt %,或者0 · OOlwt %_8wt %,或者0 · OOlwt 5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0173] 植物提取物和精油
[0174] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和植物提取物 和/或精油。它們來源于藥草,花,樹和其他植物。這樣的油和提取物典型的是作為小滴存在 于植物細胞之間的,并且可以通過本領域技術人員已知的幾種方法來提取(例如蒸汽蒸餾, 花香提取法(即,使用脂肪萃取),軟泡,溶劑萃取,或者機械壓縮)。精油不溶于水和可溶于 醇,醚,不揮發性油(植物)和其他有機溶劑。提取物可以是水溶性的,并且可溶于醇或者油。 精油中存在的典型的物理特性包括沸點(其在大約160°C_240°C變化)和密度(大約0.759-大約 1.096)。
[0175] 精油典型的是通過該油來自于其的植物來命名的。例如玫瑰油或者薄荷油分別來 自于玫瑰或者薄荷植物。可以使用的精油和提取物的例子包括下面的油或者提取物:芝麻, 澳洲堅果,茶樹,夜來香,蘆薈,西班牙鼠尾草,西班牙迷迭香,蕪荽,百里香,西班牙甘椒,玫 瑰,茴芹,香脂,香檸檬,紅木,雪松,甘菊,鼠尾草,南歐丹參鼠尾草,丁香,柏樹,桉樹,茴香, 黃瓜,海茴香,人參,乳香,天竺葵,生姜,柚子,茉莉,刺柏,薰衣草,檸檬,檸檬香草,酸橙,橘 子,牛至,沒藥,銀杏,橙花油,橙子,廣藿香,胡椒,黑胡椒,橙葉,松樹,玫瑰油,迷迭香,檀 香,荷蘭薄荷,甘松,香根草,冬青或者依蘭花。
[0176] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的植物提取物或者精油,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理 組合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的植物提取物或者精 油:0 · OOlwt %_20wt %,或者0 · OOlwt %_15wt %,或者0 · OOlwt %-10wt %,或者0 · OOlwt 8wt%,或者0.001wt%-5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者 0.01wt%_10wt%,或者0.01wt%_8wt%,或者0.01wt%_5wt%,或者0· lwt%_20wt%,或者 0 · lwt %_15wt %,或者0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者 0 · 5wt %_20wt %,或者0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者 0.5wt%_5wt%,或者lwt%_20wt%,或者lwt%_15wt%,或者lwt%_10wt%,或者lwt%-8wt%,或者lwt%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0177] 附著力促進劑
[0178] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和附著力促進 劑。合適的附著力促進劑的例子包括聚甲基丙烯酸甲酯,羥基化的羊毛脂,甲基乙烯基醚/ 馬來酸酐的共聚物,磺化聚酯,蔗糖乙酸酯異丁酸酯,PVM/MA鈣/鈉共聚物,聚乙烯基吡咯烷 酮,氫化聚異丁烯,氫化松脂酸酯和丙烯酸酯共聚物。
[0179] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的附著力促進劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物 除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的附著力促進劑:0.001wt%-20界1:%,或者0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者 0.001¥1:%-5¥1:%,或者0.01¥1:%-20¥1:%,或者0.01¥1:%-15¥1:%,或者0.01¥1:%-10¥1:%, 或者0.01wt%_8wt%,或者0.01wt%_5wt%,或者0· lwt%_20wt%,或者0· lwt%_15wt%, 或者0 · lwt%-10wt%,或者0 · lwt%_8wt%,或者0 · lwt%_5wt%,或者0 · 5wt%_20wt%,或 者0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt%,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0180] 增塑劑
[0181] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和增塑劑。合適 的增塑劑的例子包括樟腦,二甘醇二苯甲酸酯,鄰苯二甲酸二乙酯,乙基甲苯磺酰基酰胺, 新戊二醇,辛二醇,苯乙烯/丙烯酸酯共聚物/聚氨酯,蔗糖乙酸酯異丁酸酯,磷酸三(十六烷 基)酯,丁基鄰苯二甲酰胺,三醋精,環氧化大豆油,鄰苯二甲酸二丁酯,琥珀酸二乙酯,鄰苯 二甲酸二甲酯,阿拉伯樹膠,角叉菜膠,刺梧桐膠,黃蓍膠,瓜爾膠,槐豆膠,扁豆膠;溫柏籽 (cydonia oblonga),干酪素,糊精,凝膠,果膠酸鈉,藻酸鈉,甲基纖維素,CMC,羥乙基纖維 素,羥基丙基纖維素,?¥4,?¥1,?¥?,聚丙烯酸鈉,羧乙烯基聚合物,槐豆膠,羅望子膠,二烷 基二甲基纖維素硫酸銨,黃原膠,硅酸鋁鎂,斑脫土,鋰蒙脫石,硅酸鋁鎂(veegum),錳鐵菱 石,硅酸酐,檸檬酸酯,癸二酸酯,二醇,己二酸酯,鄰苯二甲酸酯,磷酸酯,礦物油,三乙醇 胺,三醋精,或者磷脂。檸檬酸酯的例子包括檸檬酸異丙酯,檸檬酸三乙酯(TEC),乙酰基檸 檬酸三乙酯(ATEC),乙酰基檸檬酸三己酯(ATHC),檸檬酸三丁酯(TBC)和乙酰基檸檬酸三丁 酯(ATBC)。癸二酸酯的例子包括癸二酸二丁酯和癸二酸二乙酯。
[0182]該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0.001wt%_20wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt%,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的增塑劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的增塑劑:0.001wt%-20wt%,或者 0.001¥七%-15¥七%,或者0.001¥七%-10¥七%,或者0.001¥七%-8¥七%,或者0.001¥七%-5¥七%,或者0.01¥七%-2〇¥七%,或者0.01¥七%-15¥七%,或者0.01¥七%-1〇¥七%,或者 0.01¥七%-8¥七%,或者0.01¥七%-5¥七%,或者0.1¥七%-2〇¥七%,或者0.1¥七%-15¥七%,或者 0.1界七%-1〇¥七%,或者0.1¥七%-8¥七%,或者0.1¥七%-5¥七%,或者0.5¥七%-2〇¥七%,或者 0.5wt %_15wt %,或者0.5wt %-10wt %,或者0.5wt %_8wt %,或者0.5wt %_5wt %,或者 1¥七%-2〇¥七%,或者1¥七%-15¥七%,或者1¥七%-1〇¥七%,或者1¥七%-8¥七%,或者1¥七%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0183]成膜劑
[0184] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和成膜劑。合適 的成膜劑的例子包括甲基乙烯基醚/馬來酸酐的共聚物,磺化聚酯,蔗糖乙酸酯異丁酸酯, PVM/MA鈣/鈉共聚物,聚乙烯基吡咯烷酮,氫化聚異丁烯,氫化松脂酸酯和丙烯酸酯共聚物。
[0185] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0.001wt%_20wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt%,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的成膜劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的成膜劑:0.001wt%-20wt%,或者 0.001¥七%-15¥七%,或者0.001¥七%-10¥七%,或者0.001¥七%-8¥七%,或者0.001¥七%-5¥七%,或者0.01¥七%-2〇¥七%,或者0.01¥七%-15¥七%,或者0.01¥七%-1〇¥七%,或者 0.01¥七%-8¥七%,或者0.01¥七%-5¥七%,或者0.1¥七%-2〇¥七%,或者0.1¥七%-15¥七%,或者 0.1界七%-1〇¥七%,或者0.1¥七%-8¥七%,或者0.1¥七%-5¥七%,或者0.5¥七%-2〇¥七%,或者 0.5wt %_15wt %,或者0.5wt %-10wt %,或者0.5wt %_8wt %,或者0.5wt %_5wt %,或者 1¥七%-2〇¥七%,或者1¥七%-15¥七%,或者1¥七%-1〇¥七%,或者1¥七%-8¥七%,或者1¥七%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0186] 發膠
[0187] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和發膠。合適的 發膠的例子包括磺化聚酯,聚丙烯酰胺,聚乙酸乙烯酯,聚乙烯醇縮丁醛,聚乙烯基吡咯烷 酮,三甲基丙烷三丙烯酸酯,VP/VA共聚物,殼聚糖和聚丙烯酸酯。
[0188] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0.001wt%_20wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt%,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的發膠,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親脂 性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的發膠:〇.〇〇1^%-2(^1%,或者 0.001¥七%-15¥七%,或者0.001¥七%-10¥七%,或者0.001¥七%-8¥七%,或者0.001¥七%-5¥七%,或者0.01¥七%-2〇¥七%,或者0.01¥七%-15¥七%,或者0.01¥七%-1〇¥七%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 Ο · lwt %-10wt %,或者Ο · lwt %_8wt %,或者Ο · lwt %_5wt %,或者Ο · 5wt % _20wt %,或者 Ο · 5wt %_15wt %,或者Ο · 5wt %-10wt %,或者Ο · 5wt %_8wt %,或者Ο · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0189] 增稠劑
[0190] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和增稠劑,來增 加該個人護理組合物的粘度。增稠劑的例子包括羧酸聚合物,交聯的聚丙烯酸酯聚合物,聚 丙烯酰胺聚合物,多糖和樹膠。交聯的聚丙烯酸酯聚合物的例子包括陽離子和非離子聚合 物。聚丙烯酰胺聚合物的例子(包括非離子聚丙烯酰胺聚合物,其包括取代的支化或者未支 化的聚合物)包括聚丙烯酰胺,異鏈烷烴和月桂醇聚醚-7,丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺與丙 烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。多糖的例子包括纖維素,羧甲基羥乙基纖維素,醋酸 丙酸羧酸纖維素,羥乙基纖維素,羥乙基乙基纖維素,羥丙基纖維素,羥丙基甲基纖維素,甲 基羥乙基纖維素,微晶纖維素,纖維素硫酸鈉及其混合物。另一例子是烷基取代的纖維素, 這里該纖維素聚合物的羥基進行羥烷基化(優選羥乙基化或者羥丙基化)來形成羥烷基化 纖維素,其然后進一步用C 1Q-C3Q直鏈或者支鏈烷基通過醚連接來改性。典型的這些聚合物 是C1Q-C 3Q直鏈或者支鏈醇與羥烷基纖維素的醚。其他有用的多糖包括小核菌葡萄聚糖,其 包含(1-3)連接的葡萄糖單元與(1-6)連接的葡萄糖/三個單元的線性鏈。樹膠的例子包括 阿拉伯樹膠,瓊脂,藻酸膠,褐藻酸,藻酸銨,支鏈淀粉,藻酸鈣,角叉菜鈣,肉毒堿,角叉菜 膠,糊精,凝膠,結冷膠,瓜爾膠,瓜爾羥丙基氯化銨,鋰蒙脫石,透明質酸,水合二氧化硅,羥 丙基殼聚糖,羥丙基瓜爾膠,刺梧桐膠,海藻,槐豆膠,納豆膠,藻酸鉀,角叉菜膠鉀,丙二酸 藻酸酯,菌核膠,羧甲基右旋糖苷鈉,角叉菜鈉,黃蓍膠,黃原膠及其混合物。
[0191] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的增稠劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的增稠劑:0 . OOlwt % -20wt %,或者 0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者0.001¥1:%-5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0192] 溶劑
[0193] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和溶劑。溶劑用 于通過溶劑化作用來溶解或者分散。合適的溶劑的例子包括油和水。
[0194] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的溶劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親脂 性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的溶劑 :0.001^%-20?1%,或者 0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者0.001¥1:%-5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0195] 推進劑
[0196] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和推進劑。合適 的推進劑的例子包括異丁烷,丙烷,丁烷,氫碳氟化合物,乙烷,異戊烷,氫氯碳氟化合物和 碳酸二甲酯。
[0197] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的推進劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的推進劑:0.00lwt % -20wt %,或者 0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者0.001¥1:%-5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0198] 著色劑:顏料和染料
[0199] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和著色劑(例如 顏料或染料)。合適的著色劑的例子包括染料例如藍色1,湖藍色1,紅色40,D&C藍色no. 4,D& C綠色no · 5,D&C 橙色no · 4,D&C 紅色no · 17,D&C 紅色no · 33,D&C 紫色no · 2,D&C 黃色no · 10和D&C 黃色no . 11;礦物顏料例如氧化鋅,二氧化鈦,任選的表面處理的,氧化鋯,氧化鈰,氧化鐵 (黑色,黃色或紅色),氧化鉻,錳紫,群青藍,鉻水合物和鐵藍;有機顏料包括炭黑,鋇,鍶,鈣 或者鋁的有機色淀顏料,包括由美國食品藥品監督管理局(FDA)批準的那些(例子D&C或者 FD&C)和免于FDA認證那些,例如基于胭脂蟲洋紅的色淀;和光澤顏料,和偶氮,三苯基甲烷, 靛青,蒽醌和黃嘌呤染料。該顏料也可以是球形光散射劑例如硼硅酸鈣鋁,PMMA,聚乙烯,聚 苯乙烯,甲基丙烯酸甲酯交聯共聚物,尼龍-12,乙烯/丙烯酸共聚物,氮化硼,特氟龍或者二 氧化硅。
[0200] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的著色劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的著色劑:0.001wt%-20wt%,或者 0.001¥七%-15¥七%,或者0.001¥七%-10¥七%,或者0.001¥七%-8¥七%,或者0.001¥七%-5¥七%,或者0.01¥七%-2〇¥七%,或者0.01¥七%-15¥七%,或者0.01¥七%-1〇¥七%,或者 0.01¥七%-8¥七%,或者0.01¥七%-5¥七%,或者0.1¥七%-2〇¥七%,或者0.1¥七%-15¥七%,或者 0.1界七%-1〇¥七%,或者0.1¥七%-8¥七%,或者0.1¥七%-5¥七%,或者0.5¥七%-2〇¥七%,或者 0.5wt %_15wt %,或者0.5wt %-10wt %,或者0.5wt %_8wt %,或者0.5wt %_5wt %,或者 1¥七%-2〇¥七%,或者1¥七%-15¥七%,或者1¥七%-1〇¥七%,或者1¥七%-8¥七%,或者1¥七%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0201] 螯合劑
[0202] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和螯合劑。螯合 劑的例子包括乙烯二胺四乙酸(EDTA)和它們的鹽,包括EDTA二鈉和EDTA四鈉。
[0203]該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0.001wt%_20wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt%,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的螯合劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的螯合劑 :0.001Wt%-20wt%,或者 0.001¥七%-15¥七%,或者0.001¥七%-10¥七%,或者0.001¥七%-8¥七%,或者0.001¥七%-5¥七%,或者0.01¥七%-2〇¥七%,或者0.01¥七%-15¥七%,或者0.01¥七%-1〇¥七%,或者 0.01¥七%-8¥七%,或者0.01¥七%-5¥七%,或者0.1¥七%-2〇¥七%,或者0.1¥七%-15¥七%,或者 0.1界七%-1〇¥七%,或者0.1¥七%-8¥七%,或者0.1¥七%-5¥七%,或者0.5¥七%-2〇¥七%,或者 0.5wt %_15wt %,或者0.5wt %-10wt %,或者0.5wt %_8wt %,或者0.5wt %_5wt %,或者 1¥七%-2〇¥七%,或者1¥七%-15¥七%,或者1¥七%-1〇¥七%,或者1¥七%-8¥七%,或者1¥七%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0204] 吸收劑和吸附劑
[0205] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和吸收劑化合 物。吸收劑化合物的例子包括淀粉辛烯基琥珀酸鋁,高嶺土,玉米淀粉,燕麥淀粉,環糊精, 滑石和沸石。
[0206] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0.001wt%_20wt%,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt%,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的吸收劑或者吸附劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組 合物除了親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的吸收劑或者吸附劑: 0 . OOlwt % _20wt %,或者0 . OOlwt %_15wt %,或者0 . OOlwt % _10wt %,或者0 . OOlwt % -8¥七%,或者0.001¥七%-5¥七%,或者0.01¥七%-20¥七%,或者0.01¥七%-15¥七%,或者 0.01¥七%-10¥七%,或者0.01¥七%-8¥七%,或者0.01¥七%-5¥七%,或者0.1¥七%-20¥七%,或者 0. lwt%_15wt%,或者0. lwt%_10wt%,或者0. lwt%_8wt%,或者0. lwt%_5wt%,或者 0.5¥七%-2〇¥七%,或者0.5¥七%-15¥七%,或者0.5¥七%-1〇¥七%,或者0.5¥七%-8¥七%,或者 0.5wt%_5wt%,或者lwt%_20wt%,或者lwt%_15wt%,或者lwt%_10wt%,或者lwt%-8wt%,或者lwt%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0207]保濕劑
[0208] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和保濕劑。保濕 劑的例子包括丙二酸,丁二醇,戊二醇,己二醇,三乙酸甘油基酯,甘油,木糖醇,麥芽糖醇, 甘露醇,山梨糖醇,聚右旋糖,皂樹皮,乳酸,脲和聚乙烯醇。
[0209] 該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的保濕劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的保濕劑:0.00lwt % -20wt %,或者 0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者0.001¥1:%-5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0210] 去角質素
[0211] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和去角質素。去 角質素的例子包括α_羥基酸和β_羥基酸例如乳酸,乙醇酸,水楊酸;蘋果酸,檸檬酸及其鹽, 和水果酶。
[0212]該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的去角質素,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了 親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的去角質素:〇.〇〇lwt%-20wt%,或 者0 · OOlwt %_15wt %,或者0 · OOlwt %-10wt %,或者0 · OOlwt %_8wt %,或者0 · OOlwt 5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0213]防水劑
[0214]本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和防水劑。防水 劑用于,防水劑的例子包括氫氧化硬脂酸鎂/鋁,甲基乙烯基醚/馬來酸酐的共聚物,磺化聚 酯,蔗糖乙酸酯異丁酸酯,PVM/MA鈣/鈉共聚物,聚乙烯基吡咯烷酮,氫化聚異丁烯,氫化松 脂酸酯和丙烯酸酯共聚物,聚丙烯酰胺,聚乙酸乙烯酯,聚乙烯醇縮丁醛,三甲基丙烷三丙 烯酸酯,VP/VA共聚物,殼聚糖和聚丙烯酸酯。
[0215]該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的防水劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的防水劑:0.00lwt % -20wt %,或者 0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者0.001¥1:%-5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0216]結構化劑
[0217]本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和結構化劑。結 構化劑通過它的流變特性而穩定了組合物,并且也可以充當乳化劑或者表面活性劑。例子 包括羧乙烯基聚合物,羧乙烯基聚合物鈉鹽,丙烯酸/乙烯基酯,膠質,褐藻酸,兩性丙烯酸 聚合物,菌核膠,羥乙基纖維素,乙烯二胺/硬脂酰二聚體二亞油酸酯共聚物,尼龍,纖維素 膠,丙烯酸鈉共聚物,聚乙烯基吡咯烷酮,瓊脂,羧甲基纖維素,阿拉伯樹膠,環戊硅氧烷,聚 二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷共聚物,聚合物磺酸,卵磷脂,PEG-150二硬脂酸酯, 卡波姆,斑脫土,糊精棕櫚酸酯,硬脂酸,棕櫚酸,硬脂酰醇,十六烷基醇,山崳醇,硬脂酸,棕 櫚酸,具有平均大約1-大約21個環氧乙烷單元的硬脂酰醇的聚乙二醇醚,具有平均大約1-大約5個環氧乙烷單元的十六烷醇的聚乙二醇醚及其混合物。
[0218]該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的結構化劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了 親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的結構化劑:〇. ooiwt %-20wt %,或 者0 · OOlwt %_15wt %,或者0 · OOlwt %-10wt %,或者0 · OOlwt %_8wt %,或者0 · OOlwt 5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0219]凝膠化劑
[0220]本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和凝膠化劑。該 凝膠化劑可以是聚合物凝膠化劑或者礦物凝膠化劑。該凝膠化劑增加了個人護理組合物的 粘度。凝膠化劑的例子包括聚乙烯均聚物和共聚物,聚己內酯,苯乙烯嵌段共聚物,氣相法 二氧化硅,改性粘土,部分或者完全交聯的三維結構的彈性體有機聚硅氧烷,半乳甘露聚糖 和樹膠。
[0221] 該聚乙烯聚合物可以用乙烯單體和非乙烯的烯烴共聚單體來聚合。這樣的烯烴共 聚物的例子包括重量范圍為〇.5wt%高到50wt%,或者高到40wt%,或者高到30wt%,或者 高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%的辛稀,基于該聚乙稀共聚物的重量。
[0222] 該聚己內酯的數均分子量可以是250-3000,或者300-2500。
[0223] 該聚乙烯均聚物或者共聚物,或者聚己內酯,在該個人護理組合物中的存在量可 以是0.1-50重量%,或者0. l-35wt %,或者0.5-25wt %,或者l-20wt %,或者2-15wt %,基于 該個人護理組合物的重量。
[0224]苯乙烯嵌段共聚物是彈性體和無定形的。它們可以用苯乙烯單體和一種、兩種或 者三種具有單烯屬不飽和度或者多不飽和度的烯烴來制造。與苯乙烯的合適的共聚單體的 例子包括乙烯,丙烯,丁二烯和異戊二烯。該苯乙烯嵌段共聚物可以氫化來降低或者消除不 飽和度。苯乙烯嵌段共聚物的例子包括由具有下面的嵌段結構的單體所制造的那些:苯乙 烯-乙烯/丙烯-苯乙烯共聚物;苯乙烯-乙烯/丁二烯-苯乙烯共聚物,苯乙烯-異戊二烯-苯 乙稀共聚物和苯乙稀-丁二稀-苯乙稀共聚物。這些共聚物是在商標名Kraton下由Kraton銷 售的,例如Kraton · RTM · G1650E,Kraton · RTM · G1652,Kraton · RTM · D1101,Kraton · RTM · D1102 和Kraton.RTM.D1160〇
[0225] 該個人護理組合物可以包含下面量的苯乙烯嵌段共聚物:至少0.05wt%,或者至 少0. lwt%,和高到10wt%或者高到5wt%,或者高到3wt%,或者高到2wt%,基于該個人護 理組合物的重量。
[0226] 該個人護理組合物可以包含氣相法二氧化硅作為凝膠化劑,任選的在它的表面上 疏水處理,并且粒度小于10微米。
[0227] 該個人護理組合物可以包含改性粘土作為凝膠化劑。改性粘土的例子包括用C10_ C22脂肪酸銨鹽改性的鋰蒙脫石,例如用二硬脂酰二甲基氯化銨改性的鋰蒙脫石及其混合 物。
[0228] 該個人護理組合物可以包含部分或者完全交聯的三維結構的彈性體有機聚硅氧 烷作為凝膠化劑。例子包括在名稱KSG6,KSG16和KSG18下由Shin-Etsu銷售,在Trefil E-505C和Trefil E-506C下由Dow Corning銷售,在Gransil SR-CYC,SR DMF10,SR-DC556, SR5CYC凝膠,SR DMF10凝膠和SR DC556凝膠下由Grant Industries銷售和在SF1204和 JK113下由General Electric銷售的那些。
[0229] 該個人護理組合物可以包含半乳甘露聚糖,其具有1-6個羥基/單糖單元。例子包 括用&-C6烷基鏈烷基化的瓜爾膠,例如取代度為2-3的乙基化瓜爾膠,例如由Aqualon在名 稱N-Hance-AG下銷售的。其他合適的樹膠包括硅膠,例如PDMS膠,其的粘度大于100000cSt。
[0230] 乳化劑
[0231] 本發明的個人護理組合物可以包括親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物和乳化劑。乳化 劑降低了相之間的界面張力和改進了乳液的配方和穩定性。該乳化劑可以是非離子,陽離 子,陰離子和兩性離子乳化劑。例子包括甘油的酯,丙二酸的酯,聚乙二醇的脂肪酸酯,聚丙 二醇的脂肪酸酯,山梨糖醇的酯,山梨聚糖酸酐的酯,羧酸共聚物,葡萄糖的酯和醚,乙氧基 化醚,乙氧基化醇,磷酸烷基酯,聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯,脂肪酸酰胺,酰基乳酸酯,肥皂, TEA硬脂酸酯,DEA油醇聚醚-3磷酸酯,聚乙二醇20山梨聚糖單月桂酸酯(聚山梨醇酯20),聚 乙二醇5大豆固醇,硬脂醇聚醚-2,硬脂醇聚醚-20,硬脂醇聚醚-21,鯨蠟硬脂醇聚醚-20, PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯,鯨蠟醇聚醚-10,聚山梨醇酯80,十六烷基磷酸酯,十六烷 基磷酸鉀,二乙醇胺十六烷基磷酸酯,聚山梨醇酯60,甘油基硬脂酸酯,PEG-100硬脂酸酯及 其組合。
[0232]該個人護理組合物除了該親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,可以包含 0 . OOlwt %_20wt %,或者至少O.Olwt%,或者至少0. lwt%,或者至少0.5wt %,或者至少 lwt%,和高到20wt%,或者高到15wt%,或者高到10wt%,或者高到8wt%,或者高到5wt% 的乳化劑,基于該個人護理組合物的重量。合適的范圍的例子包括個人護理組合物除了親 脂性羥基酪醇碳酸酯化合物之外,還包括下面存在量的乳化劑:0.00lwt % -20wt %,或者 0.001¥1:%-15¥1:%,或者0.001¥1:%-10¥1:%,或者0.001¥1:%-8¥1:%,或者0.001¥1:%-5wt%,或者0.01wt%-20wt%,或者0.01wt%_15wt%,或者0.01wt%-10wt%,或者 0.01¥1:%-8¥1:%,或者0.01¥1:%-5¥1:%,或者0.1¥1:%-2〇¥1:%,或者0.1¥1:%-15¥1:%,或者 0 · lwt %-10wt %,或者0 · lwt %_8wt %,或者0 · lwt %_5wt %,或者0 · 5wt % _20wt %,或者 0 · 5wt %_15wt %,或者0 · 5wt %-10wt %,或者0 · 5wt %_8wt %,或者0 · 5wt %_5wt %,或者 1界1:%-2〇¥1:%,或者1¥1:%-15¥1:%,或者1¥1:%-1〇¥1:%,或者1¥1:%-8¥1:%,或者1¥1:%-5wt%,在每種情況中基于該個人護理組合物的重量。
[0233] 包含在該個人護理組合物中的親脂性羥基酪醇碳酸酯化合物具有減少細紋或皺 紋外貌,或者減少老年斑的能力。該皮膚癥狀可以是干性皮膚,老化,松弛,具有細紋或者皺 紋,或者具有老年斑(雀斑,日光斑,色斑,超色素沉著等)。該個人護理組合物可以施用到皮 膚上,包括胸肩區域的皮膚(例如脖子,肩膀和/或上胸),面部皮膚和身體的其他部分,包括 胳臂,手,胸部,腹部,上背和下背,腿,臀部,腳等。
[0234] 該個人護理組合物的形式可以變化。本發明的個人護理組合物可以以流延產品的 形式存在。流延產品的例子包括棒,蠟筆,處于碟子中(其可以通過直接接觸或者用海綿來 使用),其可以用作流延粉底,流延腮紅或者流延眼影,口紅,用于嘴唇的護理粉底或者護理 油或者遮瑕產品。它們還可以以軟膏,凝膠,霜,洗劑,液體,蠟,氣霧劑,上光劑,粉末等形式 存在。
[0235] 本發明的個人護理組合物在25°C是可傾倒的。
[0236] 本發明的個人護理組合物可以是無水的,這意味著該組合物包含5wt%或者更少, 或者4wt %或者更少,或者3.5wt %或者更少,或者3wt %或者更少,或者2wt %或者更少的 水。無水個人護理組合物的例子包括曬黑油和保濕化合物(例如礦脂)。
[0237] 本發明的個人護理組合物理想的是皮膚病學可接受的。
[0238] 本發明的個人護理組合物可以是乳液,糊或者膠體分散體。該膠體或者分散相粒 子的平均粒度可以是lnm-1000nm,或者5nm-500nm,或者10nm-100nm。該個人護理組合物可 以包含膠體分散體,在其中分散相的存在量是〇 . 5-小于50wt %,或者2-40wt %,或者2-30wt%,基于該組合物的重量。該膠體懸浮液可以是在液體或固體連續相中的固體分散相, 或者在液體或者固體連續相中的液體分散相。
[0239] 本發明所提供的新方法,化合物和組合物進一步通過下面的實施例來說明。
[0240] 實施例
[0241] 實施例1:4-羥基苯乙基棕櫚酸酯(化合物4,R2 = n-C15H31)
[0242] 將棕櫚酸(1928,0.75111〇1)在66°(:熔融。加入酪醇(103.58,0.75111〇1)以及11 8的 Novozyme 435,并且將該稠漿體在60-65°C輕輕攪拌一整夜,同時緩慢氮氣吹掃來帶走水。 薄層色譜分析顯示反應完成。加入庚烷(600mL)來從產物中酶珠,其是過濾通過2微米玻璃 過濾器來進行的。將該庚烷溶液冷卻到45°C和點晶。使得該漿體緩慢冷卻到室溫一整夜,然 后進一步冷卻到0-5 °C。在攪拌1小時后,將它過濾和用冷庚烷清洗,并且將產物干燥來產生 246.3g(87% )的白色材料,熔點58-59°C。妒匪1?光譜是與該結構一致的。
[0243] 實施例2:3-甲酰-4-羥基苯乙基棕櫚酸酯(化合物5,R2 = n-C15H31)
[0244] 將實施例1的酯(25.9g,68.6mmol)在氮氣下溶解在125mL的THF中。不同于使用新 的HPLC等級THF瓶,沒有對水的存在采取預防措施。然后加入無水氯化鎂(12.2g,128mmol) 和26.9g(266mm 〇l)的三乙基胺,將該漿體升溫到40°C。該漿體在它受熱時增稠。然后加入仲 甲醛(13.58,450臟〇1),并且將該漿體在40-45°(:保持23小時。冊^:分析(23011111)顯示反應不 完全,具有大約11 %的起始材料和2 %的相應的2-羥乙基中間體。將該漿體冷卻和加入25mL 的濃HC1在75mL水中的溶液,將溫度保持在低于25°C。然后將200mL水加入該溶液,此時產物 沉淀。將該漿體過濾和空氣干燥來產生25.5g(92%)的產物,它的組成與在先分析相同。將 該材料通過從175mL的異丙基醇(在0-5 °C過濾和清洗)重結晶來凈化,來產生16g(63 %回收 率)的材料,并且HPLC檢測是95.5% ;熔點53-55°C,妒匪!?是與該結構一致的。
[0245] 實施例3:3,4_二羥基苯乙基棕櫚酸酯(化合物6,R2 = n-C15H31)
[0246] 在45°C將實施例2的醛(23.68,58.5臟〇1)溶解在10〇11^的異丙醇。將該溶液冷卻到 35°(:,并且在30-35°(:滴加8.88的45%1(0!1(70111111〇1)在1501^水中的溶液。將該溶液冷卻20-25°C和在大約20min在20-25°C滴加8g的35%過氧化氫(82mmol)在10mL水中的溶液。注意到 適度放熱曲線,但是該溫度是通過水浴而易于控制的。產物在添加過氧化物過程中沉淀。將 該漿體保持1小時,此時它表現出弱的過氧化物測試(淀粉-碘化物紙)。加入乙酸(2mL)來將 pH從大約8降低到大約6。將該漿體過濾,水洗,并且將產物空氣干燥來產生20.8g(91 % )的 白色固體。HPLC分析顯示了面積%產物是93.6,熔點是61-62°C,和tfNMR是與所述結構一致 的。在通過HPLC分離之前實施例3的組成:91 %的產物,1 %的甲酸酯9,3 %的起始材料。
[0247] 實施例4:3,4_雙(乙氧基羰氧基)苯乙基棕櫚酸酯化合物= =
[0248] 將實施例4的二醇(51.2g,0.13mol)在氮氣下溶解在600mL丙酮中。然后在25-30°C 加入氯甲酸乙酯(26.4mL,. 27mo 1)的流體。將該溶液冷卻至lj〇-5 °C,同時用氮氣吹掃來凈化。 將該氮氣吹掃用氮氣氛代替,并且在_2°C到5°C緩慢加入28g(0.277mol)的三乙基胺(強放 熱曲線)。在添加后,使得所形成的漿體在大約1小時內升溫到20°C,并且浸入2800mL的水 中。將所形成的油攪拌一整夜,在此時它部分凝固。將它萃取到乙酸乙酯中,并且將所形成 的溶液用水再次清洗。在干燥(MgS0 4)后,真空除去乙酸乙酯,并且將所形成的固體(64.9g) 從300mL乙醇中重結晶,在15 °C點晶和在0-5 °C過濾和清洗。所獲得的白色固體(54.4g, 78% )的HPLC檢測(210nm)是93.7%和熔點是39-40°C。從300mL乙醇中的另一重結晶將HPLC 檢測升高到96.4% (85 %回收率)。護匪1?光譜證實了該結構。
[0249] 對比例5 :實施例2的化合物使用Piersanti等人,16讓&116(11'〇111^1:1:,52,4938-4940,2011中所述的間氯過苯甲酸路線來反應。
[0250] 將實施例2的3.13g醛(7.7mmol),50mL的二氯甲烷和2.46g的77%間氯過苯甲酸 (llmmol)攪拌一整夜。HPLC分析(副產物3-氯苯甲酸沒有通過HPLC方法檢測)顯示了大約 20 %的未反應的醛,32 %的期望的產物和大約20 %的甲酸酯,對應于下面的結構9。其余的 峰未鑒定。加入另外〇. 5g的間氯過苯甲酸,并且將該反應回流一整夜,但是HPLC沒有太大改 善。在通過所提及的程序整理之后,期望的產物的HPLC面積百分比是61%和起始材料的面 積百分比是17%。還觀察到結構10的一些相應的鄰位醌和一些甲酸酯9,但是不可能精確的 積分這些峰。該組合物沒有沉淀。給定了通過HPLC所檢測的期望的產物的低檢測,將該組合 物丟棄。
[0251]
[0252] 實施例6:3,4-雙(乙氧基羰氧基)苯乙基棕櫚酸酯化合物2,R2 = n-C15H31,R! = C2H5 的酶水解
[0253] 將3,4-雙(乙氧基羰氧基)苯乙基棕櫚酸酯(100mg; 0 · 186mmol)溶解在2mL甲苯中。 加入Novozyme 435(固定在丙稀酸樹脂上的假絲酵母南極洲脂肪酶B)(100mg),隨后加入 2mL的pH7磷酸酯緩沖液。將該混合物強力攪拌和通過HPLC定期分析。在24h后,LC分析顯示 75.4 %的化合物2轉化成羥基酪醇。在48h后,LC分析顯示82.6 %的化合物2轉化成羥基酪 醇。
[0254] 沒有酶的對照反應顯示沒有轉化成羥基酪醇。
[0255] 對比例7:羥基酪醇三己酸酯
[0256] 將羥基酪醇(lg;6.49mmol)溶解在 2.31^(2.258;28.4111111〇1;4.4當量)和加入甲苯 (9mL)來提供霧濁溶液。該混合物在冰水中冷卻,并且加入己酰基氯(2.88g; 21.4mmol; 3.3 當量)。通過添加和攪拌形成固體變得困難,因此將該混合物用5mL甲苯稀釋來使其攪拌。將 該混合物在冰水中攪拌45min,在此時LC分析顯示沒有羥基酪醇和一個主峰。將該混合物用 乙酸乙酯稀釋和依次用水,1.5M HC1 (20mL)和5 %碳酸氫鈉(20mL)清洗。將所形成的有機溶 液用硫酸鎂干燥,過濾和濃縮。將所形成的粗產物通過硅膠墊過濾,并且用1:4乙酸乙酯:庚 烷洗提,將濾出液在高真空下汽提來產生2.09g(72%)的羥基酪醇三己酸酯。fNMR光譜證 實了該結構。
[0257] 對比例8:羥基酪醇三己酸酯的酶水解
[0258] 將對比例8的羥基酪醇三己酸酯(10Omg ; 0.223mmo 1)溶解在2mL甲苯中。加入 Novozyme 435(固定在丙稀酸樹脂上的假絲酵母南極洲脂肪酶B)(100mg),隨后加入2mL的 PH7磷酸酯緩沖液。將該混合物強力攪拌和通過HPLC定期分析。在24h后,LC分析顯示<1% 的羥基酪醇三己酸酯轉化成羥基酪醇。在48h后,LC分析顯示<1 %的羥基酪醇三己酸酯轉 化成羥基酪醇。
[0259] 表1:羥基酪醇酯碳酸氫酯和羥基酪醇三酯的對比酶水解。
【主權項】
1. 一種制造式6所示的親脂性徑基酪醇醋的方法: 其包含用過氧化物化合物氧化,蠟: 其中R2是支化或者直鏈的、飽和的或者不飽和的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪族、月旨 環族或者燒芳基基團。2. 權利要求1的方法,其中所述的過氧化物包含過氧化氨。3. 權利要求1的方法,其中所述的氧化是使用濃度為30wt % -40wt %的過氧化物的過氧 化物水溶液,W1-2當量的過氧化物化合物/當量的親脂性徑基酪醇醋的量來進行的。4. 權利要求1的方法,其中R2包含C8-C24伯或仲、支化或者直鏈的、飽和的或者不飽和的 脂肪族、脂環族或者燒芳基基團。5. 權利要求4的方法,其中化是未取代的。6. 權利要求1的方法,其中所述的式6的親脂性徑基酪醇醋進一步在碳酸醋方法中反 應,所述的碳酸醋方法包含將所述的親脂性徑基酪醇化合物與甲酸醋化合物、碳酸氨醋化 合物或者其混合物反應,來獲得式2所示的徑基酪醇碳酸醋化合物:O7. 權利要求6的方法,其中所述的碳酸醋方法是在不存在溶劑時進行的。8. 權利要求6的方法,其中甲酸醋或者碳酸氨醋在該碳酸醋方法中的存在量是O . 7-20 當量,基于每徑基當量的該親脂性徑基酪醇化合物。9. 權利要求1的方法,其中所述的式5的親脂性甲酯酪醇醋是通過4-(2-?乙基)酪的親 脂性醋與甲醒或者能夠產生甲醒的物質反應來獲得的。10. 權利要求9的方法,其中所述的4-(2-?乙基)酪的親脂性醋具有式4所示的結構:其中R2是支化或者直鏈的、飽 ]或者未取代的C2-C24脂肪族、月旨 環族或者燒芳基基團。11. 一種具有通式2所示結構[ b合物: 其中Ri是飽和的或者不飽和的、文化現苦且粧W、瑕代的或者未取代的脂肪族、脂環族 或者燒芳基C1-C22脂肪族、脂環族或者燒芳基;和其中R2是飽和的或者不飽和的、支化或者 直鏈的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪族、脂環族或者燒芳基基團。12. 權利要求11的化合物,其中化是C8-C24基團,和Ri是Ci-Cs。13. 權利要求12的化合物,其中R2比R盛團多了至少6個碳原子。14. 權利要求11-13任一項的化合物,其中I?2 = Cl2-C24和化=Cl-Cs。15. -種用于局部施用到角質表面的組合物,所述的組合物包含通式2的親脂性徑基酪 醇碳酸醋化合物:其中Ri是飽和的或者不飽和的、支化或者直鏈的、取代的或者未取代的、脂肪族、脂環族 或者燒芳基C1-C22脂肪族、脂環族或者燒芳基基團;和 其中R2是飽和的或者不飽和的、支化或者直鏈的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪族、月旨 環族或者燒芳基基團。16. 權利要求15的組合物,其中所述的組合物包含化妝品組合物。17. 權利要求15的組合物,其中所述的組合物包含眼線膏、眼影、口紅、染眉毛油、粉底、 腮紅或者指甲油。18. 權利要求35的組合物,其中所述的組合物包含皮膚護理組合物。19. 權利要求38的組合物,其中所述的組合物包含皮膚保濕劑、抗衰老洗劑、嬰幼兒護 理產品、身體油、浴后和淋浴產品、肥皂、洗發劑、或者防曬霜或者日曬色洗劑。20. -種式5所示的親脂性甲酯酪醇酷:其中R2是C8-C24伯或仲、支化或者直鏈的、飽和的或者不飽和的脂肪族、脂環族或者燒芳 基基團。
【文檔編號】C07C69/30GK105916835SQ201480060128
【公開日】2016年8月31日
【申請日】2014年10月22日
【發明人】尼爾·沃倫·波阿斯, 羅伯特·約瑟夫·馬萊斯基
【申請人】伊士曼化工公司