異惡唑衍生物系列物及其應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種新的化學物質，具體涉及一種異惡唑衍生物系列物，本申請還涉 及所述異惡唑衍生物系列在醫療領域的應用。
【背景技術】
[0002] 異惡唑是一種生物活性非常有趣的小分子；一些異惡唑衍生物能夠從自然界中提 煉出來。例如：從傘菌類植物毒蠅鵝膏菌和豹斑毒鵝膏菌中能夠提取出鵝膏蕈氨酸。鵝膏 蕈氨酸是一種強烈的神經毒素，能夠導致劇烈的神經中毒：當被直接注射到實驗老鼠的腦 部，部分鵝膏蕈氨酸能夠透過血腦屏障而不受其影響，在部分代謝成為蠅蕈醇后，余下的則 被分泌排泄掉[Olpe, 1978 ;Michelot, 2003]。蠅蕈醇同樣能夠從傘菌類植物毒蠅鵝膏菌、 豹斑毒鵝膏菌和黃蓋鵝膏菌中提取得到。
[0003] 異惡唑也是許多藥物的基礎成分，包括DMRD (來氟米特，Aventis公司制藥銷售 的Arava)，C0S-2抑制劑（伐地考昔，Pfizer公司制藥銷售的Bextra)，和抗痙攣劑（唑尼 沙胺，Dainippon Pharmaceutical 公司制藥銷售的 Zonegran)。
[0004] 異惡唑及其部分衍生物的分子結構式如下：
[0006] Isoxazole Ibotenic acid Muscimol Leflunomide Valdecoxib Zonisamide
[0007] 異惡唑鵝膏蕈氨酸蠅蕈醇來氟米特伐地考昔唑尼沙胺
【發明內容】
[0008] 本發明的目的是提供一種全新的異惡唑衍生物系列物及應用。
[0009] 為了達到上述的技術效果，本發明采取以下技術方案：
[0010] 異惡唑衍生物系列物，其特征在于：所述異惡唑衍生物系列物的分子結構式為下 列分子結構式中的任意一種，具體為：
[0011]
[0012] 發明人還研究了所述異惡唑衍生物系列物在醫藥領域、尤其是作為疾病治療的應 用之一是作為治療炎癥、關節炎、紅斑狼瘡、克隆氏病、多器官硬化癥、動脈粥樣硬化、牛皮 癬的治療藥物。
[0013] 所述異惡唑衍生物系列物還能夠作為制備治療化學治療或放射治療引發的組織 臟器損傷或細胞損傷的治療藥物。
[0014] 所述異惡唑衍生物系列物還能夠作為制備治療淋巴瘤與多發性骨髓瘤的造血干 細胞移植的治療藥物。
[0015] 所述異惡唑衍生物系列物還可以作為增強造血干細胞的活動為隨后的細胞收集 與同體移植創造條件的藥物。
[0016] 所述異惡唑衍生物系列物還可以作為治療造血系統疾病的藥物，所述的造血系統 疾病包括急性非淋巴細胞白血病、急性淋巴細胞白血病、慢性粒細胞白血病、毛細胞白血 病、少見類型白血病、多器官硬化癥（MOS)、多發骨髓病、霍奇金病（HD)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL)、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、再生障礙性貧血、陣發性睡眠性血紅蛋白尿癥（PNH)、骨髓纖 維化、先天性免疫缺陷病、先天性造血異常癥、自身免疫性疾病（SLE)、多發性炭化、硬皮病。
[0017] 本發明與現有技術相比，具有以下的有益效果：
[0018] 本發明的異惡唑衍生物系列物，將有可能成為新的、具有特定效果的藥物制劑，具 有較大的市場前景和推廣價值。
【具體實施方式】
[0019] 下面結合本發明的實施例對本發明作進一步的闡述和說明。
[0020] 實施例：
[0021] 異惡唑衍生物系列物的分子結構式為下列分子結構式中的任意一種，具體為：
[0023] 其中XCY-41、XCY-31、XCY-21、XCY-Il是發明人為了便于區分上述物質而標注的 代號，不具備其他意義。
[0024] 盡管這里參照本發明的解釋性實施例對本發明進行了描述，上述實施例僅為本發 明較佳的實施方式，本發明的實施方式并不受上述實施例的限制，應該理解，本領域技術人 員可以設計出很多其他的修改和實施方式，這些修改和實施方式將落在本申請公開的原則 范圍和精神之內。
【主權項】
1. 異惡唑衍生物系列物，其特征在于：所述異惡唑衍生物系列物的分子結構式為下列 分子結構式中的任意一種，具體為：2. 權利要求1所述的異惡唑衍生物系列物的應用，其特征在于：所述異惡唑衍生物系 列物應用于治療炎癥、關節炎、紅斑狼瘡、克隆氏病、多器官硬化癥、動脈粥樣硬化、牛皮癬。3. 權利要求1所述的異惡唑衍生物系列物的應用，其特征在于：所述異惡唑衍生物系 列物應用于治療化學治療或放射治療引發的組織臟器損傷或細胞損傷。4. 權利要求1所述的異惡唑衍生物系列物的應用，其特征在于：所述異惡唑衍生物系 列物應用于治療淋巴瘤與多發性骨髓瘤的造血干細胞移植。5. 根據權利要求4所述的異惡唑衍生物系列物的應用，其特征在于：所述異惡唑衍生 物系列物應用于增強造血干細胞的活動為隨后的細胞收集與同體移植創造條件。6. 權利要求1所述的異惡唑衍生物系列物的應用，其特征在于：所述異惡唑衍生物系 列物應用于治療造血系統疾病。7. 根據權利要求6所述的異惡唑衍生物系列物的應用，其特征在于：所述的造血系統 疾病包括急性非淋巴細胞白血病、急性淋巴細胞白血病、慢性粒細胞白血病、毛細胞白血 病、少見類型白血病、多器官硬化癥（MOS)、多發骨髓病、霍奇金病（HD)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL)、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、再生障礙性貧血、陣發性睡眠性血紅蛋白尿癥（PNH)、骨髓纖 維化、先天性免疫缺陷病、先天性造血異常癥、自身免疫性疾病（SLE)、多發性炭化、硬皮病。
【專利摘要】本發明公開了一種異惡唑衍生物系列物及其應用，所述異惡唑衍生物系列物的分子結構式為下列分子結構式中的任意一種：本發明的異惡唑衍生物系列物，將有可能成為新的、具有特定效果的藥物制劑，具有較大的市場前景和推廣價值。
【IPC分類】A61P35/00, A61P19/04, A61P17/06, A61P35/02, A61P13/12, A61P7/00, A61P25/00, C07D405/14, A61P37/02, A61P9/12, C07D405/06, A61P19/02, A61P17/00, A61P39/00, A61P7/06, A61P29/00
【公開號】CN105017234
【申請號】CN201410175851
【發明人】張翼冠, 邵佳駒
【申請人】張翼冠
【公開日】2015年11月4日
【申請日】2014年4月28日