8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氫-6H-氮雜*并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮的馬 ...的制作方法
【專利說明】8-氟-2-{4-[(甲氨基）甲基]苯基}-1,3,4,5-四 氫-6H-氮雜暴并[5, 4, 3-cd]吲哚-6-酮的馬來酸鹽、其 藥物組合物及其用途
[0001] 本申請是2011年2月10日提交的發明名稱為"8-氟-2-{4-[(甲氨基）甲基] 苯基}-1，3, 4, 5-四氫-6H-氮雜》作并[5, 4, 3-cd]吲哚-6-酮的鹽和多晶型物"的中國專 利申請201180009237.0的分案申請。
[0002] 相關申請
[0003] 本申請要求2010年2月12日提交的美國專利申請第61/304, 277號的優先權，該 申請全文援引加入本文。
技術領域
[0004] 本發明涉及8-氟-2-{4-[(甲氨基）甲基]苯基}-1，3, 4, 5-四氫-6H-氮雜 并[5, 4, 3-cd]吲哚-6-酮的新的多晶型鹽以及它們的制備方法。本發明還涉及包含至少 一種多晶型形式的藥物組合物以及此類多晶型形式和組合物的治療和/或預防用途。
【背景技術】
[0005] 化合物8-氟-2-{4_[(甲氨基）甲基]苯基}-1，3,4,5_四氫-6H-氮雜」并
[5, 4, 3-cd]吲哚-6-酮（"化合物）
[0006]
【主權項】
1.8-氟-2-{4-[(甲氨基）甲基]苯基}-1，3,4,5-四氫-6!1-氮雜承并[5,4,3-〇(1] 吲哚-6-酮的馬來酸鹽。
2. 如權利要求1所述的鹽，其中所述鹽是晶體。
3. 如權利要求1所述的鹽，其中所述鹽是結晶無水鹽。
4. 藥物組合物，其包含如權利要求1-3中任一項所述的鹽。
5. 如權利要求4所述的藥物組合物在制備用于治療由聚（ADP-核糖）聚合酶活性所介 導的哺乳動物疾病病狀的藥物中的用途，其中所述治療包括向有此需要的哺乳動物給藥治 療有效量的如權利要求4所述的藥物組合物。
6. 如權利要求1-3中任一項所述的鹽在制備用于治療癌癥的藥物中的用途。
【專利摘要】本發明涉及8-氟-2-{4-[(甲氨基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氫-6H-氮雜并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮(式I)的馬來酸鹽、包含其的藥物組合物及其用途。此類多晶型形式可以是藥物組合物的成分，并且可用于治療由聚(ADP-核糖)聚合酶活性所介導的哺乳動物疾病病狀，包括諸如癌癥的疾病病狀。
【IPC分類】C07D487-06, A61P35-00, A61K31-55
【公開號】CN104876937
【申請號】CN201410818193
【發明人】P·A·巴斯富德, A·M·坎佩塔, A·吉爾默, M·C·瓊斯, E·庫古洛斯, S·盧特拉, R·沃爾頓
【申請人】輝瑞公司
【公開日】2015年9月2日
【申請日】2011年2月10日
【公告號】CA2787881A1, CN102884066A, CN102884066B, EP2534153A1, US8754072, US9045487, US20120302550, US20140243318, US20150238504, WO2011098971A1