臭山羊中有效成分的提取方法和應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及中草藥有效成分的提取及其應用，具體地說是臭山羊中有效成分的提 取方法和應用。
【背景技術】
[0002] 臭山羊（Orixa japonicaThunb.)，又名臭苗、臭常山、大山羊，為蕓香科植物，具有 疏風清熱，行氣活血，解毒除濕，截瘧，鎮痛的功效，主要化學成分為喹啉生物堿，對生物活 性的研宄較少，近代藥理研宄也不多見，其有效部位、有效成分，作用機理仍不明確。
[0003] 本發明課題組，在有關臭山羊的研宄中，發現臭山羊乙醇浸膏、臭山羊乙酸乙酯酸 萃取物和臭山羊乙酸乙酯堿萃取物具有良好的抑制結核分枝桿菌活性，并申請專利《一種 臭山羊的提取物及其制備方法和用途》，申請號201310673761. 9。本發明課題組在對臭山 羊的進一步研宄中，對臭山羊乙酸乙酯萃取物作進一步的分離，獲得臭山羊有效成分中的5 個化合物，對5個化合物研宄發現，5個化合物都具有良好的抑制肺炎克雷伯桿菌活性，同 時具有良好的抑制金黃色葡萄球菌活性，臭山羊中提取的5個化合物在抑制肺炎克雷伯桿 菌活性和抑制金黃色葡萄球菌活性方面從未見報道。
[0004] 肺炎桿菌，學名為肺炎克雷伯菌，是腸桿菌科克雷伯菌屬中致病性較強的重要致 病菌和醫源性感染菌。在醫院感染的敗血癥中，克雷伯桿菌等重要病原菌，病死率較高。本 發明的發明人，為進一步發掘臭山羊的藥用價值，用臭山羊中分離得到的5個化合物對肺 炎克雷伯菌進行活性篩選實驗，結果發現這5個化合物具有良好的抑制肺炎克雷伯菌活 性，同時具有良好的抑制金黃色葡萄球菌活性。
【發明內容】
[0005] 本發明的目的在于提供一種臭山羊有效成分的提取方法，并將提取物用于制備防 治細菌性肺炎和防治金黃色葡萄球菌的藥物或藥劑。
[0006] 本發明臭山羊中有效成分的提取方法，是以臭山羊植物的根、莖和葉為原料，自然 風干、粉碎，用乙醇超聲提取，回收溶劑乙醇，得乙醇浸膏，乙醇浸膏經水溶解，用乙酸乙酯 萃取，回收乙酸乙酯得乙酸乙酯萃取物，乙酸乙酯萃取物經丙酮溶解，經硅膠柱用石油醚/ 乙酸乙酯體系梯度洗脫得到5個化合物，其中喹啉生物堿4個，香豆素1個，這5個化合物 都具有良好的抑制肺炎克雷伯氏桿菌活性和抑制金黃色葡萄球菌活性。5個化合物的結構 式如下：
【主權項】
1. 臭山羊中有效成分的提取方法，以臭山羊植物的根、莖和葉為原料，自然風干、粉碎， 用乙醇浸提，減壓蒸餾回收溶劑乙醇，得乙醇浸膏，乙醇浸膏經水溶解，用乙酸乙酯萃取，減 壓蒸餾回收乙酸乙酯得乙酸乙酯萃取物，乙酸乙酯萃取物經丙酮溶解，經硅膠柱用石油醚/ 乙酸乙酯混合液體系梯度洗脫得到5個化合物，其中喹啉生物堿4個，香豆素1個，這5個 化合物都具有良好的抑制肺炎克雷伯氏桿菌活性，同時具有良好的抑制金黃色葡萄球菌活 性，5個化合物結構式如下：
2. 按照權利要求1所述的一種臭山羊有效成分的提取方法，按下列步驟進行： (1) 將臭山羊植物的根、莖和葉為原料，自然風干，粉碎，得臭山羊細粉； (2) 將臭山羊細粉，加95%V/V乙醇，在超聲波作用下浸提，超聲波頻率為40KHz，浸提溫 度為30-40°C，浸提時間為30min，臭山羊細粉與乙醇重量比為1:8,浸提三次，合并三次浸 提液； (3) 過濾浸提液，濾液經減壓蒸餾回收乙醇，得乙醇浸膏； (4) 乙醇浸膏用水溶解，用乙酸乙酯萃取，乙醇浸膏水溶液于乙酸乙酯體積比1:1萃取 3次，合并萃取液；經減壓蒸餾回收乙酸乙酯，得乙酸乙酯萃取物； 其特征在于步驟（5) (5) 乙酸乙酯萃取物經丙酮溶解，轉移到硅膠柱，用石油醚/乙酸乙酯=9/1體系洗脫得 到化合物1;石油醚/乙酸乙酯=8/2體系洗脫得到化合物2;石油醚/乙酸乙酯=7/3體系 洗脫得到化合物3、4;石油醚/乙酸乙酯=6/4體系洗脫得到化合物5,通過核磁共振和波普 解析的手段鑒定了這5個化合物。
3. 按照權利要求1或2所述的臭山羊中有效成分的應用，其特征是臭山羊有效成分化 合物1至化合物5用于制備防治細菌性肺炎的藥物或藥劑。
4. 按照權利要求1或2所述的臭山羊中有效成分的應用，其特征是臭山羊有效成分化 合物1至化合物5用于制備防治金黃色葡萄球菌的藥物或藥劑。
【專利摘要】本發明臭山羊中有效成分的提取方法和應用，涉及中草藥有效成分的提取和應用，以臭山羊植物的根、莖和葉為原料，自然風干、粉碎，用乙醇超聲提取，回收溶劑乙醇，得乙醇浸膏，乙醇浸膏經水溶解，用乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯得乙酸乙酯萃取物，經石油醚/乙酸乙酯體系梯度洗脫得到5個化合物，其中喹啉生物堿4個，香豆素1個，這5個化合物都具有良好的抑制肺炎克雷伯氏桿菌活性和抑制金黃色葡萄球菌活性。
【IPC分類】C07D311-16, A61P31-04, C07D491-153, C07D491-056, C07D215-26
【公開號】CN104860953
【申請號】CN201510228871
【發明人】張振, 趙偉, 李岑, 呂慶銀
【申請人】貴州理工學院
【公開日】2015年8月26日
【申請日】2015年5月7日