甲磺酸倍他司汀新晶型b及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于醫藥領域，涉及一種甲磺酸倍他司汀新晶型B及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 甲橫酸倍他司汀（Betahistine mesilate，CAS :54856_23_4)，其化學結構式如下
【主權項】
1. 一種甲磺酸倍他司汀晶型B，其特征在于熔點為136-138°C。
2. 如權利要求1所述的甲磺酸倍他司汀晶型B，其特征在于其X-射線粉末衍射圖譜在 2 0 值約 17. 250、19. 690、21. 141、21. 400、21. 649、22. 570、25. 518、32. 389、35. 760±0. 2° 的位置有對應特征衍射峰。
3. 如權利要求1所示的甲磺酸倍他司汀晶型B，其特征在于，所述晶型B的差示掃描熱 分析圖（DSC圖）如說明書附圖2所示。
4. 如權利要求1所示的甲磺酸倍他司汀晶型B，其特征在于，所述晶型B的X射線粉末 衍射圖如說明書附圖4所示。
5. 如權利要求1-4所示的晶型B的制備方法，其特征在于將甲磺酸倍他司汀溶于親水 性有機溶劑中，然后與水按比例混合，加熱溶解，冷卻析晶。
6. 如權利要求5所述的方法，其中親水性有機溶媒是指乙醇、異丙醇、乙二醇、乙腈、四 氫呋喃中的一種或幾種。
7. 如權利要求5所述的方法，親水性溶劑與水的比例保持在30 : 1~100 : 1之間。
8. 如權利要求5所述的方法，冷卻析晶的溫度保持在0~30°C。
9. 一種藥物組合物，包含甲磺酸倍他司汀晶型B和藥用輔料。
10. 如權利要求1-4所述的甲磺酸倍他司汀晶型B，其特征在于，該晶型在制備用于治 療治療內耳眩暈癥（即美尼爾綜合癥）藥物方面的應用。
【專利摘要】本發明報道了一種治療血管擴張藥物甲磺酸倍他司汀新晶型B及其制備方法，其特征在于熔點為136-138℃，X-射線粉末衍射圖譜在2θ值約17.250、19.690、21.141、21.400、21.649、22.570、25.518、32.389、35.760±0.2°的位置有對應特征衍射峰。該晶型具有純度高、穩定性強、便于工業生產等優點。
【IPC分類】C07D213-38, A61P27-16, C07C303-44, A61P9-12, C07C309-04, A61K31-4458, A61P9-10
【公開號】CN104860876
【申請號】CN201410312828
【發明人】盧建勛, 張錦聰, 孫占國, 龔萬渠, 張海濱, 王斌
【申請人】北京恩成康泰生物科技有限公司
【公開日】2015年8月26日
【申請日】2014年7月3日