茋類化合物,含其的藥物組合物及其制備方法和應用
【技術領域】
[0001] 本發明屬于藥物技術領域，具體設及從重樓中分離得到的一種巧類化合物，含其 的藥物組合物及其制備方法和應用。
【背景技術】
[0002] 重樓屬植物是一類極具藥用價值的植物，全世界共有24種，我國擁有19種，其 中西南各省區種類和資源極為豐富。國內外學者很重視對重樓的研究，其具有較強的生 理活性及獨特的藥用價值。重樓在李時珍所著的《本草綱目》中W圣休之名收載，為下品； 并W重臺根等異名被歷代本草古籍記載。《中華人民共和國藥典》收載該藥為云南重樓 ParispolyphyllaSmithvar.yunnanensis(Franch. )Hand.-Mazz.gSc-tlBi枝花戶 /7(97_7片如^^知Simthvar.chinensis(F.)Hara的干燥根莖。又名圣休、^;：[^|^一枝花、草河 車。主產于長江流域及南方各省。秋季采挖，除去須根，洗凈，曬干。切片生用。
[0003] 重樓具有清熱解毒、消腫止痛、涼肝定驚之功效，用于腕腫、咽喉腫痛、毒蛇咬傷、 跌打傷痛、涼風抽搖等癥。現已從該屬植物中分離鑒定了 50余種化合物，主要有C27醬體 皂巧、C21孕醬燒巧、脂肪酸醋、醬醇及其巧、黃酬巧、B2晚皮激素及多糖。其中醬體皂巧 44種，占總化合物的80%W上，醬體皂巧元為螺醬燒醇類、異螺醬燒醇類、味醬燒醇類W及 變形螺醬類，均有很強的生理和藥理活性。現代藥理研究重樓有止血、枯疲和抑菌、鎮靜鎮 痛、抗早孕殺滅精子、抗細胞毒等作用，臨床用于治療功能性子宮出血、神經性皮炎、外科炎 癥W及腫瘤等，都有顯著的療效。在我國，重樓是著名的中成藥云南白藥、季德勝蛇藥片、宮 血寧膠囊等的主要組成藥物。
【發明內容】
[0004] 本發明的目的是提供一種從重樓中分離得到的一種巧類化合物，含其的藥物組合 物及其制備方法和應用。
[0005] 本發明的上述目的是通過下面的技術方案得W實現的： 具有下述結構式的化合物（I);
【主權項】
1. 具有下述結構式的化合物（I ):
2. 藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1所述的化合物（I)和藥學上可接受 的載體。
3. 根據權利要求1所述的化合物（I )的制備方法，其特征在于，包含以下操作步驟： (a) 重樓藥材粉碎，用75%乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油醚、乙 酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物； (b) 將步驟（a)中乙酸乙酯萃取物用DlOl大孔樹脂除糖，依次用10%乙醇和70%乙醇洗脫， 收集70%洗脫液，減壓濃縮；（c)將步驟（b)中70%乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離，依次 用體積比為40:1、20:1、10:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到4個組分；（d)將步驟 (c) 中組分4用正相硅膠進一步分離，依次用體積比為8:1、5:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯 度洗脫得到3個組分；（e)將步驟（d)中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體 積百分濃度為55%的甲醇水溶液等度洗脫，根據薄層板收集餾分，減壓濃縮；（f)濃縮物用 Sephadex LH-20葡聚糖凝膠純化，甲醇洗脫，根據薄層板收集餾分，減壓濃縮得到純的化合 物（I )。
4. 根據權利要求1所述的化合物（I )在制備治療黑色素瘤的藥物中的應用。
5. 根據權利要求2所述的組合物在制備治療黑色素瘤的藥物中的應用。
【專利摘要】本發明公開了茋類化合物，含其的藥物組合物及其制備方法和應用，屬于藥物技術領域，具體涉及從重樓中分離得到的一種茋類化合物，含其的藥物組合物及其制備方法和應用。該化合物為首次報道，可以從重樓中提取、分離純化得到，純度高。體外試驗證明該化合物能夠抑制黑色素瘤細胞的增殖，可以用來開發成治療黑色素瘤的藥物。
【IPC分類】C07D307-80, A61P35-00, A61K31-343
【公開號】CN104829567
【申請號】CN201510168542
【發明人】宣海成
【申請人】宣海成
【公開日】2015年8月12日
【申請日】2015年4月10日