4-氨基-3-氯-5-氟-6-(取代的)吡啶-2-甲酸酯的制備方法
【專利說明】4-氨基-3-氯-5-氟-6-(取代的）吡啶-2-甲酸酯的制 備方法
[0001] 本發(fā)明申請是基于申請日為2012年01月24日，申請?zhí)枮?01280014336. 2(國際 申請?zhí)枮镻CT/US2012/022285)，發(fā)明名稱為"4-氨基-3-氯-5-氟-6-(取代的）吡啶-2-甲 酸酯的制備方法"的專利申請的分案申請。
技術(shù)領(lǐng)域
[0002] 本發(fā)明涉及4-氨基-3-氯-5-氟-6-(取代的）吡啶-2-甲酸酯的制備方法。 更具體而言，本發(fā)明涉及其中5-氟取代基是在方法方案早期通過鹵素交換引入的4-氨 基-3-氯-5-氟-6-(取代的）吡啶-2-甲酸酯的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0003] 美國專利6, 297, 197B1特別地描述了某些4-氨基-3-氯-5-氟_6_(烷氧基 或芳基氧基）吡啶-2-甲酸酯化合物及其作為除草劑的用途。美國專利6, 784, 137B2 和7, 314, 849B2特別地描述了某些4-氨基-3-氯-5-氟_6_(芳基）吡啶-2-甲酸 酯化合物及其作為除草劑的用途。美國專利7, 432, 227B2特別地描述了某些4-氨 基-3-氯-5-氟-6-(烷基）吡啶-2-甲酸酯化合物及其作為除草劑的用途。這些專利中每 個都描述了通過使得相應的5-(未取代的）吡啶-2-甲酸酯與1-(氯甲基）-4-氟-1，4-二 氮鐵二環(huán)[2. 2. 2]辛燒二（四氟硼酸鹽）的氟化來制造4-氨基-3-氯-5-氟-6-(取代 的）吡啶-2-甲酸酯起始物質(zhì)。不必依賴于用昂貴的氟化劑如1-(氯甲基）-4-氟-1，4-二 氮鑰二環(huán)[2. 2. 2]辛烷二（四氟硼酸鹽）對吡啶-2-甲酸酯的5-位進行直接氟化對生成 4_氨基-3-氯-5-氟-6-(取代的）吡啶-2-甲酸酯而言將會是有利的。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004] 本發(fā)明涉及從3, 4, 5, 6-四氯吡啶-2-甲腈制備4-氨基-3-氯-5-氟-6-(取代 的）吡啶-2-甲酸酯的方法。更具體而言，本發(fā)明涉及式I的4-氨基-3-氯-5-氟-6-(取 代的）吡啶-2-甲酸酯的制備方法
【主權(quán)項】
1.下式的化合物： a)
其中X和Y獨立地表示F或Cl; b)
其中X和Y獨立地表示F或Cl，但條件是X和Y中至少一個是F; C)
其中妒表示F、C1、化或I。
【專利摘要】4-氨基-3-氯-5-氟-6-(取代的)吡啶-2-甲酸酯是通過一系列步驟方便地從3,4,5,6-四氯吡啶-2-甲腈制備的，所述步驟包括氟交換、胺化、鹵素交換和水解、酯化和過渡金屬輔助的偶聯(lián)。
【IPC分類】C07D213-84
【公開號】CN104788368
【申請?zhí)枴緾N201510105205
【發(fā)明人】K·E·阿恩特, J·M·倫加, 朱遠明, G·T·惠特克, C·T·羅威
【申請人】陶氏益農(nóng)公司
【公開日】2015年7月22日
【申請日】2012年1月24日
【公告號】CA2825475A1, CN103874685A, EP2668163A2, EP2668163A4, US9067890, US20120190857, US20140142317, US20150274669, WO2012103041A2, WO2012103041A3