一種依本膦酸鈉的制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物制備的領域，尤其是一種依本膦酸鈉的制備方法。
【背景技術】
[0002]依本膦酸鈉是第三代雙膦酸鹽類藥物，為雙膦酸類強效骨吸收抑制劑。主要用于治療惡性腫瘤高鈣血癥。由于目前在生產依本膦酸鈉過程中，制造復雜，生產成本高。
【發明內容】
[0003]本發明要解決的技術問題是:為了克服上述中存在的問題，提供了一種依本膦酸鈉的制備方法。
[0004]本發明解決其技術問題所采用的技術方案是:一種依本膦酸鈉的制備方法，具體步驟如下:戊胺和苯甲醛反應，生成Schiff’ s堿，再在鈀-炭催化下加氫得到N-芐基戊胺，用甲醛和甲酸進行甲基化，得到N-芐基-N-甲基戊胺，在鈀-炭作用下催化加氫，脫去N上的芐基，再和丙烯酸甲酯反應，然后水解，得依本膦酸鈉。
[0005]本發明的有益效果是:所述的一種依本膦酸鈉的制備方法，其制造成本低，生產效率高。
【具體實施方式】
[0006]現在結合本發明作進一步詳細的說明。
[0007]本發明的一種依本膦酸鈉的制備方法，具體步驟如下:戊胺和苯甲醛反應，生成Schiff’ s堿，再在鈀-炭催化下加氫得到N-芐基戊胺，用甲醛和甲酸進行甲基化，得到N-芐基-N-甲基戊胺，在鈀-炭作用下催化加氫，脫去N上的芐基，再和丙烯酸甲酯反應，然后水解，得依本膦酸鈉。
[0008]以上述依據本發明的理想實施例為啟示，通過上述的說明內容，相關工作人員完全可以在不偏離本項發明技術思想的范圍內，進行多樣的變更以及修改。本項發明的技術性范圍并不局限于說明書上的內容，必須要根據權利要求范圍來確定其技術性范圍。
【主權項】
1.一種依本膦酸鈉的制備方法，其特征是具體步驟如下:戊胺和苯甲醛反應，生成Schiff ’ s堿，再在鈀-炭催化下加氫得到N-芐基戊胺，用甲醛和甲酸進行甲基化，得到N-芐基-N-甲基戊胺，在鈀-炭作用下催化加氫，脫去N上的芐基，再和丙烯酸甲酯反應，然后水解，得依本膦酸鈉。
【專利摘要】本發明涉及藥物制備的領域，尤其是一種依本膦酸鈉的制備方法。具體步驟如下：戊胺和苯甲醛反應，生成Schiff’s堿，再在鈀-炭催化下加氫得到N-芐基戊胺，用甲醛和甲酸進行甲基化，得到N-芐基-N-甲基戊胺，在鈀-炭作用下催化加氫，脫去N上的芐基，再和丙烯酸甲酯反應，然后水解，得依本膦酸鈉。本發明所述的一種依本膦酸鈉的制備方法，其制造成本低，生產效率高。
【IPC分類】C07F9-38
【公開號】CN104744508
【申請號】CN201310726258
【發明人】張云
【申請人】張云
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年12月26日