異黃酮化合物,其藥物組合物及其制備方法和用圖
【技術領域】
[0001] 本發明屬于天然藥物領域,具體涉及從雞血藤中分離得到的一種新的異黃酮化合 物I,其藥物組合物及其制備方法和用途。。
【背景技術】
[0002] 雞血藤是一味傳統活血化瘀中藥,以其藤汁紅如雞血而得名,藥用歷史悠久,始 見于《本草備要》,歷代本草均有記載,《中國藥典》規定其原植物為密花豆5)9<3從〇/〇/?5· 辦erecim Dunn,生于山野、深谷、疏林、密林中的陰濕處,它主要分布于廣西、廣東。雞血 藤又名大血藤、血藤、血風藤、三葉雞血藤,性溫,味苦、甘,歸肝、腎經。雞血藤為中醫治療血 癥和風濕的重要藥物。現代研宄表明,雞血藤具有良好的抗病毒和抗腫瘤作用,能提高病人 的免疫力。
[0003] 雞血藤化學成分多樣,主要含有黃酮類、萜類、木質素類及蒽醌類等化學成分。目 前分離得到的代表性化合物包括:表無羈萜醇、胡蘿卜苷、谷留醇、7-酮基-β_谷甾醇、 刺芒柄花素、芒柄花苷、櫻黃素、阿佛洛莫生、大豆素、3, 7-二羥基-6-甲氧基二氫黃酮醇、 表兒茶精、異甘草苷元、3, 4, 2',4' -四羥基查耳酮、甘草查耳酮Α、苜豬酚、原兒茶酸、9-甲 氧基香豆雌酚和木豆異黃酮等。這其中,很多都是黃酮類化合物。
[0004] 免疫系統是機體防衛病原體入侵最有效的武器,它能發現并清除異物、外來病原 微生物等引起內環境波動的因素。免疫功能是自身天然防御疾病的屏障,免疫功能失調,則 免疫監視功能失去作用,不能清除突變細胞,也是引發腫瘤的原因之一。機體的免疫系統分 為特異性免疫和非特異性免疫,非特異性免疫是與生俱來的,特異性免疫是主要的方式,這 兩種免疫方式通常都是協同作用的。參與免疫反應的有T淋巴細胞、B淋巴細胞、NK細胞、 巨噬細胞及其分泌的免疫因子。IFN-Y在機體細胞免疫中的作用主要是激活免疫反應,不 具有直接殺傷病毒的功能,但在機體對抗病毒感染和腫瘤侵襲的過程中具有重要的地位。 因此,通過研宄化合物對小鼠全血和脾淋巴細胞培養上清中的IFN-γ濃度水平影響的試 驗方法能夠在一定程度上反映一個化合物在抗病毒感染和抗腫瘤方面的研宄價值和應用 前景。
【發明內容】
[0005] 本發明的目的是提供一種從雞血藤中分離得到的一種新的異黃酮化合物I,其藥 物組合物及其制備方法和用途。
[0006] 本發明的上述目的是通過下面的技術方案得以實現的: 本發明新的異黃酮化合物I的結構式如下:
【主權項】
1. 具有下述結構式的異黃酮化合物I :
藥物組合物,其中含有治療有效量的權利要求1所述的化合物I和藥學上可接受的載 體。
2. 權利要求1所述的化合物I的制備方法,其特征在于:雞血藤粉碎,75%乙醇回流提 取3次,每次3h,合并提取液,濃縮至無醇味,依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和正丁醇萃 取,分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物。
3. 乙酸乙酯萃取物用硅膠柱色譜分離,依次用氯仿-甲醇按照體積比10:0,9:1,7:1, 6:4,0:10梯度洗脫得到5個組分。
4. 組分3經硅膠柱色譜,依次用氯仿-甲醇按體積比95:5,80:10, 70:10梯度洗脫,得 到3個組分。
5. 組分2經聚酰胺柱色譜,用氯仿-甲醇體積比9:1洗脫,得到純的化合物I。
6. 權利要求1所述的化合物I在制備提高血清IFN-Y濃度的藥物中的應用。
7. 權利要求1所述的化合物I在制備抗病毒感染或抗腫瘤藥物中的應用。
8. 權利要求2所述的組合物在制備提高血清IFN-Y濃度的藥物中的應用。
9. 權利要求2所述的組合物在制備抗病毒感染或抗腫瘤藥物中的應用。
【專利摘要】本發明屬于天然藥物領域,具體涉及從雞血藤中分離得到的一種新的異黃酮化合物Ⅰ,含其的藥物組合物及其制備方法和醫藥用途。該化合物為首次報道,體外試驗能極顯著提高小鼠全血培養上清和脾淋巴細胞培養上清中的IFN-γ濃度水平,反映化合物Ⅰ在抗病毒感染和抗腫瘤方面具有非常好的研究價值和應用前景。
【IPC分類】A61P31-12, A61K31-357, A61P35-00, C07D407-04
【公開號】CN104744448
【申請號】CN201510083696
【發明人】莊愛華
【申請人】莊愛華
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2015年2月15日