O)的合成及應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種具抗癌活性的配合物口n化L4)2].化0)的合成及應用。
【背景技術】
[0002] 近年來研究發現水楊酵希夫堿類配合物具有良好的抑菌、消炎、抗腫瘤等生物活 性,水楊酵希夫堿配合物的合成及其生物活性的研究已成為藥物化學、生物學者研究的重 要課題,為社會發展和技術進步發揮著日益重要的作用。特別是高效新藥緊缺的現在,開發 具良好抗癌活性的藥物是解決高效新藥緊缺問題方法之一。配合物口n(H2L 4)2].化2〇)具有 獨特的生物活性,可W用作設計合成具有應用前景的低毒高效的抑菌、抗腫瘤等藥物,具有 潛在用途。
【發明內容】
[0003] 本發明的目的就是為設計合成具抗癌活性的配合物口n(H2L4)2].化2〇),利用溶劑 熱法合成配合物口n(H2L 4)2].化2〇)及作為抗腫瘤藥物的應用。
[0004] 本發明涉及的配合物陸化L4)2].化0)的分子式為;C2化sBraNsOyZn,分子量為: 657. 65,晶體結構數據見表一,鍵長鍵角數據見表二。化合物口n(H2L4)2].化2〇)對人肝癌細 胞株炬化-7404)、人肝癌細胞化巧G2)、子宮頸癌細胞化eLa)、人膀脫癌細胞(T-24)和正常 人肝細胞株化L-7702)等腫瘤細胞生長均有抑制作用。
[000引表一;陸化L4)2].化0)的晶體學參數
[0006]
【主權項】
1. 一種具抗癌活性的配合物[Zn(H2L4)2]. (H2O),其特征在于配合物[Zn(H2L4)2]. (H2O) 分子式為:C22H28Br2N 2O7Zn,分子量為:657. 65,晶體結構數據見表一,鍵長鍵角數據見表二; 所述配合物[Zn(H2L4)2]. (H2O)的合成方法具體步驟為: (1) 將2. Olg分析純的5-溴水楊醒置于三口燒瓶中,加入15ml的無水乙醇加熱攪拌 待其完全溶解,然后加入l.〇51g分析純的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇,再加入IOml的 無水乙醇,水浴加熱,設定溫度為65°C,回流攪拌120分鐘;得到的溶液于室溫下冷卻、自然 揮發結晶,靜置3天后,得到黃色的塊狀晶體H 3L4, H3L4為2-((5-溴-2-羥基苯亞甲基)氨 基)-2-甲基-1,3-丙二醇; (2) 將0· 144克步驟(1)合成的H3L4和0· 220克分析純二水乙酸鋅溶于15-20毫升體 積比為5 :5的無水乙醇和自制蒸饋水的混合溶液中; (3) 將步驟(2)所得的溶液轉入聚四氟乙烯的反應釜中,在80-90°C下反應120小時, 降溫至室溫,過濾,濾液置于室溫下自然揮發結晶,10天后得到單晶級配合物[Zn(H 2L4)2]. (H2O);通過單晶衍射儀測定配合物[Zn(H 2L4)2]. (H2O)的結構; 表一:UZn(H2L4)2]. _)}的晶體學參數
表二:UZn(H9L4)9] · (H9OM 的鍵長(A)和鍵角(° )
2.根據權利要求1所述的配合物[Zn(H2L4)2]. (H2O)的應用,其特征在于配合物 [Zn(H2L4)2]. (H2O)作為抗腫瘤藥物應用。
【專利摘要】本發明公開了一種具抗癌活性的配合物[Zn(H2L4)2].(H2O)的合成及應用。[Zn(H2L4)2].(H2O)的分子式為:C22H28Br2N2O7Zn,分子量為:657.65。(1)將2.01g分析純的5-溴水楊醛和15ml的無水乙醇混合,然后加入1.051g分析純的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇和10ml的無水乙醇,加熱、回流攪拌、冷卻、結晶、靜置,得到H3L4 (H3L4=2-((5-溴-2-羥基苯亞甲基)氨基)-2-甲基-1,3-丙二醇)。(2)將0.144克H3L4和0.220克分析純二水乙酸鋅溶于15-20毫升體積比為5:5的無水乙醇和自制蒸餾水的混合溶液中;(3)轉入聚四氟乙烯的反應釜中,反應、降溫、過濾、結晶。[Zn(H2L4)2].(H2O)能作為抗腫瘤藥物應用。本發明工藝簡單、成本低廉、化學組分易于控制、重復性好、產品純度高并產量高。
【IPC分類】C07C251-24, C07C249-02, A61P35-00
【公開號】CN104649930
【申請號】CN201510071712
【發明人】張淑華, 李桂, 陳林波, 張海洋
【申請人】桂林理工大學
【公開日】2015年5月27日
【申請日】2015年2月11日