一種控制二氫楊梅素消旋率的方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬于化學/天然產物領域，涉及一種控制二氫楊梅素消旋率的方法，尤其 涉及一種在提取過程中控制二氫楊梅素消旋率的方法。
【背景技術】
[0002]二氫楊梅素（dihydromyricelin)，又稱蛇葡萄素（ampelopsin)，首先由Kotake和 Kubota于1940年從蛇葡萄屬植物楝葉玉葡萄（Ampelopsismeliaefolia)的葉中分離得 到，是一種二氫黃酮醇類黃酮化合物，化學結構為3, 5, 7, 3'，4'，5' -六羥基-2, 3-雙氫黃酮 醇。二氫楊梅素廣泛存在于蛇葡萄科蛇葡萄屬植物中，也存在于楊梅科、杜醒科、藤黃科、大 戟科、橄欖科、豆科、山欖科及柳科等科植物中，在醫藥、保健、食品、畜牧、飼料等多個領域 具有重要的應用價值。現代藥理研宄證明，二氫楊梅素具有抗氧化、抗腫瘤、抗炎、鎮痛、降 壓、降糖、降脂、抑制體外血小板聚集和體內血栓的形成、解酒保肝、抗病原微生物及提高免 疫力等多方面的作用，充分開發利用二氫楊梅素具有十分重要的實際意義。
[0003] 二氫楊梅素結構如式I所示。
【主權項】
1. 一種控制二氫楊梅素消旋率的方法，其特征在于通過控制金屬離子濃度實現。
2. 如權利要求1所述的方法，其特征在于所述的金屬離子為過渡金屬離子。
3. 如權利要求1所述的方法，其特征在于通過降低金屬離子濃度來阻止二氫楊梅素消 旋；或者通過提高金屬離子濃度來促進二氫楊梅素消旋化； 優選地， 所述的降低金屬離子濃度是將金屬離子濃度降低至低于5Xl(T4m〇l/L ;所述的提高金 屬離子濃度是指將金屬離子濃度提高至高于5X 10_4mol/L。
4. 如權利要求1所述的方法，其特征在于，還進一步控制溫度和/或pH值。 所述的控制溫度，是通過降低溫度來阻止二氫楊梅素消旋化；或者通過提高溫度來促 進二氫楊梅素消旋化； 所述的控制pH值，是通過使pH值偏向酸性來阻止二氫楊梅素消旋化；或者通過使pH 值偏向堿性來促進二氫楊梅素消旋化； 優選地， 所述的降低溫度是使溫度降低至50°C以下；所述的提高溫度是使溫度提高至95°C或 以上。
5. 如權利要求1-4任一所述的方法，其特征在于該方法是一種在提取過程中控制二氫 楊梅素消旋的方法，從而得到不同消旋率的產物。
6. -種阻止二氫楊梅素消旋的提取方法，其特征在于，所采用的提取溶劑金屬離子含 量低于5X 10 4mol/L ;優選地，不含金屬離子。
7. 如權利要求6所述的方法，其特征在于， 所述的提取溶劑為水、醇、酯、酮、醚中的一種或幾種的混合物； 優選地，當采用的提取溶劑中含有水時，水的導電率不高于100 us/cm;更優選地，不 高于 10 y s/cm〇
8. 如權利要求6所述的方法，其特征在于， 還進一步將提取溫度控制在50°C以下，pH值控制在7以下； 優選地，所述的提取溫度不低于35°C ;更優選地，所述的提取溫度為35~45°C ; 優選地，所述的pH值不低于4 ;更優選地，為4~5。
9. 一種右旋二氫楊梅素產品，其特征在于，所述產品的光學純度為60%以上；優選地， 所述產品的光學純度為80%以上；更優選地，為85%以上；進一步優選地，為95%以上。
10. -種制備光學純二氫楊梅素的方法，其特征在于包括以下步驟： 取蛇葡萄屬植物，加入不含金屬離子的乙醇-水溶液，在低于50°C溫度下提取30~60 分鐘得到提取液； 提取液過濾所得的濾液于35~50°C蒸發至無乙醇，調節pH為4~7,加入熱去離子水 使固體完全溶解，得二氫楊梅素粗品溶液，再進一步純化、結晶，得產品； 優選地，所述的乙醇-水溶液中乙醇的質量分數為60~95%。
【專利摘要】本發明屬于化學/天然產物領域，公開了一種控制二氫楊梅素消旋率的方法，通過控制金屬離子濃度實現，尤其是過渡金屬離子。通過降低金屬離子濃度可以降低二氫楊梅素消旋化作用；通過提高金屬離子濃度可以促進二氫楊梅素消旋化作用。通過進一步控制溫度和pH值，可以更好地控制消旋作用，從而在提取分離過程中獲得光學純的二氫楊梅素。其操作簡便、安全、高效、經濟，可形成規模化制備光學純的右旋二氫楊梅素。
【IPC分類】C07D311-40, C07D311-32
【公開號】CN104628695
【申請號】CN201510062355
【發明人】王文清, 熊微, 方建國, 施春陽, 劉旭, 陳婧, 侯小龍, 童慶
【申請人】華中科技大學同濟醫學院附屬同濟醫院
【公開日】2015年5月20日
【申請日】2015年2月5日