一種含硝基苯s-葡萄糖苷結構的化合物及其用圖
【技術領域】
[0001] 本發明涉及與2型糖尿病相關的藥物領域。具體而言，本發明涉及對2型糖尿病 有治療作用的一種含硝基苯S-葡萄糖苷結構的2型鈉依賴性葡萄糖轉運子（SGLT2)抑制 劑、制備方法及用途。
【背景技術】
[0002] 全球糖尿病患者呈現逐漸增加的趨勢，其中約絕大多數為2型糖尿病患者。目前 在臨床使用的抗糖尿病藥物主要有磺酰脲類、二甲雙胍類、噻唑烷二酮類、α -葡糖苷酶抑 制劑類、二肽基肽酶-IV抑制劑類和胰島素類藥物。這些藥物具有良好的治療效果，但長期 治療存在較為嚴重的副作用；且由于存在耐藥性，在有些情況下及時聯合用藥都難以控制 患者的血糖。
[0003] 2型鈉依賴性葡萄糖轉運子（SGLT2)是近年來發現的治療糖尿病的新靶點。SGLT2 主要分布在腎臟近端小管，其作用是吸收尿中的葡萄糖，并將其返回到血液中，因此抑制 SGLT2的就能夠降低血液中葡萄糖濃度。當SGLT2功能受到抑制時，更多的葡萄糖將會從尿 液中分泌，這將有助于糖尿病患者保持正確的血糖水平。
[0004] 中國專利CN200610093189. 9公開了下列結構的化合物作為SGLT2抑制劑：
[0005]
[0006] 其中，A 為 0, S，NH，（CH2)n, η = 0-3。
【主權項】
1. 具有式I結構的化合物及其藥學上可以接受的前藥酯，
2. 合成權利要求1所述化合物的方法：
化合物II和化合物III反應得到IV ;化合物IV和V在堿存在下反應得到VI ;VI脫去 乙酰基得到I ;所述堿選自各種無機堿和有機堿；所述脫乙酰基的試劑選自NH3、無機堿、醇 鈉。
3. 權利要求1所述化合物及其藥學上可以接受的鹽和前藥酯在制備治療糖尿病藥物 方面的應用。
【專利摘要】本發明涉及與糖尿病相關的藥物領域。具體而言，本發明涉及一種含硝基苯S-葡萄糖苷結構的2型鈉依賴性葡萄糖轉運子(SGLT2)抑制劑、其制備方法以及在制備糖尿病藥物中的應用。
【IPC分類】A61P3-10, C07H1-00, C07H15-203, A61K31-7036
【公開號】CN104530151
【申請號】CN201510020877
【發明人】蔡子洋
【申請人】佛山市賽維斯醫藥科技有限公司
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2015年1月15日