一種對稱性釕金屬化合物及其作為制備抗腫瘤藥物的應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及抗腫瘤藥物領域，具體涉及一種對稱性釕金屬化合物及其作為抗腫瘤 藥物的應用。
【背景技術】
[0002] 順鉑作為治療癌癥的藥物，長期使用具有嚴重的副作用，這些副作用大大限制了 順鉑的使用。這促使科學家不斷尋找其它的金屬化合物，作為順鉑的替代藥物。釕金屬化 合物與順鉑相比，由于具有相對低的毒性，在生物體內易于吸收，而且易于聚集在腫瘤組織 中，釕系金屬化合物作為抗腫瘤藥物受到越來越多的關注。到目前為此，兩種釕金屬化合物 NAMI和KP1019進入二期臨床，前者對轉移瘤有較強的抑制作用，后者對結腸癌有明顯的治 療效果，能抑制一些順鉑不起作用的腫瘤的生長。近年來，釕（II)多吡啶化合物抗腫瘤活 性的研宄引起了化學家和藥物學家極大的興趣。開發更多的能特異性治療癌癥的釕（II) 多吡啶化合物對于人類戰勝癌癥疾病具有重要的意義。
[0003] 本課題組在之前的專利CN1027315A公開了化合物[Ru(dmp)2(adppz)] (ClO4)2具 有一定的抗癌作用，此專利是在專利CN102731577 A的基礎上繼續研發改進，合成出全新骨 架的化合物，合成出來的新化合物的抗癌活性更加優異，有利于開發效果更好的抗癌藥物。
【發明內容】
[0004] 本發明所要解決的首要問題是，提供一種對稱性釕金屬化合物。
[0005] 本發明所要解決的另一個技術問題是，提供一種對稱性釕金屬化合物在制備具有 抗腫瘤作用的藥物中的應用。
[0006] 本發明所要解決的技術問題通過以下方法予以實現：
[0007] -種對稱性釕金屬化合物，所述化合物為釕（II)多吡啶金屬化合物，含有式I所 示的結構：
[0008]
【主權項】
1. 一種對稱性釕金屬化合物，所述化合物為釕（II)多吡啶金屬化合物，其特征在于， 含有式I所示的結構： 式I。
2. 根據權利1所述的對稱性釕金屬化合物，其特征在于，其陽離子部分具有式I所示 的結構。
3. 根據權利要求2所述的對稱性釕金屬化合物，其特征在于，其分子式為 C6〇H4(iN 1(iC1208Ru ;簡寫為[Ru(dmp)2(pddppn)] (C104)2,其中[1?11((11]^)2&(1(^聊)] 2+的結構如 式I所示。
4. 權利要求1~3任一項所述的對稱性釕金屬化合物在制備具有抗腫瘤作用的藥物中 的應用。
5. 根據權利要求4所述的應用，其特征在于，所述的腫瘤為肝癌、肺癌、宮頸癌或成骨 肉瘤。
【專利摘要】本發明屬于抗腫瘤藥物領域，具體公開了一種對稱性釕金屬化合物及其作為抗腫瘤藥物的應用。所述化合物為釕(II)多吡啶金屬化合物，具有很好的抗癌活性，尤其對肝癌、肺癌、宮頸癌或成骨肉瘤癌等癌癥治療效果顯著。
【IPC分類】A61P35-00, A61K31-555, C07F15-00
【公開號】CN104530134
【申請號】CN201410621001
【發明人】劉云軍, 蔣光彬, 黃宏靚, 李偉, 韓冰潔
【申請人】廣東藥學院
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2014年11月6日