O)配合物的合成方法及作為抗癌藥物應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種單晶級[Cu2(L11)2] · (H2O)配合物的原位合成方法及作為抗癌藥 物應用。
【背景技術】
[0002] 近年來出現了原位合成技術，即在一定條件，通過化學反應，在反應體系內原位 生成一種或幾種新型的化合物，通過原位合成，可以獲得其他合成方法難以獲得的化合物。 吡唑酮衍生物及其配合物具有獨特的生物活性，可以用作設計合成具有應用前景的低毒有 效的抗菌、抗腫瘤等藥物、功能材料的前驅體，具有重要的潛在用途。
【發明內容】
[0003] 本發明的目的就是為設計合成吡啶-吡唑雜環衍生物金屬配合物，利用溶劑熱方 法和原位合成技術單晶級[Cu 2(L11)2] · (H2O)配合物以及作為抗癌藥物應用。
[0004] 本發明涉及的單晶級[Cu2(L11)2] · (H2O)配合物的分子式為：C68H56Cu2N 18O21Br6, 分子量為=2067.80, H2L11= (4S)-4-丁基 3, 6-二甲基 1，8_ 二（6-溴吡啶）-4-(2-(6-溴 吡啶）-5-(甲酯基）-3-氧-2, 3-二氫-1-氫-吡唑）-9-氧-1，2, 7, 8-四氮雜螺[4.4] 壬-6-烯-3, 4, 6-三甲酸甲酯，晶體結構參數表見表一，鍵長鍵角數據見表二；細胞毒性測 試數據見表三、表四，具有良好的抗腫瘤活性。
[0005] 表一：[Cu2(L11)2] · (H2O)的晶體學參數
[0006]
【主權項】
L 一種單晶級[Cu2(L11)2] · (H2O)配合物，其特征在于單晶級[Cu2(L11)2] · (H2O)配 合物的分子式為：C68H56Cu2N18O 21Br6,分子量為：2067. 80, H2L11= (4S)-4- 丁基 3, 6-二甲 基1，8_二（6-溴吡啶）-4-(2-(6-溴吡啶）-5-(甲酯基）-3-氧-2, 3-二氫-1-氫-吡 唑）-9_氧-1，2, 7, 8-四氮雜螺[4.4]壬-6-烯-3, 4, 6-三甲酸甲酯，晶體結構參數表見表 一，鍵長鍵角數據見表二；具有良好的抗腫瘤活性； 所述單晶級[Cu2(L11)2] · (H2O)配合物的原位合成方法具體步驟為： (1) 將0. 08-0. 16克分析純5-乙酸-1- (6-溴吡啶）-1-氫-吡唑-3-甲酸甲酯， 0. 05-0. 15克分析純三水硝酸銅溶于10-20毫升體積比為1 :2的無水乙腈和分析純正丁醇 的混合溶液中； (2) 將步驟（1)所制得的溶液轉入聚四氟乙烯的反應釜中，在80-90°C下反應60-80小 時，降溫至室溫，過濾，濾液置于室溫下自然揮發結晶，8天后得到單晶級[Cu 2(L11)2] · (H2O) 配合物； 表一：[Cu2 (L11)2] · (H2O)的晶體學參數
表二：[Cu2 (L11)2] · (H2O)的鍵長.(A)和鍵角（。）
2.根據權利要求1所述的單晶級[Cu2(L11)2] · (H2O)配合物，其特征在于單晶級 [Cu2(L11)2] · (H2O)配合物作為抗癌藥物應用。
【專利摘要】本發明公開了一種單晶級[Cu2(L11)2]·(H2O)配合物的合成方法及作為抗癌藥物應用。[Cu2(L11)2]·(H2O)的分子式為：C68H56Cu2N18O21Br6，分子量為：2067.80，H2L11 = (4S)-4-丁基3,6-二甲基1,8-二(6-溴吡啶)-4-(2-(6-溴吡啶)-5-(甲酯基)-3-氧-2,3-二氫-1-氫-吡唑)-9-氧-1,2,7,8-四氮雜螺 [4.4] 壬-6-烯-3,4,6-三甲酸甲酯。（1）將0.08-0.16克分析純5-乙酸-1-（6-溴吡啶）-1-氫-吡唑-3-甲酸甲酯和0.05-0.15克分析純三水硝酸銅溶于10-20毫升體積比為1：2的無水乙腈和分析純正丁醇的混合溶液中。（2）轉入反應釜中，在80-90°C下反應60-80小時，過濾，自然揮發結晶。[Cu2(L11)2]·(H2O)配合物能作為抗癌藥物應用。本發明工藝簡單、成本低廉、化學組分易于控制、重復性好并產量高。
【IPC分類】C07F1-08, A61P35-00
【公開號】CN104530098
【申請號】CN201410795878
【發明人】肖瑜, 黃秋萍, 張淑華
【申請人】桂林理工大學
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2014年12月19日