一種哌嗪類藥物中間體的合成方法
【專利摘要】本發明公開了一種哌嗪類藥物中間體的合成方法，包括以下步驟：步驟(1)：二乙醇胺與二氯亞砜反應制備二(2-氯乙基)甲胺鹽酸鹽；步驟(2)：3-氯苯胺和二(2-氯乙基)甲胺鹽酸鹽反應制備1-(3-氯苯基)哌嗪鹽酸鹽；步驟(3)：1-(3-氯苯基)哌嗪鹽酸鹽和1-溴-3-氯丙烷反應制備1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪鹽酸鹽。該路線簡便，易行，后處理操作也大大簡化，反應的條件溫和，產物純度高。
【專利說明】一種脈嗪類藥物中間體的合成方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及一種哌嗪類藥物中間體的合成方法。
【背景技術】
[0002] 哌嗪類化合物是雜環化合物的一個重要分支。1，4_N，N取代哌嗪類化合物是依托 哌酮，美吡哌唑，阿立哌唑，奈法唑酮等哌嗪類藥物合成的重要藥物中間體。現有技術中1， 4-N，N取代哌嗪類化合物的合成路線復雜，反應條件苛刻，產物純度較低。
【發明內容】
[0003] 本發明的目的是提供一種哌嗪類藥物中間體的合成方法，已解決現有技術中的上 述缺陷。
[0004] 為了達到上述目的，本發明的技術方案是：一種哌嗪類藥物中間體的合成方法，包 括以下步驟：
[0005] 步驟（1):二乙醇胺與二氯亞砜反應制備二（2-氯乙基）甲胺鹽酸鹽，
[0006] (HOCH2CH2) 2NH+S0C12 - (CICH2CH2) 2NHHGI+S02+HCI ;
[0007] 步驟（2) :3-氯苯胺和二（2-氯乙基）甲胺鹽酸鹽反應制備1-(3-氯苯基）哌嗪 鹽酸鹽，
[0008]
【權利要求】
1. 一種哌嗪類藥物中間體的合成方法，其特征在于，包括以下步驟： 步驟（1):二乙醇胺與二氯亞砜反應制備二（2-氯乙基）甲胺鹽酸鹽， (H0CH2CH2)2NH+S0C12 - (C1CH2CH2)2NHHG1+S02+HC1 ; 步驟（2) :3_氯苯胺和二（2-氯乙基）甲胺鹽酸鹽反應制備1-(3_氯苯基）哌嗪鹽酸 鹽，
步驟（3) :1_ (3-氯苯基）哌嗪鹽酸鹽和1-溴-3-氯丙烷反應制備哌嗪類藥物中間體 1_(3-氯苯基）-4_(3_氯丙基）哌嗪鹽酸鹽，
2. 根據權利要求1所述的哌嗪類藥物中間體的合成方法，其特征在于，步驟（1)的反應 溶劑是CHC13。
3. 根據權利要求1所述的哌嗪類藥物中間體的合成方法，其特征在于，步驟（2)的反應 溶劑是二甲苯。
4. 根據權利要求1所述的哌嗪類藥物中間體的合成方法，其特征在于，步驟（3)的反應 溫度是〇?l〇°C。
【文檔編號】C07D295/073GK104402842SQ201410663127
【公開日】2015年3月11日 申請日期:2014年11月19日 優先權日:2014年11月19日
【發明者】李卓才, 李蘇楊 申請人:蘇州喬納森新材料科技有限公司