一種N-（β-硝基烷基）酰胺類化合物的制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種N-（β-硝基烷基）酰胺類化合物的制備方法，涉及有機合成領域。本發明的反應通式為是其中R1為C6H5、4-CH3C6H4、4-FC6H4、4-ClC6H4、4-BrC6H4、2-BrC6H4或naphyl；R2為H或CH3；R3為Ph、CH3、Bn或CH2=CH；其具體步驟是將硝基醇加入反應瓶中，然后加入腈、三氟甲磺酸和溶劑，攪拌混勻，在溫度為25-40℃下，反應12h～48h，待反應結束后，減壓除溶劑，硅膠柱層析，即得N-（β-硝基烷基）酰胺類化合物。本發明的方法操作簡單、條件溫和，能夠合成一系列N-（β-硝基烷基）酰胺類化合物，收率高達95%。
【專利說明】一種N- ( β -硝基烷基)酰胺類化合物的制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及有機合成領域，尤其涉及的是一種N- ( β -硝基烷基)酰胺類化合物的制備方法。
【背景技術】
[0002]N- (β-硝基烷基)酰胺類化合物是一類重要的醫藥中間體，由于硝基可以很容易的轉變成其它官能團如羰基、氨基、羧基等，所以該類化合物在藥物合成中作用重大，特別是在各類氨基酸和二胺的合成中。目前，該類化合物的合成主要通過取代反應和烯烴的加成反應，其中取代反應具有原料制備麻煩、不是原子經濟性反應的缺點；烯烴的加成反應具有很好的原子經濟性，但是反應條件苛刻、相應的試劑昂貴且底物適應性有限。同時，現目前，該類重要的醫藥中間體在銷售市場上種類非常少，且價格昂貴，所以，尋找新的、高效低廉的合成N- ( β -硝基烷基)酰胺類化合物的方法并合成出種類各異的N- ( β -硝基烷基)酰胺類化合物具有很重要的理論意義和實際應用價值。
【發明內容】
[0003]本發明所要解決的 技術問題是針對現有技術的不足，提供了一種N- ( 硝基烷基)酰胺類化合物的制備方法。
[0004]本發明的技術方案如下:
[0005]一種N- (β_硝基烷基)酰胺類化合物的制備方法，其反應的通式為:
【權利要求】
1.一種N- (β-硝基烷基)酰胺類化合物的制備方法，其特征在于，反應的通式 9hK 卜 COR3為:Rryh°2 + RXK.........R1A^NO2 其中 R1 為 C6H5、4-CH3C6H4、4-FC6H4、
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征是，腈與硝基醇的摩爾比為1:1~8:1;三氟甲磺酸與硝基醇的摩爾比為1:1~4:1。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征是，溶劑為二氯甲烷或三氯甲烷；以使用的醇為基準，醇在反應液中的摩爾濃度為0.1~0.5mol/L。
【文檔編號】C07C233/13GK103864637SQ201410097899
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2014年3月17日 優先權日:2014年3月17日
【發明者】王周玉, 艾文思, 蔣珍菊, 珠理艷, 曾興文, 袁吉嵐 申請人:西華大學