新型哌嗪酰胺衍生物的制作方法
【專利摘要】本發明涉及式(I)的新型哌嗪酰胺衍生物，其中R1至R11，W，X和Y如說明書和權利要求書中所定義，以及其生理上可接受的鹽。這些化合物與LXRα和LXRβ結合，并且可用作藥物。
【專利說明】新型哌嗪酰胺衍生物
[0001]本申請是PCT國際申請日為2008年8月4日，PCT國際申請號為PCT/EP2008/060213、中國國家申請號為200880103083.X、發明名稱為《新型哌嗪酰胺衍生物旁的申請的分案申請。
[0002]本發明涉及下式(I)的新型哌嗪酰胺衍生物:
[0003]
【權利要求】
1.式⑴化合物
2.根據權利要求1的化合物，其中X是N。
3.根據權利要求1的化合物，其中X是CH。
4.根據權利要求1-3中任何一項的化合物，其中Y是N。
5.根據權利要求1-4中任何一項的化合物，其中R1是低級-烷基，芳基或芳基-低級-烷基，其中芳基任選被I至3個取代基取代，所述的取代基獨立地選自:鹵素和低級-烷基。
6.根據權利要求1-5中任何一項的化合物，其中R1是低級-烷基或苯基，所述苯基任選被I至2個取代基取代，所述的取代基獨立地選自:鹵素和低級-烷基。
7.根據權利要求1-6中任何一項的化合物，其中R1是正-丁基，苯基，4-氟-2-甲基_苯基，2_甲基-苯基，4_氣-苯基，2-氣_4_甲基-苯基或2，4- 二氣_苯基。
8.根據權利要求1-7中任何一項的化合物，其中R2是低級-烷基，芳基或選自異If唑基，喹啉基，噻吩基和吡啶基中的雜芳基，所述芳基或雜芳基任選被I至3個取代基取代，所述的取代基獨立地選自:鹵素，低級_烷基，低級_烷氧基，氟_低級_烷基，低級_燒氧基-羰基和苯基。
9.根據權利要求1-8中任何一項的化合物，其中R2是低級-烷基，苯基或選自喹啉基和吡啶基中的雜芳基，所述苯基或雜芳基任選被I至2個取代基取代，所述的取代基獨立地選自:鹵素，低級-烷氧基和氟-低級-烷基。
10.根據權利要求1-9中任何一項的化合物，其中R2是甲基，異丙基，3-甲氧基-苯基，3-氣-苯基，2- 二氣甲基_苯基，喧琳-8-基或吡啶-3-基。
11.根據權利要求1-10中任何一項的化合物，其中R3是芳基或選自吡啶基和吡嗪基中的雜芳基，所述芳基或雜芳基任選被I至3個取代基取代，所述的取代基獨立地選自:鹵素，低級_烷基和氟_低級_烷基。
12.根據權利要求1-11中任何一項的化合物，其中R3是苯基或吡嗪基，所述苯基或吡嗪基任選被I至2個取代基取代，所述的取代基獨立地選自:鹵素和低級-烷基。
13.根據權利要求1-12中任何一項的化合物，其中R3是2，5-二甲基-苯基，2-甲基_5_氣-苯基，2, 5- 二氣_苯基或3，6_ 二甲基-吡嚷_2_基。
14.根據權利要求1-13中任何一項的化合物，其中R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11是氫。
15.根據權利要求1-14中任何一項的化合物，所述化合物選自: [4-(2, 5-二甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(3-甲氧基-苯磺酰基)_哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(3-氯-苯磺酰基)-1-(4-氟-2-甲基-苯基)-哌嗪-2-基]-[4-(2，5-二甲基-苯基)_哌嗪-1-基]_甲酮， [4- (3-氯-苯磺酰基)-1- (4-氟-2-甲基-苯基)-哌嗪-2-基]-[4- (5-氯-2-甲基-苯基)_哌嗪-1-基]-甲酮， [4- (3-氯-苯磺酰基)-1-(4-氟-2-甲基-苯基)-哌嗪-2-基]-[4- (2，5- 二氯-苯基)_哌嗪-1-基]_甲酮， (-)-[4- (3-氯-苯磺酰基)-1-(4-氟-2-甲基-苯基)-哌嗪-2-基]-[4- (2，5- 二氯-苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮， [4- (3-氯-苯磺酰基)-1-(4-氟-2-甲基-苯基)-哌嗪-2-基]-(4-鄰-甲苯基-哌嗪-1-基)_甲酮， [4- (2，5- 二氯-苯基)-哌嗪-1-基]-[4- (3-甲氧基-苯磺酰基)-1-苯基-哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(2, 5- 二甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[4-(3-甲氧基-苯磺酰基)-1_苯基-哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(5-氯-2-甲基-苯基)_哌嗪-1-基]-[4-(3_甲氧基-苯磺酰基)-1_苯基-哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(3-氯-苯磺酰基)-1_鄰-甲苯基-哌嗪-2-基]-[4_(2，5- 二氯-苯基)-哌嗪-I-基]-甲酮， [4- (3-氯-苯磺酰基）- I-鄰-甲苯基-哌嗪-2-基]-[4- (5-氯-2-甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [4-(3-氯-苯磺酰基）-1_鄰-甲苯基-哌嗪-2-基]-[4_(2，5- 二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [I-芐基-4-(3-甲氧基-苯磺酰基）_哌嗪-2-基]-[4-(2，5- 二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， (-)-[I-芐基-4- (3-甲氧基-苯磺酰基）-哌嗪-2-基]-[4- (2，5- 二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [I-芐基-4-(3-氯-苯磺酰基）_哌嗪-2-基]-[4-(2，5-二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [I-芐基-4-(3, 5-二甲基-異曝唑-4-磺酰基）-哌嗪-2-基]-[4- (2，5- 二甲基-苯基）_哌嗪-I-基]_甲酮， [4-(3-氯-苯磺酰基）-1_丙基-哌嗪-2-基]-[4-(2，5-二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [I- 丁基-4-(3-氯-苯 磺酰基）_哌嗪-2-基]-[4-(2，5-二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [4-(3-氯-苯磺酰基）-1_戊基-哌嗪-2-基]-[4-(2，5-二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [4- (3-氯-苯磺酰基）-I-異丁基-哌嗪-2-基]-[4- (2，5- 二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [4- (3-氯-苯磺酰基）-I-苯乙基-哌嗪-2-基]-[4- (2，5- 二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [4-(4-氯-苯磺酰基）-1_戊基-哌嗪-2-基]-[4-(2，5-二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [I- 丁基-4-(4-氯-苯磺酰基）_哌嗪-2-基]-[4-(2，5-二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [4- (4-氯-苯磺酰基）-I-苯基-哌嗪-2-基]-[4- (2，5- 二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [4- (2-氯-苯磺酰基）-I-(4-氟-2-甲基-苯基）-哌嗪-2-基]-[4- (2，5- 二氯-苯基）_哌嗪-I-基]_甲酮， [4- (2-氯-苯磺酰基）-I-(4-氟-2-甲基-苯基）-哌嗪-2-基]-[4- (5-氯-2-甲基-苯基）_哌嗪-I-基]-甲酮， [4-(2-氯-苯磺酰基）-1-(4-氟-2-甲基-苯基）-哌嗪-2-基]-[4-(2，5-二甲基-苯基）_哌嗪-I-基]_甲酮， [4-(2, 5- 二氯-苯基）-哌嗪-I-基]-[I-(4-氟-2-甲基-苯基）-4-(萘-I-磺酰基）-哌嗪-2-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[I- (4-氟-2-甲基-苯基）-4-(萘-I-磺酰基）_哌嗪-2-基]-甲酮，[4-(2, 5-二甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(萘-1-磺酰基)-哌嗪-2-基]-甲酮， [1- (4-氟-2-甲基-苯基)-4-(萘-1-磺酰基)-哌嗪-2-基]-[4- (3-三氟甲基-吡啶-2-基)_哌嗪-1-基]-甲酮， [4- (2，5- 二氯-苯基)-哌嗪-1-基]-[1- (4-氟-2-甲基-苯基)-4-(喹啉-8-磺酰基)-哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(喹啉-8-磺酰基)_哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(2, 5-二甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟-2-甲基-苯基)-4-(喹啉-8-磺酰基)_哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(2, 5- 二氯-苯基)-哌嗪-1-基]-[4-(丙烷-2-磺酰基)-1_鄰-甲苯基-哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(聯苯-4-磺酰基)-1_鄰-甲苯基-哌嗪-2-基]-[4_(2，5- 二氯-苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮， 3-{3- [4- (2，5- 二氯-苯基)-哌嗪-1-羰基]-4-鄰-甲苯基-哌嗪-1-磺酰基}-噻吩-2-羧酸甲酯， [4-(3-氯-苯磺酰基)-1-(4-氟-2-甲基-苯基)-哌嗪-2-基]-(3' ,6' -二甲基-2，3，5，6-四氫-[1，2']聯吡嗪-4-基)-甲酮， [1-芐基-4-(3-氯-苯磺酰基)-哌嗪-2-基]-(3' ,6' - 二甲基-2，3，5，6-四氫-[1，2']聯吡嗪-4-基)-甲酮， [4-(3-氯-苯基)-哌啶-1-基]-[1-(4_氟-2-甲基-苯基)-4-(丙烷-2-磺酰基)-哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(3-氯-苯磺酰基)-1-鄰-甲苯基-哌嗪-2-基]-(3' ,6' -二甲基-2，3，5，6-四氫-[1，2,]聯吡嗪-4-基)-甲酮， 順式-[4- (2，5- 二甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[-1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-4-苯基-哌啶-3-基]-甲酮， [4- (2，5- 二甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S, 4S)-1-(3-甲氧基-苯磺酰基)_4_苯基-哌啶-3-基]-甲酮， [反式-1- (3-氯-苯磺酰基)-4-苯基-哌啶-3-基]-[4- (2，5- 二甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮， [反式-1-(3，5- 二甲基-異If唑-4-磺酰基)-4-苯基-哌啶-3-基]-[4-(2，5- 二甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮， [4-(2, 5- 二甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S，4S)-l-(3-甲氧基-苯磺酰基)-4_鄰-甲苯基-哌啶-3-基]-甲酮， [(3S, 4S) -1- (3-氯-苯磺酰基)-4-鄰-甲苯基-哌啶-3-基]-[4- (2，5- 二甲基-苯基)_哌嗪-1-基]_甲酮， [4- (2，5- 二甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-((3S, 4S)-1-甲磺酰基_4_鄰-甲苯基-哌唆-3-基)-甲酮， [(3S, 4S)-1-(3-氯-苯磺酰基)-4-苯基-哌啶-3-基]-[4- (2，5- 二甲基-苯基)-哌嗪-I-基]-甲酮， [4-(2, 5-二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-((3S，4S)-1-甲磺酰基-4-苯基-哌唆-3-基）-甲酮， [(3R, 4R)-I-(3-氯-苯磺酰基）-4-苯基-哌啶-3-基]-[4- (2，5- 二甲基-苯基）-哌嗪-1-基]-甲酮， [4-(2, 5- 二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[(3S，4R)-l-(3-甲氧基-苯磺酰基）-4_鄰-甲苯基-哌啶-3-基]-甲酮， [(3S, 4S)-I-(3-氯-苯磺酰基)-4- (4-氟-苯基)-哌啶-3-基]-[4- (5-氯-2-甲基-苯基）_哌嗪-I-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-I-基]-[(3S, 4S) -4- (4-氟-苯基)-I-(2-三氟甲基-苯磺酰基）_哌啶-3-基]-甲酮， [(3S, 4R)-I-(3-氯-苯磺酰基)-4- (4-氟-苯基)-哌啶_3_基]-[4- (5-氯-2-甲基-苯基）_哌嗪-I-基]-甲酮， [(3S, 4R)-I-(2-氯-苯磺酰基)-4- (4-氟-苯基）_哌啶_3_基]-[4- (5-氯-2-甲基-苯基）_哌嗪-I-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[(3S, 4R) -4- (4-氟-苯基）-I-(吡啶-3-磺酰基）_哌啶-3-基]-甲酮， [(3S, 4S)或（3R，4R)-l-(3-氯-苯磺酰基）-4-(2-氟_4_甲基-苯基）-哌啶-3-基]-[4-(5-氯-2-甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [(3S, 4S)或（3R，4R)-l-(2-氯-苯磺酰基）-4-(2-氟_4_甲基-苯基）-哌啶-3-基]-[4-(5-氯-2-甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， (3S, 4S)或（3R，4R) - [4- (5-氯 _2_ 甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[4- (2-氟-4-甲基-苯基）-I-(2-三氟甲基-苯磺酰基）-哌啶-3-基]-甲酮， (3S, 4S)或(3R, 4R) - [4- (5-氯 _2_ 甲基-苯基)-哌嗪-I-基]-[4- (2-氟-4-甲基-苯基）-I-(吡啶-3-磺酰基）-哌啶-3-基]-甲酮， (3S, 4S)或（3R，4R) - [4- (5-氯 _2_ 甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[4- (2-氟-4-甲基-苯基）-I-(丙烷-2-磺酰基）-哌啶-3-基]-甲酮， [(3S, 4R) -I- (3-氯-苯磺酰基）-4-苯基-哌啶-3-基]-[4- (5-氯-2-甲基-苯基）_哌嗪-I-基]_甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-I-基]-[(3S, 4R) -4-苯基-I-(2-三氟甲基-苯磺酰基）_哌啶-3-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[(3S, 4R) -4-苯基_1_ (吡啶-3-磺酰基）_哌啶-3-基]-甲酮， [(3S, 4R)-I-(3-氯-苯磺酰基）-4-鄰-甲苯基-哌啶-3-基]-[4- (5-氯-2-甲基-苯基）_哌嗪-I-基]_甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-I-基]-[(3S, 4R) -4-鄰-甲苯基-I- (2-三氟甲基-苯磺酰基）_哌啶-3-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[(3S, 4R)-I-(吡啶-3-磺酰基）-4-鄰-甲苯基-哌唳-3-基]-甲酮，[(3S, 4R)或(3R, 4S)-1-(3-氯-苯橫酸基)-4-(2,4- 二氟-苯基哌啶-3-基]-[4-(5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮， (3S, 4R)或(3R，4S)-[4-(5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[4_(2，4-二氟-苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-哌啶-3-基]-甲酮， [(3S, 4S) -1- (3-氯-苯磺酰基)-4-苯基-哌啶-3-基]-[4- (5-氯-2-甲基-苯基)_哌嗪-1-基]_甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S, 4S) -4-苯基-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)_哌啶-3-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S, 4S) -4-苯基_1_ (吡啶-3-磺酰基)_哌啶-3-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S, 4S) -4-苯基_1_ (丙烷_2_磺酰基)_哌啶-3-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-((3S, 4S)-1-甲磺酰基-4-苯基-哌啶-3-基)_甲酮， [(3S, 4S)-1-(3-氯-苯磺酰基)-4-鄰-甲苯基-哌啶-3-基]-[4- (5-氯-2-甲基-苯基)_哌嗪-1-基]_甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S, 4S) -4-鄰-甲苯基-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)_哌啶-3-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S, 4S)-1-(吡啶-3-磺酰基)-4-鄰-甲苯基-哌唳-3-基]-甲酮， [4-(5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-((3S，4S)-1-甲磺酰基_4_鄰-甲苯基-哌啶-3-基)_甲酮， [(3S, 4S)或(3R，4R)-l-(3-氯-苯磺酰基)-4-(4-氟_2_甲基-苯基)-哌啶-3-基]-[4-(5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S, 4S)或(3R, 4R) -4- (4-氟-2-甲基-苯基)-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-3-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S, 4S)或(3R, 4R) -4- (4-氟-2-甲基-苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-哌啶-3-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S, 4S)或(3R, 4R) -4- (4-氟-2-甲基-苯基)-1-甲磺酰基-哌啶-3-基]-甲酮， [(3S, 4S)或(3R, 4R)-1-(3-氯-苯橫酸基)-4-(2,4- 二氟-苯基哌啶-3-基]-[4-(5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮， [4-(5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S，4S)或(3R，4R)-4-(2，4-二氟-苯基)-1- (2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-3-基]-甲酮， [4-(5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S，4S)或(3R，4R)-4-(2，4-二氟-苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-哌啶-3-基]-甲酮， [4-(5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S，4S)或(3R，4R)-4-(2，4-二氟-苯基)-1-甲磺酰基-哌啶-3-基]-甲酮，以及 [4-(5-氯-2-甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-[(3S，4S)或(3R，4R)-4-(2，4-二氟-苯基）-I-(丙烷-2-磺酰基）-哌啶-3-基]-甲酮， 及其藥用鹽。
16.根據權利要求1-15中任何一項的化合物，所述化合物選自： [4-(2, 5-二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[I-(4-氟-2-甲基-苯基）-4-(3-甲氧基-苯磺酰基）_哌嗪-2-基]-甲酮， [4- (3-氯-苯磺酰基）-I-(4-氟-2-甲基-苯基）-哌嗪-2-基]-[4- (2，5- 二氯-苯基）_哌嗪-I-基]_甲酮， [4-(2, 5- 二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[4-(3-甲氧基-苯磺酰基）-1_苯基-哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(3-氯-苯磺酰基）-1_鄰-甲苯基-哌嗪-2-基]-[4_(2，5- 二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [I- 丁基-4-(3-氯-苯磺酰基）_哌嗪-2-基]-[4-(2，5-二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-甲酮， [4-(2, 5-二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[I-(4-氟-2-甲基-苯基）-4-(喹啉-8-磺酰基）_哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(2, 5- 二氯-苯基）-哌嗪-I-基]-[4-(丙烷-2-磺酰基）-1_鄰-甲苯基-哌嗪-2-基]-甲酮， [4-(3-氯-苯磺酰基）-1-(4-氟-2-甲基-苯基）-哌嗪-2-基]-(3' ,6, -二甲基-2，3，5，6-四氫-[1，2']聯吡嗪-4-基）-甲酮， [4-(3-氯-苯磺酰基）-1-鄰-甲苯基-哌嗪-2-基]-(3' ,6' -二甲基-2，3，5，6-四氫-[1，2']聯吡嗪-4-基）-甲酮， [4-(2, 5- 二甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[(3S，4R)-1-(3-甲氧基-苯磺酰基）-4_鄰-甲苯基-哌啶-3-基]-甲酮， [4- (5-氯-2-甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[(3S, 4R) -4- (4-氟-苯基）-I-(吡啶-3-磺酰基）_哌啶-3-基]-甲酮， (3S, 4S)或（3R，4R) -[4- (5-氯 _2_ 甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[4- (2-氟-4-甲基-苯基）-I-(2-三氟甲基-苯磺酰基）-哌啶-3-基]-甲酮， [(3S, 4R)-I-(3-氯-苯磺酰基）-4-鄰-甲苯基-哌啶-3-基]-[4- (5-氯-2-甲基-苯基）_哌嗪-I-基]_甲酮， (3S, 4R)或（3R，4S)-[4-(5-氯-2-甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[4-(2，4-二氟-苯基）-I-(吡啶-3-磺酰基）-哌啶-3-基]-甲酮，以及 [4-(5-氯-2-甲基-苯基）-哌嗪-I-基]-[(3S，4S)或（3R，4R)-4-(2，4-二氟-苯基）-1-甲磺酰基-哌啶-3-基]-甲酮， 及其藥用鹽。
17.—種用于制備如權利要求1-16中任何一項中所定義的式（I)化合物的方法,該方法包括： a)將式(II)化合物
18.根據權利要求17的方法制備的根據權利要求1-16中任何一項的化合物。
19.藥物組合物，其包含根據權利要求1-16中任何一項的化合物和藥用載體和/或輔料。
20.根據權利要求1-16中任何一項的化合物，其用作治療活性物質。
21.根據權利要求1-16中任何一項的化合物，其用作用于治療和/或預防由LXRa和/或LXRii激動劑調節的疾病的治療活性物質。
22.—種用于治療和/或預防性治療由LXRa和/或LXRP激動劑調節的疾病的方法，特別是用于治療和/或預防性治療以下疾病的方法:升高的脂質水平，升高的膽固醇水平，低HDL-膽固醇，高LDL-膽固醇，動脈粥樣硬化病,糖尿病,非胰島素依賴型糖尿病,代謝綜合征，異常脂肪血癥，膿毒病，炎性疾病，傳染病，皮膚病，結腸炎，胰炎，肝臟膽汁郁積，肝臟纖維變性，銀屑病，早老性癡呆，受損/可改善的認知功能，HIV,癌癥，年齡相關形式的黃斑變性，遺傳形式的黃斑變性和/或施塔加特疾病，該方法包括將根據權利要求1-16中任何一項的化合物對人類或動物給藥。
23.根據權利要求1-16中任何一項的化合物用于治療和/或預防性治療由LXRa和/或LXR β激動劑調節的疾病的應用。
24.根據權利要求1-16中任何一項的化合物用于治療和/或預防性治療以下疾病的應用：升高的脂質水平，升高的膽固醇水平，低HDL-膽固醇，高LDL-膽固醇，動脈粥樣硬化病，糖尿病，非胰島素依賴型糖尿病，代謝綜合征，異常脂肪血癥，膿毒病，炎性疾病，傳染病，皮膚病，結腸炎，胰炎，肝臟膽汁郁積，肝臟纖維變性，銀屑病，早老性癡呆，受損/可改善的認知功能，HIV，癌癥，年齡相關形式的黃斑變性，遺傳形式的黃斑變性和/或施塔加特疾病。
25.根據權利要求1-16中任何一項的化合物在制備用于治療和/或預防性治療由LXR α和/或LXR β激動劑調節的疾病的藥物中的應用。
26.根據權利要求1-16中任何一項的化合物在制備用于治療和/或預防性治療以下疾病的藥物中的應用：升高的脂質水平，升高的膽固醇水平，低HDL-膽固醇，高LDL-膽固醇，動脈粥樣硬化病，糖尿病，非胰島素依賴型糖尿病，代謝綜合征，異常脂肪血癥，膿毒病，炎性疾病，傳染病，皮膚病，結腸炎，胰炎，肝臟膽汁郁積，肝臟纖維變性，銀屑病，早老性癡呆，受損/可改善的認知功能，HIV，癌癥，年齡相關形式的黃斑變性，遺傳形式的黃斑變性和/或施塔加特疾病。
27.如上定義的本發明。
【文檔編號】C07D401/12GK103772299SQ201410037876
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2008年8月4日 優先權日:2007年8月13日
【發明者】亨麗埃塔·德姆洛, 伯德·庫茵, 烏爾麗克·奧布斯特·森德, 斯蒂芬·勒韋爾, 坦賈·舒爾茲-加施, 馬修·賴特, 勒內·慧勒 申請人:霍夫曼-拉羅奇有限公司