一種2-氯-4-取代嘧啶類化合物的制備方法
【專利摘要】本發明提供了一種2-氯-4-取代嘧啶類化合物的制備方法,其反應選擇性高,能有效避免取代反應中異構體和副產物的產生,進而提高了產品收率,并且產品易于純化、質量優良。2-氯-4-取代嘧啶類化合物的結構式為:()其制備方法包括以下步驟:步驟1:2-甲硫基-4-氯嘧啶類化合物與堿在反應溶劑一發生取代反應,得到中間產物2-甲硫基-4-取代嘧啶類化合物,2-甲硫基-4-取代嘧啶類化合物的結構式為:()式中R、X和G與通式()中的限定相同,步驟2:步驟1種所得中間產物2-甲硫基-4-取代嘧啶類化合物與反應溶劑二發生氯化反應,得到終產物2-氯-4-取代嘧啶類化合物。
【專利說明】一種2-氯-4-取代嘧啶類化合物的制備方法
【技術領域】
[0001 ] 本發明涉及一種醫藥中間體的制備方法,尤其涉及嘧啶類化合物的制備方法,具體為一種2-氯-4-取代嘧啶類化合物的制備方法。
【背景技術】
[0002]嘧啶類化合物是一類具有廣泛生物活性的物質,在農藥和醫藥研發領域中占有重要的地位,農用化學除草劑,醫用止痛劑,抗癌藥等藥物以及染料大多數含有嘧啶類結構。
[0003]2-氯-4-取代嘧啶類化合物其結構式為:
【權利要求】
1.一種2-氯-4-取代嘧啶類化合物的制備方法,所述2-氯-4-取代嘧啶類化合物的結構式為:
2.根據權利要求1所述的一種2-氯-4-取代嘧啶類化合物的制備方法,其特征在于:步驟I中的所述反應溶劑一選自三乙胺、吡啶、碳酸鈉、碳酸鉀、叔丁醇鉀、甲醇鈉或乙醇鈉,所述堿選自三乙胺、吡啶、碳酸鈉、碳酸鉀、叔丁醇鉀、甲醇鈉、乙醇鈉。
3.根據權利要求2所述的一種2-氯-4-取代嘧啶類化合物的制備方法,其特征在于:步驟2中的所述反應溶劑二選自二氯甲烷、乙腈、甲苯、四氫呋喃,氯化試劑選自三氯氧磷、二氯亞砜、磺酰氯、草酰氯。
4.根據權利要求1或2或3所述的一種2-氯-4-取代嘧啶類化合物的制備方法,其特征在于:以所述2-甲硫基-4-氯嘧啶類化合物為起始原料的化學反應路線如下:
【文檔編號】C07D239/34GK103554036SQ201310524397
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2013年10月31日 優先權日:2013年10月31日
【發明者】顧樹銀, 鮑亮 申請人:無錫捷化醫藥科技有限公司