專利名稱：醋酸阿比特龍的制備方法
技術領域：
本發明屬于有機合成方法設計及其原料藥和中間體制備技術領域，特別涉及一種醋酸阿比特龍的制備方法。
背景技術：
醋酸阿比特龍((Abiraterone acetate,化學名為17-(3_卩比唳基)-雄留-5,16-二烯-3 0 -醇醋酸酯，I)是由美國Centocor Ortho公司開發的一種口服有效的雄激素生物合成抑制劑。2011經年美國食品藥品管理局(FDA)和歐洲藥品評價局(EMEA)的批準上市,商品名為Zytiga。該藥在臨床上與潑尼松(Prednisone)聯用治療已發生對傳統激素治療耐藥的轉移性晚期前列腺癌，不但可以降低其前列腺特異性抗原水平，而且有助于縮小腫瘤，可延長晚期前列腺患者的生命。從作用機理看，此藥還可以用于化療前前列腺癌患、乳腺癌以及腸癌等疾病的治療，這些新適應癥的臨床研究正在進行之中。
權利要求
1.一種醋酸阿比特龍(化學名為17-(3-吡啶基)-雄留-5，16-二烯-30-醇醋酸酯，I)的制備方法，
2.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述17-鹵素-雄甾-5，16-二烯-3 3-醇醋酸酯(II)中的鹵素X為氯(Cl)、溴(Br)或碘(I)。
3.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述17-鹵素-雄甾-5，16-二烯-3 0-醇醋酸酯(II)和所述3-吡啶硼酸頻哪酯(III)的投料比為1: 0.5-2.0eq0
4.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述催化劑為四(三苯基膦)鈀、二(三苯基膦)氯化鈀或1，I'-雙(二苯基膦)二茂鐵氯化鈀。
5.根據權利要求4所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述催化劑的用量為所述17-鹵素-雄甾_5，16-二烯-3 0-醇醋酸酯(II)的物質量的1_5%。
6.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述偶聯反應的縛酸劑為醋酸鉀、磷酸鉀、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸銫、氟化銫或氫氧化鋇。
7.根據權利要求6所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述縛酸劑的用量與所述17-鹵素-雄甾-5，16-二烯-3 0-醇醋酸酯(II)的物質量之比為1-2: I。
8.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述偶聯反應的溫度為0-120°C。
9.根據權利要求1所述醋酸阿比特龍(I)的制備方法，其特征在于:所述偶聯反應的溶劑為二甲基亞砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、四氫呋喃、二氧六環、乙腈、1，2_ 二氣乙焼或甲苯。
全文摘要
本發明揭示了一種醋酸阿比特龍(Abiraterone acetate，化學名為17-(3-吡啶基)-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯，I)的制備方法，其包括如下步驟以17-鹵素-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯(II)和3-吡啶硼酸頻哪酯(III)為原料，在催化劑作用下發生偶聯反應制得所述醋酸阿比特龍(I)。該制備方法工藝簡潔，原料易得，質量可控，適合工業化生產。
文檔編號C07J43/00GK103242410SQ20131016913
公開日2013年8月14日 申請日期2013年5月9日 優先權日2013年5月9日
發明者許學農 申請人:蘇州明銳醫藥科技有限公司, 許學農