專利名稱：一種合成多取代喹啉類化合物的方法
技術領域：
本發明涉及化學合成技術領域，特別是一類含有喹啉結構的藥物分子及其類似物的合成方法。
背景技術：
喹啉環結構骨架廣泛存在于天然產物及合成藥物中，這類化合物是抗瘧史上最重要的藥物類別之一。近年來，隨著人們對雜環類藥物的深入研究，特別是對各種取代的喹啉類分子的合成以及其生理活性的研究，取代喹啉在醫藥方面的應用越來越受到人們的重視。該類分子具有很好的藥物開發前景。現有的喹啉類化合物的制備是通過煤焦油中提取或者催化化學法合成。煤焦油中由于含量較低和品種單一的原因，只能提供少量的取代類型單一的喹啉類化合物。傳統的化學法，諸如Skraup法和Friedlander法等是使用無機酸或者堿作為催化劑,對于設備要求高，同時環境不友好。采用Baylis-Hillman合成法制備喹啉在有機合成中很多少應用，主要是對底物要求嚴格，而且產品分離提純很不方便，只適合特殊結構的喹啉衍生物的制備。近年來有報道過渡金屬可以作為酸催化劑合成喹啉衍生物，但是過渡金屬催化劑依然存在分離回收困難和重金屬藥物殘留等問題也不適合廣泛應用。目前尚未見任何文獻報道可以直接采用含1，4- 二羰基結構的吲哚-2-酮在對甲苯磺酸催化下重排合成多取代喹啉類化合物的方法。
發明內容
本發明的目的就 在于克服現有生產技術的上述缺陷，研制一種環保、便捷的多取代喹啉類分子的合成方法。
本發明技術方案是:將含1，4-二羰基結構的吲哚-2-酮、無水乙醇、氯仿和對甲苯磺酸加入容器中加熱攪拌反應至結束后，再將反應液與水混合抽濾出固體，即為合成的多取代喹啉類化合物。本發明的本發明的反應通式:
權利要求
1.一種合成多取代喹啉類化合物的方法，其特征在于:將含1，4- 二羰基結構的吲哚-2-酮、無水乙醇、氯仿和對甲苯磺酸加入容器中加熱攪拌反應至結束后，再將反應液與水混合抽濾出固體，即為合成的多取代喹啉類化合物。
2.根據權利要求1所述方法，其特征在于加熱至混合液的溫度為50 75°C，保溫反應時間30 ±10分鐘。
3.根據權利要求1所述方法，其特征在于所述含1，4-二羰基結構的吲哚-2-酮和無水乙醇的投料比為Ig: 50mL。
4.根據權利要求1所述方法，其特征在于所述含1，4-二羰基結構的吲哚-2-酮和氯仿的投料比為Ig: 50mL。
5.根據權利要求1所述方法，其特征在于所述含1，4-二羰基結構的吲哚-2-酮和對甲苯磺酸的投料質量比為1: 0.01。
6.根據權利要求1所 述方法，其特征在于所述水的用量是無水乙醇用量的三倍。
全文摘要
一種合成多取代喹啉類化合物的方法，涉及一類含有喹啉結構的藥物分子及其類似物的合成方法。將含1,4-二羰基結構的吲哚-2-酮、無水乙醇、氯仿和對甲苯磺酸加入容器中加熱攪拌反應至結束后，再將反應液與水混合抽濾出固體，即為合成的多取代喹啉類化合物。本發明以無水乙醇和氯仿為混合溶劑，克服了單一溶劑溶解度差的缺陷。本發明催化劑為對甲苯磺酸，該物質分離容易，用量少，對環境友好。本發明后處理及其容易，抽濾出固體即可。
文檔編號C07D215/52GK103214416SQ20131014986
公開日2013年7月24日 申請日期2013年4月26日 優先權日2013年4月26日
發明者景崤壁, 馮浩, 潘生玉, 孫舒雅 申請人:揚州大學