一種穩定的苯磺酸貝他斯汀晶體及其制備方法
【專利摘要】本發明通過重結晶方法得到了一種新晶型的苯磺酸貝他斯汀晶體。通過X-射線粉末衍射和紅外光譜確認了所得的苯磺酸貝他斯汀晶體。經穩定性對比實驗證實，本發明提供的苯磺酸貝他斯汀晶體具有極高的穩定性，無論是其原料藥還是其制劑，均明顯優于已有的苯磺酸貝他斯汀晶體。
【專利說明】一種穩定的苯磺酸貝他斯汀晶體及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及藥物苯磺酸貝他斯汀的一種新的晶體，本發明還涉及所述新晶體的制 備方法和用途。
【背景技術】
[0002] 苯磺酸貝他斯汀是貝他斯汀的苯磺酸鹽，是一種具有抗組胺活性的藥物，可用于 治療鼻炎等過敏性疾病，以及濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢、蕁麻疹等皮膚疾病。
[0003] 苯磺酸貝他斯汀在常溫下為晶體。苯磺酸貝他斯汀化合物分子中存在手性碳，具 有藥物活性的是S構型的手性化合物。但是現有技術方法制備的苯磺酸貝他斯汀晶體本身 穩定性較差，容易產生R-異構體雜質，進而影響藥物療效。
[0004]
【權利要求】
1. 一種苯磺酸貝他斯汀晶體，其特征是，其X-射線粉末衍射圖譜中，在下列2Θ衍 射角度處有特征峰：9· 3±0· 2、12· 6±0· 2、14· 5±0· 2、17· 7±0· 2、18· 4±0· 2、19· 6±0· 2、 22. 2±0· 2、24· 4±0· 2、25· 4±0· 2 和 27. 4±0· 2。
2. 權利要求1所述的晶體，其特征是，其X-射線粉末衍射圖譜中，下列2 Θ衍射角度處 也有特征峰：23· 2±0· 2、26· 2±0· 2、28· 4±0· 2、33· 8±0· 2 和 36. 8±0· 2。
3. 權利要求1所述的晶體，其特征是，其紅外圖譜中，在如下波數±3cm-l處有吸收 峰：2997、2908、2735、2627、1719、1591、1470、1435、1412、1221、1159、1123、1067、1015、997、 849、829、771、758、727、692、611和 563。
4. 權利要求1所述的晶體，為砂狀晶體。
5. 權利要求1所述的晶體，用以下方法得到：將苯磺酸貝他斯汀用醇進行重結晶，所述 醇選自乙醇、異丙醇或正丙醇
6. 含有權利要求1?5中任一所述晶體的藥物。
7. 權利要求1?5中任一所述晶體在制備治療過敏性疾病或皮膚病藥物中的用途。
8. 權利要求1?4中任一所述晶體的制備方法，將苯磺酸貝他斯汀用醇溶解后，降溫， 析出結晶；所述醇選自乙醇、異丙醇或正丙醇。
9. 權利要求8所述的方法，lg所述苯磺酸貝他斯汀使用2?30ml醇。
10. 權利要求8所述的方法，析出結晶的溫度為0?30°C。
【文檔編號】C07C303/44GK104119314SQ201310142661
【公開日】2014年10月29日 申請日期:2013年4月23日 優先權日:2013年4月23日
【發明者】張波, 趙舟, 鄒長忠, 毛啟良 申請人:重慶華邦制藥有限公司